Penicilīna antibiotiku laikmets sākās ar atklāšanu 1929. gadā no pelējuma sēnītes Penicillium notatum antimikrobiālajām īpašībām, kas neļāva augt Staphylococcus mikroorganismiem, un aktīvā savienojuma izdalīšanos tajā 1940. gadā - atsevišķu savienojumu, ko sauc par penicilīnu (6). No vairākiem pašlaik zināmiem dabīgajiem penicilīniem vislētāko un visbiežāk toksisko benzilpenicilīnu ir saņēmis vislielākais pielietojums. Visu dabisko un sintētisko penicilīnu (6) struktūra balstās uz α-aminopenicilānskābi (28), kurā ietilpst divi kondensēti heterocikli - azetidīns (P-laktāms) un tiazolidīns, kam ir kopīgs (mezgla) slāpekļa atoms. Penicilīni atšķiras pēc radikāļu struktūras ar -amino grupu. Visi no tiem uzrāda baktericīdu aktivitāti galvenokārt uz gram-pozitīvām baktērijām: streptokokiem. stafilokoki, pneimokoki utt., kas kavē šūnu sieniņu proteīnu biosintēzi, jo īpaši pēdējā posmā - olbaltumvielu savstarpējā saikne. Šīs antibiotikas dezaktivējas
šūnu transpeptidāze, kas katalizē olbaltumvielu savstarpējo saikni, kovalenti saistot to ar aktīvo centru. Penicilīna molekulas ciklisko daļu var formāli attēlot ar dipeptīdu, kas sastāv no a-aminoskābēm - serīna un cisteīna, vai cisteīna un valīna:
Šāds penicilīna dipeptīda mugurkauls, šķiet, atdarina olbaltumvielu molekulas fragmentu, kuram enzīms „atbilst” (atpazīst) konformācijas ziņā, ļaujot antibiotikām darboties aktīvajā centrā.
Penicilīnus izmanto pneimonijas, tonsilīta, tuberkulozes, dizentērijas, brūču un strutainu infekciju un citu slimību ārstēšanai.
Lielākā daļa penicilīnu trūkums ir to zemā skābes rezistence (laktāma kodola strauja hidrolīze, ja to lieto iekšķīgi), šaurs darbības spektrs (tie neinhibē gramnegatīvās baktērijas) un baktēriju rezistences strauja attīstība. Pēdējos divus apstākļus izskaidro ar penicilināzes (β-laktamāzes) ražošanu ar mikroorganismiem, kas viegli atklāj penicilīnu laktāma ciklu, pārveidojot tos no α-aminopenicilānskābes atvasinājumiem (24) uz neaktīviem penicilīnskābes atvasinājumiem (25):
Lai pārvarētu šos trūkumus, ir iegūts milzīgs skaits pussintētisko penicilīnu, starp kuriem ir konstatēti preparāti, kas ir pietiekami izturīgi pret skābju un laktamāžu iedarbību,
piemēram, fenoksimetilpenicilīns (26), ampicilīns (27), amoksilīns (28). Tagad tās tiek plaši izmantotas [1990. gadā amoksilīns (28), kas ierindojas 23. vietā starp visām narkotikām pasaulē]. Pirmajā penicilīnu rūpnieciskās ražošanas stadijā aminopenicilānskābe biosintēze (24), izmantojot pelējuma sēnītes vai tīra enzīmu penicilīna amīda hidrolāzes kultūras šķidrumu. Otrajā posmā ķīmiskā viela amīna (24) amilēšana tiek veikta ar attiecīgo skābi vai tās skābes hlorīdu, lai iegūtu dažādus penicilīnus.
Nesen tika izveidots antibiotikas mekillinams (30), kurā parastās α-amīda sānu ķēdes vietā ir amidīna grupa. Ir pierādīts, ka tā ir aktīva pret gramnegatīvām baktērijām un to efektīvi lieto, lai nomāktu urīnceļu infekcijas, īpaši tās, ko izraisa Escherichia coli. To sintezē no aminoskābes (24), kas ņemta ar kvaternera sāli ar trietilamīnu, iedarbojoties uz N-etiķešu-simetilenazonija cikloheptāna (29) hlorīda:
Dabisko klavulānskābi (4), kam nav antibakteriālas iedarbības, zāles izmanto arī kā penicilīnu stabilizatoru, jo tā neatgriezeniski inhibē β-laktamāžu darbību, kas dezaktivē penicilīnus. Šim nolūkam ir izveidotas kombinētas antibiotikas, piemēram, amoksiklavs vai klavulīns [ietver amoksicilīnu (28) un skābi (4)], kurās klavulānskābe (4) “izraisa” fermentu un penicilīns bez traucējumiem “darbojas” ar patogēnām baktērijām.
Klavulānskābes struktūras pārveidošana, jo īpaši piecu locekļu oksazola aizvietošana vai jauns cikls ar sešu locekļu oksazīnu, ļāva sintezēt spēcīgu trešās paaudzes antibiotiku moksalaktumu (31). Tam ir ilgstoša antibiotiska iedarbība, tā ir izturīga pret laktamāzēm un zemu toksicitāti. Bet šobrīd tas ir dārgs, jo tā rūpnieciskās sintēzes shēma ietver 16 posmus. Penicilīna oksīdu izmanto kā izejvielu (32). Pirmajā posmā tiek atvērts tiazolidīna gredzens oksīdā (32)
trifenilfosfīna iedarbībā. Ja tas notiek, desulfurizāciju papildina laktāma gredzena analizācija ar jaunu oksazolīna kodolu un savienojuma (33) veidošanos. Turpmākajos posmos C = C-saites hidroksilēšanu un pārstrādi veic, lai veidotu oksazīna heterociklu (34a). Pēc tam virkne reakciju dod 3-hlormetil-atvasinājumu (346), kas pēdējā stadijā ir apvienots ar nātrija 1-metiltetrazol-5-tiolātu, lai iegūtu moksalaktāmu (31) ar kopējo iznākumu aptuveni 20%:
Moksalaktāms
Moksalaktāma uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Atstājiet savu komentāru
- Pirmās palīdzības komplekts
- Interneta veikals
- Par uzņēmumu
- Sazinieties ar mums
- Izdevēja kontakti:
- +7 (495) 258-97-03
- +7 (495) 258-97-06
- E-pasts: [email protected]
- Adrese: Krievija, 123007, Maskava, st. 5. galvenā līnija, 12.
Uzņēmumu grupas RLS ® oficiālā vietne. Krievu interneta narkotiku un aptieku sortimenta galvenā enciklopēdija. Zāļu atsauces grāmata Rlsnet.ru nodrošina lietotājiem piekļuvi instrukcijām, cenām un zāļu aprakstiem, uztura bagātinātājiem, medicīnas ierīcēm, medicīnas ierīcēm un citām precēm. Farmakoloģiskā atsauces grāmata ietver informāciju par izdalīšanās sastāvu un formu, farmakoloģisko iedarbību, lietošanas indikācijām, kontrindikācijām, blakusparādībām, zāļu mijiedarbību, narkotiku lietošanas metodi, farmācijas uzņēmumiem. Narkotiku atsauces grāmata satur medikamentu un zāļu tirgus cenas Maskavā un citās Krievijas pilsētās.
Informācijas nodošana, kopēšana, izplatīšana ir aizliegta bez RLS-Patent LLC atļaujas.
Citējot informācijas materiālus, kas publicēti vietnē www.rlsnet.ru, ir nepieciešama atsauce uz informācijas avotu.
Mēs esam sociālajos tīklos:
© 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ® REĢISTRĀCIJA
Visas tiesības aizsargātas.
Materiālu komerciāla izmantošana nav atļauta.
Informācija, kas paredzēta veselības aprūpes speciālistiem.
Info-Farm.RU
Farmācija, medicīna, bioloģija
Latamoksef
Latamoksefs ir antibiotika no trešās paaudzes cefalosporīniem parenterālai lietošanai.
Farmakoloģiskās īpašības
Latamoksefs vai moksalaktāms ir plaša spektra antibiotika. Ķīmiskā struktūrā tas nedaudz atšķiras no citiem cefalosporīniem, aizstājot vienu sēra atomu β-laktāma gredzenā ar skābekļa atomu un pieder pie oksapaim apakšgrupas. Zāles pieder baktericīdām antibiotikām, kuru darbība ir pretrunā ar baktēriju šūnu sienas sintēzi. Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, vairums enterobaktēriju ir jutīgas pret šo narkotiku. Augsta koncentrācija inhibē Pseudomonas aeruginosa augšanu. Latamoxef darbojas arī pret Baktēriju biroju. Zāles ir mazāk aktīvas nekā citas trešās paaudzes cefalosporīni, stafilokoki un streptokoki.
Farmakoloģiskā
Latamoksefs ātri izdalās organismā pēc parenterālas lietošanas, bioloģiskā pieejamība ir 100%. Latamoxef vairumā ķermeņa audu rada augstas koncentrācijas. Zāles ir labi saistītas ar plazmas olbaltumvielām. Latamoksefs iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Zāles iekļūst placentas barjerā un izdalās mātes pienā. Metabolizēts latamoksefs aknās. Zāles izdalās no organisma galvenokārt ar urīnu un daļēji ar žulti. Latamoxef eliminācijas pusperiods ir 1,6 stundas, šoreiz var palielināties nieru mazspēja.
Lietošanas indikācijas
Latamoxef ir indicēts infekcijām, ko izraisa pret narkotikām jutīgi patogēni: elpošanas orgānu infekcijas, urīnceļi, vēdera dobums (ieskaitot peritonītu un ginekoloģiskas infekcijas), bakteriāla sepse, centrālās nervu sistēmas infekcijas (ko izraisa gramnegatīva flora, ar neefektīvu pneimokoku meningītu), āda un mīkstie audi, kauliem un locītavām, gonoreju, kā arī ķirurģiskas infekcijas profilaksei ķirurģiskas iejaukšanās laikā ar augstu operatīvo komplikāciju risku (zarnu ķirurģija (tonnas) arī taisnās zarnas), aizkuņģa dziedzeris, holecistektomija akmeņiem kopējā žultsvadā un obstruktīva dzelte, histerektomija).
Blakusparādības
Lietojot Latamoxef, ir iespējamas šādas blakusparādības:
- Alerģiskas reakcijas - reti ādas izsitumi, drudzis.
- No gremošanas sistēmas puses - reti caureja ļoti reti ir slikta dūša, vemšana, pseudomembranozais kolīts.
- No dzimumorgānu sistēmas - ļoti reti pyuria, hematūrija.
- Citas blakusparādības ir reti sastopamas sāpes un flebīts injekcijas vietā; ļoti reti intersticiāla pneimonija, asiņošana.
- Izmaiņas laboratorijas testos - reti eozinofīlija, leikopēnija, bērniem - neitropēnija, paaugstināts transamināžu līmenis un sārmainās fosfatāzes aktivitāte; ļoti reti hipoprotrombinēmija, paaugstināta kreatinīna un urīnvielas koncentrācija asinīs, paaugstināts urīnskābes līmenis asinīs.
Kontrindikācijas
Latamoxef ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret β-laktāma antibiotikām. To lieto piesardzīgi, barojot bērnu ar krūti, grūtniecības, nieru mazspējas, kolīta, hemorāģiskā sindroma gadījumā. Aizliegts lietot latamoksfefu kopā ar alkoholiskajiem dzērieniem un alkoholu saturošiem medikamentiem.
Atbrīvošanas formas
Latamoxef ir pieejams pulvera veidā flakonos injekcijām 1,0 g. Zāļu lietošana ir ierobežota, jo virobnichestvo Latamoxf ir augstas izmaksas (zāļu rūpnieciskās sintēzes shēma ietver 16 stadijas).
Immunal: lietošanas instrukcijas
Sastāvs
Aktīvā viela: 1 ml pilieni iekšķīgai lietošanai satur 0:8 ml sulas, kas iegūta no svaigi novāktajiem zaļumiem, kas zied Echinacea purpurea (Echinacea purpurea L).
Palīgvielas: etilspirts, sorbīts.
Apraksts
No dzidrs līdz duļķains brūns šķīdums; uzglabāšanas laikā var veidoties dūņas.
Farmakoloģiskā iedarbība
Imunostimulējošais līdzeklis. ATX kods: L03AX
Echinacea purpurea (Echinacea purpurea) satur aktīvās vielas, kas uzlabo organisma dabisko aizsardzību un darbojas kā nespecifiski stimulanti. Palielinot leikocītu (granulocītu) skaitu un aktivizējot fagocitozi, zāļu aktīvās sastāvdaļas inhibē mikroorganismu izplatīšanos cilvēka organismā un veicina patogēnu baktēriju iznīcināšanu. Turklāt ir konstatēta Echinacea purpurea herb pretvīrusu iedarbība pret gripu un herpes patogēniem.
Lietošanas indikācijas
Echinacea purpurea sulu ieteicams lietot, lai stimulētu imunitāti pacientiem ar nekomplicētām akūtām infekcijas slimībām, jutību pret biežu saaukstēšanos, saaukstēšanās un gripas profilaksei, kā arī palīglīdzekli ilgstošai antibiotiku terapijai hroniskām infekcijas slimībām, kā arī imunitātes samazināšanos.
Kontrindikācijas
Progresīvās sistēmiskās un autoimūnās slimības, piemēram, tuberkuloze, leikēmija, kolagenoze, multiplā skleroze, AIDS vai HIV infekcija;
Paaugstināta jutība pret šīs ģimenes sastāvdaļām un augiem. asteraceae.
Grūtniecība un zīdīšana
Šī narkotika, tāpat kā citas zāles, nav ieteicama lietošanai grūtniecības vai zīdīšanas laikā, iepriekš neapspriežoties ar ārstu.
Devas un ievadīšana
Lai sasniegtu kritiena efektu, Immunal® jālieto vismaz vienu nedēļu. Lai atvieglotu pareizu dozēšanu, katrā iepakojumā tiek ievietota gradēta dozēšanas pipete. Pirms pareizā daudzuma pilieniem jāatšķaida ar nelielu ūdens daudzumu.
Pieaugušie un pusaudži vecumā virs 12 gadiem: 2,5 ml pilieni trīs reizes dienā.
Bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem: 1,5 ml pilieni trīs reizes dienā.
Bērni vecumā no 1 līdz 6 gadiem: 1,0 ml pilieni trīs reizes dienā.
Nepārtrauktas uzņemšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 8 nedēļas.
Blakusparādības
Retos gadījumos var attīstīties paaugstināta jutība pret zālēm, kā rezultātā rodas ādas alerģiska reakcija (apsārtums, izsitumi).
Pārdozēšana
Narkotiku pārdozēšanas izraisītie intoksikācijas simptomi nav atzīmēti.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Immunal® pilieni satur alkoholu, tādēļ zāles var pastiprināt vai mainīt citu zāļu iedarbību. Klīniski nozīmīga mijiedarbība novērota vienlaikus ar vienu no šādiem pieciem cefalosparīna atvasinājumiem (cefamandols, cefotetāns, cefmenoksīms, cefaperazon un mokalaktāms) un alkoholu (pat nelielos daudzumos). Pacienta reakciju raksturo sejas apsārtums, slikta dūša, svīšana, galvassāpes un sirdsklauves. Šajā sakarā Immunal ® pilienus nedrīkst lietot pacientu ārstēšanai ar šīm antibiotikām. Immunal® uzņemšana ir atļauta tikai trīs dienas pēc ārstēšanas kursa beigām ar iepriekš minētajiem cefaloslorīna atvasinājumiem.
Lietojumprogrammas funkcijas
Uzglabājot pilienus, šķīdums var mākonis vai flokulējošas dūņas, kas sastāv no aktīviem polisaharīdiem. Pirms lietošanas rūpīgi sakratīt flakonu.
Ietekme uz koncentrāciju
Nav nepieciešami īpaši piesardzības pasākumi.
Atbrīvošanas forma
50 ml pilienu tumšā stikla pudelē kopā ar dozēšanas pipeti un instrukcijas medicīniskai lietošanai kartona kastītē.
Immunal
Apraksts 2016. gada 23. februārī
- Latīņu nosaukums: Immunal
- ATX kods: L03AX
- Aktīvā sastāvdaļa: Echinacea purpurae augu sula (Echinaceae purpurae herbae succus)
- Ražotājs: Lek (Slovēnija)
Imunitātes sastāvs
Šķīduma „Immunal” iekšķīgai lietošanai sastāvs ietver aktīvo vielu - garšaugu Echinacea purpurea sulu, kā arī papildu sastāvdaļas: sorbītu, etanolu.
Immunal tabletes satur aktīvo sastāvdaļu - žāvētas Echinacea purpurea zāles sulas, kā arī papildu sastāvdaļas: koloidālo silīcija dioksīdu, nātrija saharīnu, magnija stearātu, laktozi, vanilīnu, aromatizētāju.
Immunal Plus C kā aktīvo vielu satur echinacea purpurea un askorbīnskābes zāles sulu, kā arī dinātrija edetātu, kālija sorbātu, maltītu (šķidrumu), nātrija hidroksīdu, ūdeni, aromatizētājus.
Atbrīvošanas forma
Ražotas tabletes un šķīdums Immunal.
- Šķīdums var būt dzidrs vai duļķains, tas ir brūns. Zāļu uzglabāšanas laikā var parādīties flokulējošas nogulsnes. Šķīdums atrodas 50 ml tumšā stikla pudelēs. Flakonu un pipeti dozēšanai ievieto kartona kastītē.
- Tabletes ir plakanas cilindriskas apaļas formas, krāsa ir gaiši brūna, ir ieslēgumi. Ir vaniļas aromāts. Blisterī var būt 10 vai 20 tabletes.
Farmakoloģiskā iedarbība
Immunal ir imunostimulējošs līdzeklis, kura pamatā ir augu izcelsmes izejvielas. Visas medicīnas formas satur sulu no Echinacea purpurea ziedošajām daļām. Galvenās augu sulas aktīvās sastāvdaļas ir kofeīnskābes atvasinājumi, polisaharīdi, alkamīdi. Visas šīs aktīvās sastāvdaļas uzlabo organisma aizsardzību, kā arī stimulē imūnsistēmas darbību.
Aktīvās vielas ietekmē palielinās leikocītu skaits un aktivizējas fagocitoze. Tiek nomākts arī mikroorganismu vairošanās un aktivizēts baktēriju iznīcināšanas process. Jāatzīmē arī Echinacea purpurea herb pretvīrusu iedarbība pret gripas un herpes izraisītājiem.
Kopumā Immunal palielina organisma rezistenci pret dažādām infekcijām, jo īpaši infekcijām, kas ietekmē elpošanas sistēmu.
Farmakokinētika un farmakodinamika
Dati par Echinacea purpurea farmakokinētiku un farmakodinamiku nav sniegti.
Lietošanas indikācijas
Šādos gadījumos ir ieteicams izmantot imunitātes un imunitātes tiesiskās aizsardzības līdzekļus:
- lai stiprinātu imunitāti cilvēkiem ar akūtu nekomplicētu infekcijas slimību, kā arī tiem, kuri bieži cieš no katarālas slimības;
- gripas un saaukstēšanās profilaksei;
- kā palīglīdzeklis ilgstošai hronisku infekcijas slimību ārstēšanai ar antibiotikām, ko papildina imūnsistēmas pasliktināšanās.
Kontrindikācijas
Immunal nevajadzētu nozīmēt pacientiem šādos gadījumos:
- ar augstu jutību pret instrumenta komponentiem, kā arī citiem augiem, kas pieder asteraceae ģimenei;
- autoimūnās un progresīvās sistēmiskās slimībās: tuberkulozē, multiplā skleroze, kolagenoze, leikēmija;
- pacientiem ar AIDS vai HIV infekciju;
- bērna vecumā līdz 1 gada vecumam (šķīdums) vai līdz 4 gadu vecumam (tabletes).
Blakusparādības
Dažos gadījumos var attīstīties paaugstinātas jutības reakcijas, tās parādās kā izsitumi uz ādas, reibonis, nieze. Var attīstīties arī angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks. Ja līdzekli lieto 8 nedēļas vai ilgāk, var attīstīties leikopēnija.
Lietošanas instrukcija Immunal (metode un deva)
Drops Immunal, lietošanas instrukcijas
Pareizo šķīduma devu nodrošina pipete, kas ievietota katrā zāļu iepakojumā. Šķīduma uzņemšana jāatšķaida ar nepieciešamo zāļu devu nelielā ūdens daudzumā.
1-6 gadus veci bērni saņem 1 ml zāļu trīs reizes dienā. Bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem saņem 1,5 ml zāļu dienā. Pacienti pēc 12 gadiem saņem 2,5 zāles dienā.
Immunal Plus C, kas satur askorbīnskābi, ir indicēts bērniem no 1 gada vecuma, ārsts nosaka devu. Parasti bērniem tiek ordinēti 1-2 ml trīs reizes dienā, pacientiem no 12 gadu vecuma - 2-3 ml zāļu dienā.
Immunal tabletes, lietošanas instrukcijas
Ja tabletes ir paredzētas maziem bērniem, tableti var sasmalcināt, pēc tam nelielā daudzumā sajaukt ar šķidrumu. Bērni vecumā no 4 līdz 6 gadiem saņem vienu cilni. 1-2 reizes dienā. 6-12 gadus veci bērni saņem 1 cilni. 1-3 reizes dienā. Pacienti no 12 gadu vecuma saņem vienu cilni. 3-4 reizes dienā.
Lai sasniegtu terapeitisko efektu, ir iespējama tikai tad, ja lietojat zāles vienu nedēļu vai ilgāk. Šajā gadījumā ārstēšanas kurss nedrīkst ilgt ilgāk par 8 nedēļām.
Pārdozēšana
Imūnās zāles pārdozēšanas simptomi netika novēroti.
Mijiedarbība
Pirms šķīduma Immunal lietošanas, jāatzīmē, ka tas satur alkoholu. Tāpēc šis rīks var uzlabot vai mainīt citu zāļu iedarbību.
Klīniski nozīmīgas mijiedarbības tika novērotas ar virkni cefalosporīna atvasinājumu. Tie ir Cefotetan, Cefamundol, Cefoperazone, Cefmenoxime, Moxalactam. Mijiedarbība tika izteikta slikta dūša, galvassāpes, sarkanā seja, svīšana, sirdsklauves. Tādēļ nav ieteicams lietot Immunal ar norādītajiem preparātiem. Ārstēšanu ar imunitāti var sākt tikai trīs dienas pēc šo cefalosporīna atvasinājumu ievadīšanas.
Mijiedarbība tika novērota arī alkohola lietošanas laikā.
Lietojot Imunal tabletes un imūnsupresantus, tiek novērota abpusēja darbības vājināšanās.
Nav datu par mijiedarbību ar citām zālēm.
Pārdošanas noteikumi
Var iegādāties bez receptes.
Uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt Immunal no bērniem, uzglabājiet temperatūrā līdz 25 grādiem.
Derīguma termiņš
Var uzglabāt 2 gadus
Īpaši norādījumi
Pirms ārstēšanas uzsākšanas bērniem, kas jaunāki par 12 gadiem, kā arī tiem, kuri cieš no alerģiskām slimībām un bronhiālās astmas vai kuriem šīs slimības ir norādītas vēsturē, nepieciešams konsultēties ar speciālistu.
Ja rodas blakusparādības, Jums jāpārtrauc ārstēšana un jākonsultējas ar ārstu. Gadījumā, ja slimības simptomi saglabājas ilgāk par 10 dienām, ir nepieciešams arī speciālista padoms.
Šķīdums satur 20% etanola, tāpēc spirta saturs augstākajā atsevišķajā devā ir 1 tējk. sausais vīns.
Glabāšanas laikā šķīdumā var nokrist, kas sastāv no aktīviem polisaharīdiem. Pirms lietošanas sakratiet pudeli.
Lietojot instrukcijās norādītās devas, ir atļauts vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar bīstamām mašīnām.
Immunal Analogs
Šīs zāles ir Herbion Echinacea, Immunex, Immunorm un citas zāles.Visas šīs zāles sastāv no purpura Echinacea sastāvā. To izmaksas ir atkarīgas no ražotāja, zāļu iepakojuma.
Imunāls bērniem
Bērniem tiek izmantoti līdzekļi tablešu veidā un šķīduma veidā. Risinājums ir paredzēts bērniem no 1 gada, tabletes - bērni no 4 gadu vecuma. Vecāki bieži atstāj pozitīvas atsauksmes par imunitāti bērniem, atzīmējot, ka narkotikas ir labs profilakses līdzeklis.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav datu par Immunal negatīvo ietekmi grūtniecības laikā. Bet pirms ārstēšanas uzsākšanas gan grūtniecēm, gan mātēm, kas baro bērnu ar krūti, jākonsultējas ar ārstu.
Immunal Recenzijas
Tīklā ir dažādas atsauksmes par Immunal tabletēm un risinājumu veidā. Ir viedokļi, ka šis līdzeklis ir patiešām efektīva profilaktiska medicīna. Bet daži pārskati par Immunal bērniem norāda, ka pēc zāļu lietošanas gaidītā ietekme netika konstatēta. Lietotāji arī atzīmē, ka ir lētāki analogi ar tādu pašu ietekmi uz ķermeni.
Imunāta cena, kur nopirkt
Imunāta cena tabletēs - 330-380 rubļi 20 gab. Bērnu risinājumu var iegādāties par 330 rubļu cenu.
IMMUNĀLS
◊ Gaiši brūnas krāsas tabletes ar šļakatām, apaļas, plakanas cilindriskas, ar vaniļas smaržu.
Palīgvielas: koloidāls silīcija dioksīds, laktoze, magnija stearāts, nātrija saharināts, vanilīns, ķiršu aromāts.
10 gab. - blisteri (2) - iepakojumi kartonā.
10 gab. - blisteri (3) - iepakojumi kartonā.
10 gab. - blisteri (4) - iepakojumi kartonā.
20 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.
20 gab. - blisteri (2) - iepakojumi kartonā.
20 gab. - blisteri (3) - iepakojumi kartonā.
◊ šķīdums iekšķīgai lietošanai no caurspīdīgas līdz duļķainai, brūnai; uzglabāšanas laikā flokulējošu dūņu veidošanās ir pieņemama.
Palīgvielas: etanols, sorbīts.
50 ml - tumšas stikla pudeles (1) ar dozēšanas pipeti - kartona kārbas.
- stiprināt imunitāti nekomplicētu akūtu infekcijas slimību gadījumā un ar noslieci uz biežu saaukstēšanos;
- saaukstēšanās un gripas profilakse;
- kā palīglīdzeklis ilgstošai hronisku infekcijas slimību ārstēšanai ar antibiotikām, kā arī imunitātes samazināšanās.
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām un Compositae ģimenes augiem;
- progresējošas sistēmiskas un autoimūnas slimības (piemēram,
piemēram, tuberkuloze, sarkoidoze, kolagenoze, multiplā skleroze);
- imūndeficīts (AIDS vai HIV infekcija) un imūnsupresija
(piemēram, citostatiska pretvēža terapija; orgānu vai kaulu smadzeņu transplantācijas anamnēzē);
- asins slimības (agranulocitoze, leikēmija);
- alerģiskas slimības (nātrene, atopiskais dermatīts, bronhiālā astma);
- vecums līdz 12 gadiem (dati par efektivitāti nav pietiekami);
- zīdīšanas periods;
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija (tabletēm).
Rūpīgi: pacientiem ar diabētu.
Uzklājiet iekšā neatkarīgi no ēdienreizes.
Tabletes: pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, ir noteikts 1 tabletes. 3-4 reizes dienā
Šķīdums iekšķīgai lietošanai: pirms pareizā zāļu daudzuma mērīšanas izmantojiet pievienoto dozēšanas šļirci un atšķaida ar nelielu ūdens daudzumu. Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, 3 reizes dienā jālieto 2,5 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai.
Profilaksei sezonas slimību un aukstās ārstēšanas laikā ieteicams lietot zāles nepārtraukti 10 dienas. Atkārtoti kursi ir iespējami pēc ārsta ieteikuma pēc 14 dienu pārtraukuma.
Ārstēšanai zāles jāuzsāk pie pirmās aukstuma pazīmes.
Šķīdums 50 ml
Lietošanas instrukcija
Ražotājs: Lek, Slovēnija
Reģistrācijas numurs
Tirdzniecības nosaukums
Dozēšanas forma
Šķīdums iekšķīgai lietošanai
Sastāvs
1 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai satur aktīvo vielu: Echinacea purpurea zāli (Echinacea purpurea (L) Moench) sulu - 0,80 ml; palīgvielas: etanols, sorbīts.
Immunal Apraksts
No dzidrs līdz duļķains brūns šķīdums. Uzglabāšanas laikā flokulējošu dūņu veidošanās ir pieņemama.
Farmakoterapeitiskā grupa
Augu izcelsmes imūnstimulējošs līdzeklis.
ATX kods
Farmakoloģiskā iedarbība
Immunal ® ir imunostimulējošs līdzeklis, kas izgatavots no ārstniecības augu materiāliem.
Echinacea purpurea (Echinacea purpurea (L.) Moench) satur aktīvās vielas, kas uzlabo organisma dabisko aizsardzību un darbojas kā imūnstimulanti. Palielinot leikocītu (granulocītu) skaitu un aktivizējot fagocitozi, zāļu aktīvās sastāvdaļas inhibē mikroorganismu izplatīšanos cilvēka organismā un veicina patogēnu baktēriju iznīcināšanu. Turklāt ir konstatēta Echinacea purpurea herb pretvīrusu iedarbība pret gripu un herpes patogēniem.
Imunitātes norādes
Immunal® ieteicams lietot, lai stiprinātu imūnsistēmu pacientiem ar nekomplicētām akūtām infekcijas slimībām, jutību pret biežu saaukstēšanos, saaukstēšanās un gripas profilaksei, kā arī palīglīdzekli ilgstošai antibiotiku terapijai hroniskām infekcijas slimībām, kā arī imunitātes samazināšanos.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām un Compositae ģimenes augiem;
- progresējošas sistēmiskas un autoimūnas slimības, piemēram, tuberkuloze, leikēmija, kolagenoze, multiplā skleroze, AIDS vai HIV infekcija;
- bērnu vecums līdz 1 gadam.
Grūtniecība un zīdīšana
Dati par Immunal® negatīvo ietekmi nav pieejami. Pirms zāļu lietošanas grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā Jums jākonsultējas ar ārstu.
Immunal Deva un ievadīšana
Iekšpusē
Lai atvieglotu pareizu dozēšanu, katrā iepakojumā tiek ievietota gradēta dozēšanas pipete. Pirms pareizā zāļu daudzuma atšķaida ar nelielu ūdens daudzumu.
Pieaugušie un pusaudži, kas vecāki par 12 gadiem: 2,5 ml perorāla šķīduma 3 reizes dienā.
Bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem: 1,5 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai 3 reizes dienā.
Bērni vecumā no 1 līdz 6 gadiem: 1,0 ml šķīduma iekšķīgai lietošanai 3 reizes dienā.
Lai sasniegtu terapeitisko efektu, Immunal® jālieto vismaz 1 nedēļu. Nepārtrauktas ārstēšanas kursa ilgums nedrīkst pārsniegt 8 nedēļas.
Blakusparādības
Dažos gadījumos var rasties paaugstinātas jutības reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, reibonis, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms, anafilaktiskais šoks. Citi: leikopēnija (ar nepārtrauktu lietošanu ilgāk par 8 nedēļām).
Pārdozēšana
Narkotiku pārdozēšanas izraisītie intoksikācijas simptomi nav atzīmēti.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Immunal ® šķīdums iekšķīgai lietošanai satur alkoholu, un tādēļ zāles var uzlabot vai mainīt citu zāļu iedarbību. Klīniski nozīmīgas mijiedarbības tiek novērotas, lietojot vienlaicīgi ar vienu no šādiem pieciem cefalosporīna atvasinājumiem (cefamandols, cefotetāns, cefmenoksīms, cefoperazons un mokalaktāms) un alkoholu (pat nelielos daudzumos). Pacienta reakciju raksturo sejas apsārtums, slikta dūša, svīšana, galvassāpes un sirdsklauves. Šajā sakarā Immunal ® šķīdumu iekšķīgai lietošanai nedrīkst lietot pacientu ārstēšanai ar šīm antibiotikām. Immunal® uzņemšana ir atļauta tikai trīs dienas pēc ārstēšanas kursa beigām ar iepriekš minētajiem cefalosporīna atvasinājumiem.
Īpaši norādījumi
Pirms Immunal ® lietošanas bērniem līdz 12 gadu vecumam, kā arī pacientiem ar alerģiskām slimībām un bronhiālo astmu vēsturē, nepieciešams konsultēties ar ārstu.
Blakusparādību gadījumā Jums jāpārtrauc Immunal ® lietošana un jākonsultējas ar ārstu.
Ja slimības simptomi saglabājas ilgāk par 10 dienām, jākonsultējas ar ārstu. Immunal ®, šķīdums iekšķīgai lietošanai satur 20% etanola (t.i., alkohola saturs maksimālajā vienreizējā devā atbilst 1 tējkarote sausā vīna).
Uzglabāšanas laikā ir pieļaujama bieza nogulsne, kas sastāv no aktīviem polisaharīdiem. Pirms lietošanas rūpīgi sakratīt flakonu.
Ietekme uz koncentrāciju
Lietojot zāles ieteicamajās devās, nav nepieciešami īpaši piesardzības pasākumi.
Imunitātes atbrīvošanas veidlapa
Šķīdums iekšķīgai lietošanai, 50 ml zāļu tumšā stikla pudelē, 1 pudele ar dozēšanas pipeti un instrukcijas medicīniskai lietošanai kartona kastītē.
Uzglabāšanas nosacījumi
Pie temperatūras, kas nav augstāka par 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš
2 gadi.
Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Ražotājs
Lek dd
Verovšková 57, Ļubļana, Slovēnija
Patērētāju prasības ir tiešas
Sandoz, CJSC: 123317, Maskava, Presnenskaya emb., 8, bld
Zdorovyh.net
Zāļu lietošanas pamācība
Materiāli
Parenterāli cefalosporīni. Raksturīga
Cefalotīna farmakokinētika ir līdzīga cefaloridīnam, tomēr cefalotīns izdalās nedaudz ātrāk no organisma. Nieru audos un iekaisuma muskuļos tā koncentrācija ir 100%. Antibiotiku līmenis pleiras, peritoneālās, sinovijas eksudātā ir 50-100% no tā koncentrācijas asinīs. Cefalotīns daļēji izdalās aknās, bet tā koncentrācija žulti ir zemāka nekā asinīs. Aknās cefalotīns tiek metabolizēts (diacetizēts), veidojot neaktīvus metabolītus. Nieres izdalās 65% no cephalotīna bioloģiski aktīvā formā. Cefalotīna nefrotoksicitāte ir mazāk izteikta nekā cefalosoridīna.
Cefalotīnu ievada tikai intravenozi. Ar gram-pozitīvu floru dienas deva ir 2-3 g, ar gramnegatīvu - 4-6 g, ar smagu infekciju, devu var palielināt līdz 12 g. Starplaiki starp injekcijām ir 4-6 stundas.
CEFAZOLIN (cefamezīns, kefzols) ir vismazāk nefrotoksisks līdzeklis I grupas cefalosporīnu vidū. Cefazolīns ir mazāk aktīvs nekā cefaloridīns attiecībā uz gram-pozitīviem mikroorganismiem, H.influenzae, indola-negatīvais proteuss; ievērojama zāļu ietekme uz S.aureus, E. coli, Klebsiella spp.
Cefazolīna farmakokinētiskā īpašība ir ilgāka tās terapeitiskās koncentrācijas saglabāšana asinīs nekā cefalotīna (8-12 h). Cefazolīns organismā netiek metabolizēts. Augstākās zāļu koncentrācijas, lietojot parenterāli, tiek radītas aknu, nieru, plaušu, aizkuņģa dziedzera, miokarda un citu mīksto audu audos. Koncentrācija žults un žultsvados ir augstāka nekā asinīs. Cefazolīns iekļūst placentas barjerā un mātes pienā; cefalosporīna ietekme uz priekšlaicīgu un jaundzimušo 1. dzīves mēnesi ir nepietiekami saprotama, tāpēc nav ieteicams to dot šī vecuma bērniem. Cefazolīns izdalās caur nierēm 24 stundu laikā (aptuveni 90%) ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas palīdzību. Novājināta nieru darbība palīdz palēnināt tās elimināciju.
Uzklājiet zāles intravenozi vai intramuskulāri (tāpat kā cefalotīnā, ir sāpes, ja deva ir 1 g, bet mazākā mērā nekā cefalosoridīnā).
Vidējā dienas deva pieaugušajiem, kuriem ir ietekme uz gram-pozitīvo floru, ir 0,75-1,5 g (divās devās), ar pneimokoku pneimoniju - 500 mg 2 devās, ar pielonefrītu un citām urīnceļu slimībām - 1-2 g (2 reizes) dienā). Gram-negatīvās floras izraisīto slimību gadījumā dienas deva sasniedz 1,5-3 g (3 devās). Sepsis un citi saistītie apstākļi ārstēšanai ir nepieciešami 6 g vai vairāk dienā.
Cefazolīna indikācijas ir tādas pašas kā cefaloridīnam. Tā kā, lietojot cefazolīnu, žults ir augsta koncentrācija, zāles lieto strutainu holangītu un holecistītu ārstēšanai. Cefazolīnam ir svarīga loma strutainas ķirurģiskas infekcijas profilaksei.
CEFAMANDOL (kefadols, mandala) attiecas uz II grupas zālēm. Tam ir izteikta rezistence pret beta-laktamāzi. Aktīvi ietekmē beta-hemolītisko streptokoku (enterokoki ir relatīvi rezistenti), stafilokoku - koagulāzes pozitīvi un negatīvi, penicilīnu ražojoši un rezistenti pret meticilīnu, S.pneumoniae, H.influenzae (ampicilīna rezistentiem, ne-cilvēka, optiski aktīviem, metillinētiem, heparinizētiem (C hepatīts).mirabilis, enterobacter, Salmonella spp., tostarp vēdertīfs, Serratia, P.aeruginosa, anaerobie streptokoki, peptokoki, bakteroīdi, klostridi.
Intramuskulāri un intravenozi ievadot 1 g, maksimālā cefamandola koncentrācija asinīs tiek sasniegta 30 - 120 minūtēs ar intramuskulāriem un pēc 10 minūtēm intravenozas ievadīšanas veidā. Pēc 4-6 stundām zāļu koncentrācija sāk samazināties. T1 / 2 ir 0,5-1 stundas Cefamundols izdalās ar urīnu, un tiek izveidotas augstas koncentrācijas urīnā. Terapeitiskā koncentrācija ir konstatēta pleiras šķidrumā, žults, locītavās un kaulos. Zāles tiek izmantotas arī pieteikumu veidā. Vienreizējas injekcijas deva ir no 0,5 līdz 2 g ik pēc 4-6 stundām un ir atkarīga no infekcijas smaguma. Nieru funkcijas samazināšanās gadījumā cefamundola lietošana ir ierobežota.
Zāles ir paredzētas bronhopulmonāro aparātu, ginekoloģisko un uroloģisko zonu infekcijām; cīpslu un kaulu, ādas un saistaudu iekaisums, žultspūšļa; ar septicēmiju, peritonītu.
Cefuroksīms (ketocefs, cynasef) ir II grupas cefalosporīns, kas ir rezistents pret gramnegatīvu mikroorganismu beta-laktamāmiem. Tas ir aktīvs pret gram-pozitīvām un gramnegatīvām baktērijām, un ir efektīvs pret Staphylococcus aureus, kas ir rezistents pret penicilīnu, bet ne meticilīnu.
Cefuroksīms praktiski netiek absorbēts no kuņģa-zarnu trakta, tāpēc to lieto parenterāli. Tās maksimālā koncentrācija intravenozās pilieniņās tiek konstatēta pēc 30 minūtēm. Tas cirkulē organismā terapeitiskā līmenī 6 stundas un pēc 12 stundām tas ir pilnībā izvadīts. Biotransformācija organismā netiek veikta un caur nierēm izdalās gandrīz pilnīgi nemainīga, izmantojot tubulāro sekrēciju un glomerulāro filtrāciju. 85% no ievadītās devas izdalās dienā. Zāles labi iekļūst audos un šķidrumos, jo īpaši kaulu audos, sinoviālā šķidrumā un kameras mitrumā.
Cefuroksīma devas pieaugušajiem ir 750 mg intramuskulāri vai intravenozi ik pēc 6 stundām, kopējā dienas deva ir no 3 līdz 6 g Gonorejas ārstēšanai sākotnējā deva ir 1,5 g, tad 750 mg divas reizes dienā. Zāles lieto piesardzīgi, samazinot nieru darbību. Deva, tāpat kā citas cefalosporīni, ir atkarīga no slimības smaguma.
Cefuroksīma lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā citām cefalosporīnām. Tās ir paredzētas arī sinusītam, osteomielītam, strutainam artrītam, ginekoloģiskām slimībām, gonorejai, kas ir rezistenta pret penicilīnu, meningītu, septicēmiju, iegurņa infekcijām (abscesiem, strutainam iegurņa vēnu tromboflebītam uc).
CEFOTAXIM (klaforan) attiecas uz II grupas cefalosporīnu pārstāvjiem. Ir spēcīgāka un plašāka pretmikrobu iedarbība. Parāda maksimālo aktivitāti attiecībā pret streptokoku (izņemot enterokoku).
Aktīvi ietekmē indola pozitīvos Proteus, S.marcescens, Providencia, H.influenzae celmus, kā arī celmus, kas ir rezistenti pret ampicilīnu un hloramfenikolu. Mazākā mērā skar anaerobus un zilo strūklu. Saistībā ar S.aureus tā ir aktīvāka nekā cefoksitīns un mazāka par cefamandolu. Tā darbojas arī pret slimnīcu multiresistentiem celmiem. Cefotaksīms ir zāles, ko izvēlas infekciju „aklai” ārstēšanai laikā, kad bakterioloģiskās analīzes rezultāti vēl nav iegūti, un tos var izmantot atbilstošo penicilīnu kombināciju vietā ar aminoglikozīdiem.
Narkotikai nav krusteniskās rezistences ar 1. un 2. paaudzes penicilīniem un cefalosporīniem. Cefotaksīms labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos. Jāatzīmē tās augstā caurlaidība caur BBB, kas ļauj efektīvi ārstēt meningītu. Zāles izdalās caur nierēm, bet tai nav nefrotoksicitātes (antibiotiku koncentrācija urīnā 24 stundu laikā pārsniedz jutīgo patogēnu IPC). Cefotaksīms acetizē organismā un veido 2 neaktīvus metabolītus, desacetilcefotaksamektonus (M2 un MH) un vienu aktīvu metabolītu, desacetilcefotaksīmu. Maksimālā zāļu koncentrācija serumā, ievadot intravenozi, tika novērota pēc 5 minūtēm, intramuskulāri - pēc 0,5 stundām. Cefotaksīma farmakokinētika pacientiem ar nieru mazspēju palēninās (no 1,4 līdz 10 stundām). Vislielākais palēninājums tika novērots, ja kreatinīna klīrenss bija mazāks par 5 ml / min (ar šādiem rādītājiem cefotaksīma devas samazināšana par 50%, saglabājot tos pašus lietošanas intervālus). Pēc atkārtotas zāļu injekcijas tendence uzkrāties tika konstatēta tikai pacientiem ar smagu nieru darbības traucējumiem. Hemodialīze izraisīja cefotaksīma pusperioda (par 35%) un desacetilcefotaksima (par 53%) stipru samazināšanos 4-6 stundas.
Cefotaksimam ir aktīvs metabolīts, desacetilfotaksīms, kura antibakteriālā aktivitāte ir augstāka nekā tās priekštecis. Tas ir izturīgāks pret hidrolāzēm (beta-laktamāzes) nekā cefotaksīms. Pastāv sinerģiska iedarbība starp cefotaksīmu un tā metabolītu. D-cefotaksimam ir garāks T1 / 2 nekā cefotaksīms; tās koncentrācija audos ir arī augstāka.
Lietojot šo antibiotiku, retos gadījumos parādās flebīts, pārejoša leikopēnija, īslaicīgs transamināžu vai sārmainās fosfatāzes aktivitātes pieaugums un alerģiskas reakcijas, kas ir līdzīgas citām cefalosporīniem.
Cefalosporīni ir rūpīgi jāizraksta personām ar alerģiskām reakcijām pret penicilīniem. Nav zināms, vai zāļu lietošana ir droša grūtniecēm, bet izmēģinājumos ar dzīvniekiem tā teratogenitāte nav noteikta. Parastā cefotaksīma 2 g deva ar smagām infekcijām var tikt palielināta līdz 6-8 g.
Cefotaksīmu ordinē visu vecumu bērniem un pieaugušajiem ar smagām elpošanas ceļu infekcijām, urogenitālo zonu; ar septicēmiju, endokardītu, meningītu; kuņģa-zarnu trakta, ausu, rīkles, deguna, kaulu, locītavu, ādas un mīksto audu infekcijas; gonoreja; ar intensīvu aprūpi un jaundzimušo patoloģiju.
ZEFTRIAXON (longacef, rocepīns). Plaša spektra antibiotika: aktīva pret 90% enterobaktēriju un vairuma citu gramnegatīvu baktēriju. Tam ir augsta aktivitāte pret streptokokiem. Meticilīnu rezistenti stafilokoki ir rezistenti pret ceftriaksonu. Ceftriaksons ir rezistents pret enterokokiem. Ceftriaksona kombinācija ar aminoglikozīdiem atklāj sinerģisku efektu pret 20-80% P. aeruginosae celmu, lai gan vairāki rezistenti celmi parasti nav jutīgi pret ceftriaksonu. Ceftriaksons ir stabils daudziem beta laktamāzes.
Ceftriaksonam ir labi farmakokinētiskie dati: pēc intravenozas un intramuskulāras ievadīšanas koncentrācija plazmā pēc 1 g ievadīšanas pēc 12 h ir attiecīgi 35-39 un 20-32 µg / ml, un pēc 24 h, 6-15 un 4,6-15 µg. / ml. T1 / 2 ir 5,8-8,7 stundas; no 33 līdz 67% zāļu izdalās urīnā nemainītā veidā ar glomerulārās filtrācijas palīdzību. Līdz 10% zāļu izdalās ar žulti (koncentrācija žulti ir 4700 mg / l). 27 h pēc intramuskulāras 1 g zāļu ievadīšanas tā koncentrācija plaušās (2 mg / kg), deguna gļotāda (3,6 mg / kg), mandeles (3,3 mg / kg) un vidusauss (0,74 mg / kg). kg) daudzkārt pārsniedza elpceļu patogēnu IPC. Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, vecāka gadagājuma cilvēkiem un vecāka gadagājuma cilvēkiem T1 / 2 zāles palielinās. Ceftriaksonu terapeitiskās koncentrācijās, kas inhibē lielāko gramnegatīvās baktērijas, nosaka krēpās (0,8 kg / l) - µg / ml, pleirā, ascīts un citos šķidrumos, kaulos, olnīcās, CSF un smadzeņu audos.
III grupa ietver zāles, kas ir aktīvas pret Pseudomonas sutum (ceftazidīms, cefoperazons, cefsulodīns).
CEFTAZIDIM (kefadim, fortum) satur amino-tiazola gredzenu, kas izraisa gramnegatīvu baktēriju afinitātes palielināšanos pret PSB, augstu beta-laktamāzes darbības stabilitāti un aktivitātes spektra paplašināšanos pret P. aeruginosae un Acinetobacter. Tas ir aktīvs pret lielāko enterobaktēriju celmiem, kas ražo beta-laktamāzi un ir rezistenti pret 1. paaudzes cefalosporīniem. 90% P.aeruginosae celmu, ieskaitot tos, kas ir rezistenti pret cefsulodīnu, piperacilīnu, karbenicilīnu un aminoglikozīdiem, ir jutīgi pret ceftazidīmu.
Ļoti jutīga pret viņu H.influenzae. Saistībā ar Staphylococcus aureus un Enterococcus zāļu iedarbība ir vāja. Sinerģismu novēro attiecībā pret P.aeruginosae un enterobaktērijām, kad zāles tiek kombinētas ar aminoglikozīdiem, cefsulodīnu, mezlocilīnu un piperacilīnu.
Pēc zāļu intravenozas ievadīšanas devā 0,5-1,2 g pēc 5 minūtēm, maksimālā koncentrācija serumā ir attiecīgi 45, 90 un 170 μg / ml. Zāļu absorbcija un eliminācija ir proporcionāla devai. Ievadot intravenozi, T1 / 2 ir 1,9 stundas, mazāk nekā 20% ceftazidīma saistās ar proteīniem. Proteīna saistīšanās līmenis nav atkarīgs no koncentrācijas asinīs.
Ja zāles atkārtoti intravenozi ievada 1-2 g devas 10 dienu laikā ik pēc 8 stundām, pacienti ar normālu nieru darbību organismā neuzkrājas. Ar zāļu intramuskulāru ievadīšanu 0,5 vai 1 g devā maksimālā koncentrācija stundā ir vienāda ar 17 un 39 μg / ml. Koncentrācija 4 µg / ml tiek saglabāta 6-8 stundas T1 / 2 intramuskulārai ievadīšanai - 2 stundas Aknu darbības traucējumi neietekmēja zāļu farmakokinētiku un farmakodinamiku pacientiem, kuri saņēma zāles intravenozi 2 g devas devā 5 stundas. dienas Līdz ar to zāļu devas šiem pacientiem saglabājas normālas, ja nieru darbība nav traucēta. 80-90% ceftazidīma izdalās nemainītā veidā 2 stundas, 20% zāļu tiek izvadīti 2-4 stundas pēc ievadīšanas, 12% - 4-8 stundu laikā. Kefadima eliminācija izraisa augstu koncentrāciju urīnā. Tā kā nieru darbība pasliktinās, palielinās zāļu izmaiņas un T1 / 2 farmakokinētika, kas prasa devas pielāgošanu. Ar aknu cirozi tiek atzīmēts arī T1 / 2 pagarinājums. Pacientiem ar cistisko fibrozi T1 / 2 samazinās apmēram 3 reizes, palielinoties klīrensam: par 60-70% no kopējā un 40% nieru.
Farmakokinētika ir mainījusies priekšlaicīgi un maziem bērniem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem, palielinoties T1 / 2 1,5-2 reizes. Koncentrācijās, kas inhibē 90% enterobaktēriju, ceftazidīms konstatēts daudzos orgānos un audos - plaušu audos, krēpās, pleirā un cerebrospinālā šķidrumā.
Ceftazidīmu lieto 2-3 reizes dienā dienas devā 2-6 g. Pieaugušajiem ar cistisko fibrozi un P. aeruginosae izraisītu plaušu infekciju ieteicams lietot devu 100-150 mg / kg dienā. Bērni, kas jaunāki par 2 mēnešiem, noteica 25-50 mg / kg dienā un vecāki par 2 mēnešiem - 50-100 mg / kg dienā. Pēdējos gados, lietojot cistisko fibrozi un citas smagas bronhopulmonālas infekcijas, ieteicams lietot kopā, ieskaitot zāļu ieelpošanu.
CEPHOPERAZONE (cefobīds) ir augsta aktivitāte pret enterobaktērijām, indola pozitīvo proteīnu, cytobaktēriju, Escherichia coli. Tā iedarbojas uz zilās pūces bacillu ar lielāku aktivitāti nekā cefotaksīms, bet ar mazāku aktivitāti nekā ceftazidīms (skatīt zemāk). Tās pārākums ir izteiktāks, ja tas ir pakļauts gentamicīna rezistentiem Pseudomonas aeruginosa celmiem. Ir novērota iedarbības sinerģija kombinācijā ar klavulānskābi uz rezistentiem enterobaktēriju celmiem, ar tobramicīnu un ticarkilīnu P.aeruginosae, S.marcescens.
Cefoperazons ir neaktīvs pret meticilīnu rezistentu stafilokoku, lai gan BMD epidermas stafilokokam ir 0,1-1,6 µg / ml, kā arī acinetobaktērijai un anaerobiem.
Pēc intravenozas 2, 3 un 4 g cefoperazona ievadīšanas tā koncentrācija asinīs pārsniedz 200, 300 un 500 μg / ml, un 7 stundu laikā koncentrācija asinīs bija 17 un 30 μg / ml. Zāles ir labi izplatītas orgānos un audos. Pacientiem ar cistisko fibrozi pēc 100 mg / kg intravenozas ievadīšanas 6 stundu laikā koncentrācija krēpās bija no 0 līdz 40 μg / ml, pleiras šķidrumā pēc 2 g ievadīšanas - no 6 līdz 25 μg / ml pēc 4-6 stundām un no 4 līdz 6 stundām. 10 µg / ml 12 stundu laikā Zāles tika izvadītas no pleiras 2-3 reizes lēnāk nekā no asinīm. 70% cefoperazona izdalās caur žults ceļu, tāpēc aknu bojājuma devai jābūt mazākai.
Nav nepieciešams pielāgot devu, samazinot glomerulārās filtrācijas. T1 / 2 palielinājās jaundzimušajiem un gados vecākiem cilvēkiem.
Vidēji smagas infekcijas gadījumā cefoperazonu ievada intravenozi vai intramuskulāri ar devu 1–2 g, 2 reizes dienā, smagu infekciju gadījumā devu var palielināt līdz 16 g. Bērniem tiek nozīmēti 25–100 mg / kg divas reizes dienā.
Ārstējot bronhopulmonālas infekcijas, zāļu efektivitāte bija 90-95%.
Ar intrahospitalālo pneimoniju zāļu efektivitāte salīdzinājumā ar ceftazidīmu bija zemāka - attiecīgi 73 un 79%. Ievēroja zāļu efektivitāti cistiskās fibrozes ārstēšanā.
Tika izveidots kombinēts cefoperazona preparāts ar beta laktamāzes inhibitoru sulbaktāmu (sulperazon). Pēdējais novērš fermentu destruktīvo iedarbību uz cefoperazonu un palielina pēdējo antimikrobiālo darbību spektru.
Blakusparādības novērotas no 3 līdz 14% gadījumu, un tās ir kopīgas citām cefalosporīnām, lai gan bieži novēro caureju. Cefoperazons, kā arī cefamandols, cefmenoksīms, mokalaktāms, cefotetāns, satur N-metiltietrazola grupu, kas izraisa bieži sastopamu blakusparādību - hemorāģisko diatēzi. Hemorāģiskā diatēze ir saistīta ar aknu vitamīna K-epoksīda reduktāzes blokādi un K-atkarīgu koagulācijas faktoru (II, VII, IX un X) trūkumu. Ārstēšanas ar šo antibiotiku blakusparādības ir tādas pašas kā ar disulfirāma terapiju, un var rasties caureja un citi dispepsijas traucējumi.
IV grupas medikamentiem, kas galvenokārt satur anti-anaerobo aktivitāti, ietilpst cefoksitīns, cefotetāns, cefmetazols.
CEFOXITIN (mefoksīns) antibakteriālā spektrā ir tuvu cefamandolam, tas galvenokārt darbojas pret baktērijām un tām tuvu baktērijām. Tika konstatēta mazāk aktīva ietekme uz gram-pozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem. Pēc intramuskulāras un intravenozas 1 g zāļu ievadīšanas maksimālā koncentrācija bija 24 µg / ml 20-30 min pēc intramuskulāras ievadīšanas un 10 µg / ml 5 min pēc intravenozas ievadīšanas. T1 / 2 zāļu abām ievadīšanas metodēm ir aptuveni 1 1/2 stundas.
Gandrīz 85% zāļu izdalās nemainītā veidā caur nierēm 6 stundu laikā, izraisot augstu koncentrāciju urīnā. Intramuskulāri ievadot 1 g zāļu, urīna koncentrācija pārsniedz 3000 µg / ml. Cefoksitīns iekļūst pleiras dobumā un intraartikulārā šķidrumā, atrodams antibakteriālā koncentrācijā žults.
Parasti izmanto anaerobām infekcijām. Zāles var kombinēt ar karbenicilīnu, kanamicīnu, gentamicīnu, tobramicīnu, amikacīnu.
Parastā 1-2 g deva ik pēc 6-8 stundām.
MOXALACT (moksams) ir ļoti aktīvs pret lielāko gram-pozitīvo un gramnegatīvo aerobu, anaerobu, Klebsiella spp., P.mirabilis, E. coli, Providencia, Pseudomonas bacillus, mēreni aktīviem pret S.aureus, iedarbību pret Acinetobacter.
Lietojot parenterāli, mokaksaktāms labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos (tostarp caur BBB un intersticiālo šķidrumu). Pēc intravenozas ievadīšanas tā maksimālā koncentrācija serumā tiek konstatēta pēc 5 minūtēm. Zāles izdalās ar urīnu 24 stundu laikā (61%). Zāļu devas tiek koriģētas, ja glomerulārās filtrācijas līmenis ir mazāks par 50 ml / min. Krēpās koncentrācija sasniedz 1,8 µg / ml. Zāļu deva ir atkarīga no infekcijas smaguma un svārstās no 1-1,5 līdz 9-12 g / dienā.