Mūsu ķermeņi katru dienu patstāvīgi atbaida miljoniem baktēriju uzbrukumus, bet, ja imunitāte ir vājināta vai saskaroties ar īpašām, spēcīgām infekcijām, mums jāgriežas pie antibakteriāliem līdzekļiem. Ļoti bieži ārsti izraksta ceftriaksonu - efektīvu medikamentu pret vairākām infekcijām.
Sastāvs un atbrīvošanas forma
Ceftriaksons (ceftriaksons) ir balts vai dzeltenīgs kristālisks pulveris ar vāju higroskopiskumu. Zāles atrodas stikla flakonā ar 2, 1, 0,5 un 0,25 gramiem. Citos veidos (sīrups vai tabletes) zāles nav pieejamas. Narkotiku sastāvs tabulā:
Ceftriaksona sterils nātrija sāls
Farmakodinamika un farmakokinētika
Trešās paaudzes baktericīdā viela no cefalosporīnu grupas Ceftriaxone ir universāls līdzeklis. Tas ir rezistents pret lielāko daļu beta-laktamāzes mikrobu. Zāles ir aktīvas pret baktēriju, klostridija, enterobakteru, enterokoku, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenza, pneimonijas, salmonellas, streptokoka, Pseudomonas bacillus, clostridium celmiem.
Zāles biopieejamība ir simtprocentīga, maksimālā koncentrācija sasniedz 2-3 stundas, saistās ar plazmas olbaltumvielām par 83-96%. Intramuskulāras injekcijas devas eliminācijas pusperiods ir 5-8 stundas, intravenozi - 4-15 stundas. Zāles ir atrodamas smadzeņu šķidrumā, iekaisušas smadzeņu membrānas, kas izdalās caur nierēm, ar žulti zarnās, lai tās inaktivētu, neizdalās ar hemodialīzi.
Lietošanas indikācijas
Ražotāja norādījumi norāda, ka zāles ir parakstītas, lai nomāktu patogēnās baktērijas, transamināzes, fosfatāzes un penicilināzes, kas tam ir jutīgas. Injekcijas un intravenozas infūzijas ir paredzētas šādu slimību ārstēšanai:
- sepse;
- bakteriāls meningīts;
- chancroid;
- bronhīts, pleiras pneimonija;
- pseido-žultsakmeņi;
- stomatīts;
- peritonīts, žultspūšļa empēmija, angioholīts;
- locītavu un kaulu audu, ādas un mīksto audu, urogenitālā trakta (cistīts, pielonefrīts, epididimīts, prostatīts, pyelīts) infekcijas;
- inficētas brūces un apdegumi;
- ērču borrelioze;
- glossīts;
- infekcijas, kas saistītas ar žultspūšļa sektoru;
- nekomplicēta gonoreja (efektīva penicilināzes patogēniem);
- epiglīts;
- bakteriālais endokardīts;
- salmoneloze;
- kandidozoze;
- bakteriāla septicēmija;
- vājināta imunitāte.
Kā gūt ceftriaksonu
Dažos sifilisa veidos, ko izraisa Treponema pallidum, un kad pacients nepanes penicilīnus, ārstēšanai izmanto ceftriaksonu. To injicē intramuskulāri vai intravenozi, ātri iekļūst orgānos, šķidrumos un audos, kas ir piemēroti grūtniecēm. Zāles lieto pacientam vienu reizi dienā piecas dienas, primārajam tipam - 10 dienas, citām sifilisa formām nepieciešama zāļu intramuskulāra ievadīšana trīs nedēļas.
Ar neirosilicus nepiešķirtajām formām, 1-2 g zāles tiek ievadītas 20 dienas pēc kārtas, vēlākos posmos, 1 g pēc 21 dienu kursa, pēc 14 dienu pārtraukuma, un terapija tiek atkārtota 10 dienas. Akūtā vispārinātā meningīta gadījumā sifilisko meningoencefalītu ievada līdz 5 g dienā. Stenokardijā zāles injicē vēnā ar pilinātāju vai injicē muskuļos. Lielākā daļa ārstu dod priekšroku intramuskulārām injekcijām.
Bērniem Ceftriaxone iekaisis kakls tiek ārstēts tikai ar akūtu slimības gaitu, kam seko izsitumi un iekaisums. Kad sinusīts narkotiku kombinācijā ar mukolītiskiem līdzekļiem un vazokonstriktoriem. Pacientu intramuskulāri injicē 0,5-1 g zāļu dienā, sajaucot ar lidokaīnu vai ūdeni. Ārstēšanas kurss ir 7 dienas.
Ceftriaksons intravenozi
Pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, intravenozas injekcijas deva ir 1-2 g zāļu dienā. Saskaņā ar instrukcijām antibiotiku ievada vienreiz vai reizi 12 stundās. Nopietniem gadījumiem vai infekcijām, kas ir vidēji jutīgas pret šo narkotiku, deva palielinās līdz 4 g dienā. Lai novērstu infekciju pirms operācijas 30 - 150 minūtes, pacientam tiek ievadīts 1-2 g zāļu.
Intravenozām injekcijām 1 g produkta atšķaida ar 10 ml sterila ūdens, iegūtais šķidrums tiek ievadīts lēni trīs minūšu laikā. Infūzijas terapija ietver ceftriaksona ievadīšanu pusstundu. Lai pagatavotu 2 g pulvera šķīdumu, sajauc ar 40 ml 5 vai 10% dekstrozes, sāls šķīduma, 5% fruktozes. Aizliegts apvienot instrumentu ar kalcija šķīdumiem.
Ceftriaksons
Pulveris intravenozas un intramuskulāras injekcijas šķīduma pagatavošanai ir kristālisks, gandrīz balts vai dzeltens.
Stikla pudeles (1) - iepakojumi kartona.
Sintētiska cefalosporīna antibiotika ar III paaudzi ar plašu darbības spektru.
Ceftriaksona baktericīdā aktivitāte ir saistīta ar šūnu membrānas sintēzes nomākšanu. Zāles ir ļoti izturīgas pret beta-laktamāzes (penicilināzes un cefalosporināzes) gram-pozitīvajiem un gramnegatīvajiem mikroorganismiem.
Ceftriaksons ir aktīvs pret gramnegatīviem aerobiem mikroorganismiem: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ieskaitot ampicilīnu rezistentus celmus), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (ieskaitot Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (ieskaitot celmus, kas veido un nerada penicilināzi), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, un tie ir vienādi, un tie ir tie paši, kas būs tādi paši, un tie būs vienādi, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Vairāki iepriekšminēto mikroorganismu celmi, kas ir rezistenti pret citām antibiotikām, piemēram, penicilīniem, cefalosporīniem, aminoglikozīdiem, ir jutīgi pret ceftriaksonu.
Daži Pseudomonas aeruginosa celmi ir arī jutīgi pret šo narkotiku.
Zāles ir aktīvas pret gram-pozitīviem aerobajiem mikroorganismiem: Staphylococcus aureus (ieskaitot konvojiju kognitīvo vielu autorus) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus B grupa), Streptococcus pneumoniae; anaerobie mikroorganismi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (izņemot Clostridium difficile).
Lietojot i / m, ceftriaksons labi uzsūcas no injekcijas vietas un sasniedz augstu koncentrāciju serumā. Zāļu biopieejamība - 100%.
Vidējā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2-3 stundas pēc injekcijas. Ar atkārtotu intramuskulāru vai intravenozu ievadīšanu 0,5-2,0 g devās ar 12-24 h intervālu, ceftriaksona koncentrācija ir 15-36% augstāka nekā koncentrācija, kas sasniegta ar vienu injekciju.
Ievadot devu no 0,15 līdz 3,0 g Vd - no 5,78 līdz 13,5 l.
Ceftriaksons atgriezeniski saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Ievadot devu no 0,15 līdz 3,0 g, T1 / 2 svārstās no 5,8 līdz 8,7 h; plazmas klīrenss - 0,58 - 1,45 l / h, nieru klīrenss - 0,32 - 0,73 l / h.
No 33% līdz 67% zāļu izdalās nemainītā veidā ar nierēm, pārējais izdalās ar žulti zarnās, kur tas biotransformējas par neaktīvu metabolītu.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Zīdaiņiem un bērniem ar meningītu iekaisumu ceftriaksons iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā, un bakteriāla meningīta gadījumā vidēji 17% no zāļu koncentrācijas plazmā izkliedējas cerebrospinālajā šķidrumā, kas ir aptuveni 4 reizes lielāks nekā aseptiskā meningīta gadījumā. 24 stundas pēc ceftriaksona ievadīšanas devā 50–100 mg / kg ķermeņa masas, cerebrospinālā šķidruma koncentrācija pārsniedz 1,4 mg / l. Pieaugušiem pacientiem ar meningītu 2–24 stundas pēc 50 mg / kg ķermeņa masas ceftriaksona koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā daudzkārt pārsniedz minimālās inhibējošās koncentrācijas visbiežāk sastopamajiem meningīta izraisītājiem.
Ārstēšana pret infekcijām, ko izraisa jutīgi mikroorganismi:
- izplatīta Laima borrelioze (slimības agrīnās un novēlotās stadijas);
- vēdera orgānu infekcijas (peritonīts, žults trakta un kuņģa-zarnu trakta infekcijas);
- kaulu un locītavu infekcijas;
- ādas un mīksto audu infekcijas;
- infekcijas pacientiem ar pavājinātu imunitāti;
- iegurņa orgānu infekcijas;
- nieru un urīnceļu infekcijas;
- elpceļu infekcijas (īpaši pneimonija);
- dzimumorgānu infekcijas, tostarp gonoreja.
Infekciju profilakse pēcoperācijas periodā.
- paaugstināta jutība pret ceftriaksonu un citiem cefalosporīniem, penicilīniem, karbapenēmiem.
Piesardzīgi, narkotiku ir paredzēts NUC, par aknu un nieru pārkāpumiem, par enterītu un kolītu, kas saistīti ar antibakteriālu zāļu lietošanu; pāragri un jaundzimušie ar hiperbilirubinēmiju.
Zāles ievada / m vai / in.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek noteikts 1-2 g 1 reizi dienā (ik pēc 24 stundām). Smagos gadījumos vai ar infekcijām, kuru patogēniem ir tikai vidēja jutība pret ceftriaksonu, dienas devu var palielināt līdz 4 g.
Jaundzimušais (līdz 2 nedēļām) ir noteikts 20-50 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 50 mg / kg ķermeņa masas. Nosakot devu, nevajadzētu nošķirt pilngadīgos un priekšlaicīgi dzimušos bērnus.
Zīdaiņiem un maziem bērniem (no 15 dienām līdz 12 gadiem) ir noteikts 20-80 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā.
Bērniem, kas sver> 50 kg, ir noteiktas pieaugušo devas.
50 mg / kg vai vairāk devas intravenozai ievadīšanai jāievada pilienu veidā vismaz 30 minūtes.
Gados vecākiem pacientiem jāievada parastā deva, kas paredzēta pieaugušajiem, nepielāgojot vecumu.
Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības gaitas. Ceftriaksona lietošana pacientiem jāturpina vismaz 48-72 stundas pēc temperatūras normalizācijas un patogēna izskaušanas apstiprināšanas.
Ar bakteriālu meningītu zīdaiņiem un maziem bērniem ārstēšana sākas ar devu 100 mg / kg (bet ne vairāk kā 4 g) 1 reizi dienā. Pēc patogēna noteikšanas un tā jutības noteikšanas devu var attiecīgi samazināt.
Ar meningokoku meningītu labākie rezultāti tika sasniegti, ārstējot 4 dienas, meningītu izraisot Haemophilus influenzae, 6 dienas, Streptococcus pneumoniae, 7 dienas.
Lyme borreliosis: pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir noteikts 50 mg / kg reizi dienā 14 dienas; maksimālā dienas deva - 2 g.
Gonorejas gadījumā (ko izraisa celmi, kas veido un nerada penicilināzi) - vienreiz a / m 250 mg devā.
Lai novērstu pēcoperācijas infekcijas, atkarībā no infekcijas riska pakāpes, zāles tiek ievadītas 1-2 g devā vienu reizi 30-90 minūtes pirms operācijas.
Operācijās ar resnās zarnas un taisnās zarnas gadījumā vienlaicīga (bet atsevišķa) ceftriaksona un viena no 5-nitroimidazolu, piemēram, ornidazola, ievadīšana ir efektīva.
Ceftriaksons (ceftriaksons)
Aktīvā sastāvdaļa:
Saturs
Farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
Sastāvs
Farmakoloģiskā iedarbība
Devas un ievadīšana
Pieaugušie un bērni vecumā līdz 12 gadiem. Vidējā dienas deva ir 1-2 g ceftriaksona 1 reizi dienā vai 0,5-1 g ik pēc 12 stundām.
Smagos gadījumos vai vidēji jutīgu patogēnu izraisītu infekciju gadījumā dienas devu var palielināt līdz 4 g.
Jaundzimušie. Vienreizējas dienas devas gadījumā ieteicama šāda shēma: jaundzimušajiem (līdz 2 nedēļu vecumam): 20–50 mg / kg / dienā (nav ieteicams pārsniegt 50 mg / kg devu jaundzimušo nenobriedušo fermentu sistēmas dēļ).
Krūts bērni un bērni līdz 12 gadu vecumam. Dienas deva ir 20-75 mg / kg. Bērniem, kuru ķermeņa masa ir 50 kg vai vairāk, jāievēro pieaugušajiem paredzētā deva. Devas, kas pārsniedz 50 mg / kg, jāievada intravenozas infūzijas veidā vismaz 30 minūtes.
Terapijas ilgums ir atkarīgs no slimības gaitas.
Meningīts Ja jaundzimušajiem un bērniem ir bakteriāls meningīts, sākotnējā deva ir 100 mg / kg vienu reizi dienā (ne vairāk kā 4 g). Tiklīdz patogēns ir izolēts un tā jutība ir noteikta, deva ir attiecīgi jāsamazina.
Labākie rezultāti tika sasniegti ar šādiem ārstēšanas periodiem:
Ceftriaksons: lietošanas instrukcijas
Sastāvs
Apraksts
Lietošanas indikācijas
Bakteriālas infekcijas, ko izraisa jutīgi mikroorganismi: vēdera orgānu infekcijas (peritonīts, kuņģa-zarnu trakta iekaisuma slimības, žultsceļi, ieskaitot holangītu, žultspūšļa empēmiju), augšējo un apakšējo elpceļu slimības (ieskaitot pneimoniju, t plaušu abscess, pleiras emiēma), kaulu, locītavu, ādas un mīksto audu infekcijas, urogenitālā zona (ieskaitot gonoreju, pielonefrītu), bakteriāls meningīts un endokardīts, sepse, inficētas brūces un apdegumi, mīksts krusts un sifiliss, Laima slimība ( bors reliģija), vēdertīfs, salmoneloze un salmonellas pārvadāšana.
Pēcoperācijas infekciju profilakse.
Infekcijas slimības ar imūnsistēmas traucējumiem.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība (arī citām cefalosporīniem, penicilīniem, karbapenēmiem), hiperbilirubinēmija jaundzimušajiem, jaundzimušajiem, kuriem intravenozi ievada kalciju saturošus šķīdumus.
Priekšlaicīgi dzimušie bērni, nieru un / vai aknu mazspēja, čūlainais kolīts, enterīts vai kolīts, kas saistīts ar antibakteriālu zāļu lietošanu, grūtniecība, zīdīšana.
Devas un ievadīšana
Ievadiet intravenozi (iv) un intramuskulāri (v / m). Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, sākotnējā dienas deva ir (atkarībā no infekcijas veida un smaguma) 1 līdz 2 g reizi dienā vai 0,5 līdz 1,0 g ik pēc 12 stundām (2 reizes dienā), dienas deva nav nedrīkst pārsniegt 4 g.
Nekomplicētu gonoreju - intramuskulāri vienreiz, 0,25 g.
Pēcoperācijas komplikāciju profilaksei - vienu reizi, 1-2 g (atkarībā no infekcijas bīstamības pakāpes) 30-90 minūtes pirms operācijas. Operācijām ar resnās zarnas un taisnās zarnas palīdzību ieteicams papildus ievadīt zāles no 5-nitroimidazolu grupas.
Ar vidusauss iekaisumu - intramuskulāri, vienu reizi, 50 mg / kg, ne vairāk kā 1 g.
Jaundzimušajiem (līdz 2 nedēļām) - 20 - 50 mg / kg / dienā. Zīdaiņiem un bērniem līdz 12 gadu vecumam dienas deva ir 20 - 80 mg / kg. Bērniem, kuru ķermeņa masa ir 50 kg un vairāk, pieaugušajiem jālieto devas.
Ar bakteriālu meningītu zīdaiņiem un maziem bērniem - 100 mg / kg (bet ne vairāk kā 4 g) 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no patogēna un var būt no 4 dienām Neisseria meningitidis līdz 10-14 dienām jutīgajiem Enterobacteriaceae celmiem.
Bērni ar ādas un mīksto audu infekcijām - dienas devā 50 - 75 mg / kg vienu reizi dienā vai 25 - 37,5 mg / kg ik pēc 12 stundām, ne vairāk kā 2 g dienā. Smagām citu lokalizāciju infekcijām - 25 - 37,5 mg / kg ik pēc 12 stundām, ne vairāk kā 2 g dienā.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspējas devu jāpielāgo tikai tad, ja CC ir mazāks par 10 ml / min. Šajā gadījumā dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 g.
Pacientiem ar nieru aknu mazspēju dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 g, nenosakot zāļu koncentrāciju asins plazmā.
Ceftriaksona terapija jāturpina vismaz 2 dienas pēc infekcijas simptomu pazīmju pazīmēm un pazīmēm. Ārstēšanas kurss parasti ir 4-14 dienas; ar sarežģītām infekcijām, var būt nepieciešama ilgāka ievadīšana. Streptococcus pyogenes izraisīto infekciju ārstēšanas kurss ir vismaz 10 dienas.
Risinājumi risinājumu sagatavošanai un ieviešanai: jums jāizmanto tikai svaigi sagatavoti risinājumi. Intramuskulārai ievadīšanai 0,5 g zāļu izšķīdina 2 ml un 1 g 3,5 ml 1% lidokaīna šķīduma. Ieteicams ne vairāk kā 1 g vienā sēžamvietā.
Intravenozai injekcijai 0,25 vai 0,5 g izšķīdina 5 ml un 1 g-10 ml injekciju ūdens. Ievadiet lēnām (2 - 4 min).
Iv infūzijām izšķīdina 2 g 40 ml šķīduma, kas nesatur kalciju (0,9% nātrija hlorīda šķīdums, 5-10% dekstrozes (glikozes) šķīdums). 50 mg / kg un vairāk devas jāievada intravenozi 30 minūšu laikā.
Blakusparādības
Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze, drudzis vai drebuļi.
Vietējās reakcijas: sāpes injekcijas vietā.
No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis.
No urīnceļu sistēmas: oligūrija.
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, garšas traucējumi, meteorisms, stomatīts, glossīts, caureja, pseudomembranozs enterokolīts; žultspūšļa pseido-holelitiaze ("dūņu" sindroms), kandidoze un cita superinfekcija.
No asins veidojošo orgānu puses: anēmija (ieskaitot hemolītisku), leikopēnija, leikocitoze, limfopēnija, neitropēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija, trombocitoze, basofilija, hematūrija; deguna asiņošana.
Laboratorijas indikatori: protrombīna laika pieaugums (samazinājums), aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās, hiperbilirubinēmija, hiperreatininēmija, urīnvielas koncentrācijas palielināšanās, glikozūrija.
Citi: pastiprināta svīšana, asins plūsma.
Pārdozēšana
Mijiedarbība ar citām zālēm
Farmaceitiski nesaderīgs ar amakrīnu, vankomicīnu, flukonazolu un aminoglikozīdiem.
Bakteriostatiskās antibiotikas samazina ceftriaksona baktericīdo iedarbību.
Tika konstatēts in vitro antagonisms starp hloramfenikolu un ceftriaksonu.
Vienlaicīgi lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus un citus trombocītu agregācijas inhibitorus, palielinās asiņošanas iespējamība.
Ceftricson var samazināt hormonālo kontracepcijas efektivitāti. Ārstēšanas laikā ar ceftriaksonu un vienu mēnesi pēc ārstēšanas papildus jālieto ne-hormonālas kontracepcijas metodes.
Vienlaicīga ceftriaksona lietošana lielās devās un spēcīgi diurētiskie līdzekļi (piemēram, furosemīds), nieru darbības traucējumi netika novēroti.
Probenecīds neietekmē ceftriaksona elimināciju.
Farmaceitiski nesaderīgs ar šķīdumiem, kas satur citas antibiotikas.
Kalcija saturošiem šķīdumiem (piemēram, Ringera vai Hartmana šķīdumam) nav atļauts atšķaidīt ceftriaksonu. Mijiedarbības rezultāts var izraisīt nešķīstošu savienojumu veidošanos. Ceftriaksona un parenterālās barošanas šķīdumus, kas satur kalciju, nedrīkst sajaukt vai lietot vienlaicīgi pacientiem, neatkarīgi no vecuma, ieskaitot dažādas intravenozas ievadīšanas sistēmas.
Lietojumprogrammas funkcijas
Ja kombinēta nieru un aknu mazspēja, pacientiem ar hemodialīzi regulāri jānosaka zāļu koncentrācija plazmā.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri uzraudzīt perifērās asinis, aknu un nieru funkcionālā stāvokļa rādītājus.
Retos gadījumos ar žultspūšļa ultraskaņas izmeklēšanu pastāv pārtraukumi, kas izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Pat ja šī parādība ir saistīta ar sāpēm pareizajā hipohondrijā, ieteicams turpināt antibiotiku parakstīšanu un veikt simptomātisku ārstēšanu.
Etanola lietošana pēc ceftriaksona lietošanas nav saistīta ar disulfirāmu līdzīgu reakciju. Ceftriaksons nesatur N-metiltio-tetrazola grupu, kas var izraisīt nepanesamību, kas ir raksturīga dažiem cefalosporīniem.
Ārstējot ceftriaksonu, var novērot viltus pozitīvus Coombs testa rezultātus, galaktozēmijas un urīna glikozes paraugus (glikozūriju ieteicams noteikt tikai ar enzīmu metodi).
Svaigi pagatavoti ceftriaksona šķīdumi ir fizikāli un ķīmiski stabili 6 stundas istabas temperatūrā.
Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem var būt nepieciešams iecelt K vitamīnu.
Ceftriaksonu un kalciju saturošus šķīdumus var ievadīt jebkura vecuma grupas pacientiem, bērniem, kas vecāki par 28 dienām, konsekventi ar vismaz 48 stundu intervālu, ar nosacījumu, ka katetra infūzijas līnija ir rūpīgi noskalota starp devām ar saderīgu šķīdumu.
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Ceftriaksons iekļūst placentas barjerā. Eksperimentālos pētījumos ar dzīvniekiem netika konstatēta ceftriaksona teratogēna un embriotoksiska iedarbība, bet ceftriaksona drošība grūtniecēm nav noteikta. Ceftriaksons grūtniecības laikā var tikt parakstīts tikai ar stingrām indikācijām.
Zemās koncentrācijās ceftriaksons izdalās mātes pienā. Norādot to zīdīšanas laikā (zīdīšanas periodā), jāievēro piesardzība.
Ietekme uz spēju vadīt un strādāt ar kustīgiem mehānismiem
Ceftriaksons var izraisīt reiboni, tāpēc ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, rīkojoties ar transportlīdzekļiem un pārvietojamām mašīnām.
Ceftriaksons: lietošanas instrukcijas
Pirms iegādāties ceftriaksona antibiotiku, rūpīgi izlasiet lietošanas instrukciju, lietošanas metodes un devu, kā arī citu noderīgu informāciju par Ceftriaxone. Mājas lapā "Slimību enciklopēdija" jūs atradīsiet visu nepieciešamo informāciju: norādījumus par pareizu lietošanu, ieteicamo devu, kontrindikācijām, kā arī par pacientiem, kuri jau lietojuši šo narkotiku.
Krievu nosaukums: Ceftriaksons
Latīņu valodas nosaukums Ceftriaksons: Ceftriaxonum (Ceftriaxoni ģints)
Ķīmiskais nosaukums: [6R- [6-pus, 7-beta (Z)]] -7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[(1,2, 5,6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en -2-karbonskābe (un dinātrija sāls formā)
Farmakoloģiskā vielas grupa Ceftriaksons: cefalosporīni
Ceftriaksons ir trešās paaudzes cefalosporīna antibiotika parenterālai lietošanai.
Ceftriaksona nātrijs ir kristālisks pulveris ar baltu līdz dzeltenīgi oranžu krāsu, viegli šķīst ūdenī, vidēji metanolā, ļoti vājš etanolā. 1% ūdens šķīduma pH ir aptuveni 6,7. Šķīduma krāsa mainās no nedaudz dzeltenas līdz dzintara krāsai un ir atkarīga no uzglabāšanas laika, koncentrācijas un izmantotā šķīdinātāja. Molekulmasa 661,61.
Atbrīvojiet formu, sastāvu un iepakojumu
Pulveris intravenozas un intramuskulāras injekcijas šķīduma pagatavošanai ir kristālisks, gandrīz balts vai dzeltens.
1 fl. Ceftriaksons (nātrija sāls veidā) 1 g
Stikla pudeles (1) - iepakojumi kartona.
Ceftriaksons - farmakoloģiskā iedarbība
Vielas farmakoloģiskā iedarbība ir baktericīda, plaša spektra antibakteriāla iedarbība.
Aizkavē transpeptidāzi, pārkāpj biosintēzi no baktēriju šūnu mucopeptīdiem. Tam ir plašs darbības spektrs, tas ir stabils vairuma beta laktamāžu klātbūtnē.
Darbojas aerobikas, Staphylococcus aureus, Streptococcus Neo, arābu tirgus, Netogazi, Neobru, Neobru, Neto, arābu jomā (ieskaitot ampicilīnu) un beta laktāmu, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc ens, daudzi Pseudomonas aeruginosa celmi, anaerobie mikroorganismi - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (lielākā daļa Clostridium difficile celmu), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.
Tam ir in vitro aktivitāte pret lielāko šādu mikroorganismu celmiem, tomēr ceftriaksona drošība un efektivitāte šo mikroorganismu izraisīto slimību ārstēšanā nav noteikta adekvātos un labi kontrolētos klīniskos pētījumos: aerobos gramnegatīvos mikroorganismus - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (ieskaitot Providencia rettgeri), Salmonella spp. (ieskaitot Salmonella typhi), Shigella spp., aerobos gram-pozitīvos mikroorganismus - Streptococcus agalactiae, anaerobos mikroorganismus - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Tā var iedarboties uz multirezistentiem celmiem, kas ir toleranti pret penicilīniem un pirmās paaudzes cefalosporīniem un aminoglikozīdiem.
Pēc i / m ievadīšanas tas pilnībā uzsūcas, Tmax tiek sasniegts 2–3 stundu laikā. Vienreizēja intravenoza infūzija 30 minūtes, ceftriaksona koncentrācija plazmā 0,5; 1 un 2 g ir 82, 151 un 257 µg / ml. Cmax plazmā pēc vienreizējas intramuskulāras injekcijas 0,5 un 1 g - 38 un 76 μg / ml devās. Uzkrāšanās pēc atkārtotām / ievadītām vai intramuskulārām injekcijām 0,5 līdz 2 g devās ar 12 un 24 stundu intervāliem ir 15-36%, salīdzinot ar vienu injekciju. Atgriezeniski saistās ar plazmas olbaltumvielām: koncentrācijā, kas mazāka par 25 μg / ml - 95%, koncentrācijā 300 μg / ml - 85%. Tas labi iekļūst orgānos, ķermeņa šķidrumos (intersticiāls, peritoneāls, sinovials, smadzeņu muguras smadzeņu smadzeņu iekaisuma laikā), kaulu audos. Krūts piens satur 3-4% seruma koncentrāciju (vairāk ar i / m nekā ievadā). Ar 0,15-3 g devām veseliem brīvprātīgajiem T1 / 2 - 5,8-8,7 stundas; šķietamais izkliedes tilpums - 5,78-13,5 l; Plazma Cl - 0,58-1,45 l / h; Cl niere - 0,32-0,73 l / h. No 30 līdz 67% izdalās nemainīgi ar nierēm, pārējo - ar žulti. Apmēram 50% tiek parādīts 48 stundu laikā.
Ceftriaksons - indikācijas
To lieto, lai ārstētu mikroorganismu izraisītas infekcijas, kas ir uzņēmīgas pret aktīvo vielu, proti:
- izplatīta Laima borrelioze (slimības agrīnās un novēlotās stadijas);
- vēdera orgānu infekcijas (peritonīts, žults trakta un kuņģa-zarnu trakta infekcijas);
- kaulu un locītavu infekcijas;
- ādas un mīksto audu infekcijas;
- infekcijas pacientiem ar pavājinātu imunitāti;
- iegurņa orgānu infekcijas;
- nieru un urīnceļu infekcijas;
- elpceļu infekcijas (īpaši pneimonija);
- dzimumorgānu infekcijas, tostarp gonoreja.
Infekciju profilakse pēcoperācijas periodā.
Ceftriaksons - Deva
Zāles ievada / m vai / in.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek noteikts 1-2 g 1 reizi dienā (ik pēc 24 stundām). Smagos gadījumos vai ar infekcijām, kuru patogēniem ir tikai vidēja jutība pret ceftriaksonu, dienas devu var palielināt līdz 4 g.
Jaundzimušais (līdz 2 nedēļām) ir noteikts 20-50 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 50 mg / kg ķermeņa masas. Nosakot devu, nevajadzētu nošķirt pilngadīgos un priekšlaicīgi dzimušos bērnus.
Zīdaiņiem un maziem bērniem (no 15 dienām līdz 12 gadiem) ir noteikts 20-80 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi dienā.
Bērniem, kas sver> 50 kg, ir noteiktas pieaugušo devas.
50 mg / kg vai vairāk devas intravenozai ievadīšanai jāievada pilienu veidā vismaz 30 minūtes.
Gados vecākiem pacientiem jāievada parastā deva, kas paredzēta pieaugušajiem, nepielāgojot vecumu.
Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības gaitas. Ceftriaksona lietošana pacientiem jāturpina vismaz 48-72 stundas pēc temperatūras normalizācijas un patogēna izskaušanas apstiprināšanas.
Ar bakteriālu meningītu zīdaiņiem un maziem bērniem ārstēšana sākas ar devu 100 mg / kg (bet ne vairāk kā 4 g) 1 reizi dienā. Pēc patogēna noteikšanas un tā jutības noteikšanas devu var attiecīgi samazināt.
Ar meningokoku meningītu labākie rezultāti tika sasniegti, ārstējot 4 dienas, meningītu izraisot Haemophilus influenzae, 6 dienas, Streptococcus pneumoniae, 7 dienas.
Lyme borreliosis: pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir noteikts 50 mg / kg reizi dienā 14 dienas; maksimālā dienas deva - 2 g.
Gonorejas gadījumā (ko izraisa celmi, kas veido un nerada penicilināzi) - vienreiz a / m 250 mg devā.
Lai novērstu pēcoperācijas infekcijas, atkarībā no infekcijas riska pakāpes, zāles tiek ievadītas 1-2 g devā vienu reizi 30-90 minūtes pirms operācijas.
Operācijās ar resnās zarnas un taisnās zarnas gadījumā vienlaicīga (bet atsevišķa) ceftriaksona un viena no 5-nitroimidazolu, piemēram, ornidazola, ievadīšana ir efektīva.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva nav jāsamazina, ja aknu funkcija paliek normāla. Gadījumā, ja ir priekšlaicīga nieru mazspēja, ja QA ir smaga
Neskatoties uz detalizētu vēsturisko lietošanu, kas ir noteikums citām cefalosporīna antibiotikām, mēs nevaram izslēgt iespēju attīstīt anafilaktisku šoku, kam nepieciešama tūlītēja terapija - pirmkārt, jāievada epinefrīns un pēc tam GCS.
In vitro pētījumi liecina, ka ceftriaksons, tāpat kā citas cefalosporīna antibiotikas, spēj izspiest bilirubīna saistīšanos ar seruma albumīnu. Tādēļ jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju un, jo īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, ceftriaksona lietošana prasa vēl lielāku piesardzību.
Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem var būt nepieciešams iecelt K vitamīnu.
Sagatavotais šķīdums ne ilgāk kā 24 stundas jāuzglabā istabas temperatūrā ne ilgāk kā 6 stundas vai ledusskapī 2-8 ° C temperatūrā.
Nieru darbības traucējumu gadījumā
Ar nieru darbības traucējumiem jāievēro piesardzība.
Vienlaicīgas smagas nieru un aknu mazspējas gadījumā hemodialīzes pacientiem regulāri jānosaka zāļu koncentrācija plazmā.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt nieru funkcionālā stāvokļa rādītājus.
Ar aknu darbības traucējumiem
Vienlaicīgas smagas nieru un aknu mazspējas gadījumā hemodialīzes pacientiem regulāri jānosaka zāļu koncentrācija plazmā.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt aknu funkcionālo stāvokli.
Retos gadījumos ar žultspūšļa ultraskaņu pastāv pārtraukumi, kas izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas (pat ja šo parādību pavada sāpes pareizajā hipohondrijā, ieteicams turpināt antibiotiku parakstīšanu un veikt simptomātisku ārstēšanu).
Ceftriaksons - piesardzība
Nieru un aknu mazspējas kombinācijai nepieciešama devas pielāgošana un plazmas koncentrācijas monitorings (regulāri jākontrolē līmenis asinīs un ar pavājinātu aknu vai nieru funkciju).
Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret penicilīniem ir iespējamas alerģiskas krusteniskas reakcijas ar cefalosporīna antibiotikām.
Ilgstošas iecelšanas gadījumā ir nepieciešams veikt citoloģisku asins analīzi Jāņem vērā iespējamā disbiozes, superinfekcijas attīstība.
To lieto piesardzīgi jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju, priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un pacientiem, kuriem ir alerģiskas reakcijas.
Pacientiem ar traucētu sintēzi vai samazinātu K vitamīna veikalu (piemēram, hronisku aknu slimību, nepietiekama uztura gadījumā) nepieciešama PT noteikšana. Ja PV pagarināts pirms terapijas vai tās laikā, Jums jāpiešķir K vitamīns.
Pacientiem, kas ārstēti ar ceftriaksonu (izmaiņas ir pārejošas un izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas), ir ziņojumi par žultspūšļa izmaiņām, kas konstatētas ar ultraskaņu, dažiem no šiem pacientiem bija arī žultspūšļa slimības simptomi. Ja ir žultspūšļa slimības un / vai ultraskaņas traucējumu pazīmes, ārstēšana ar ceftriaksonu jāpārtrauc.
Zāļu tirdzniecības nosaukumi ar aktīvo vielu Ceftriaxone
Kā atšķaidīt ceftriaksonu intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai, instrukcijas par antibiotiku lietošanu
Lai sasniegtu maksimālu terapeitisko efektu plaša spektra infekcijas patoloģiju antimikrobiālās ārstēšanas procesā, jums ir jāzina, kā ceftriaksonu, trešās paaudzes cefalosporīnu antibiotiku, audzēt, kam ir augsta ķīmijterapijas aktivitāte. Šīs zāles spēj iznīcināt daudzu veidu pirogēnus mikroorganismus, parādot paaugstinātu rezistenci pret īpašiem fermentiem - laktamāzēm, kas rada kaitīgas baktērijas, lai vājinātu antibiotiku efektivitāti.
Narkotiku sastāvs
Rīks tiek ražots kā balts pulveris, kas satur terapeitisku vielu - ceftriaksona nātriju. Pulveris tiek izmantots, lai iegūtu medicīnisku šķīdumu, ko lieto intravenozām pilienveida un strūklas infūzijām vai injekcijām muskuļos.
Zāles nonāk aptiekās caurspīdīgos, hermētiski noslēgtos stikla flakonos ar 500, 1000 mg aktīvo vielu.
Farmakoloģiskās īpašības un lietošanas indikācijas
Zāļu īpašības
Ceftriaksonam ir spēcīga antibakteriāla iedarbība - iznīcina kaitīgos mikroorganismus, iznīcinot to šūnu membrānu. Zāles spēj nomākt daudz dažādu veidu baktērijas, tostarp aerobās un anaerobās formas, gram-pozitīvas un gramnegatīvas sugas.
Terapeitiskā viela tiek aktīvi izplatīta ar asinīm, viegli iekļūstot visos orgānos, tostarp smadzeņu un kaulu audos, un šķidrumos, ieskaitot intraartikulu, mugurkaulu un pleiru. Apmēram 4% no terapeitiskās vielas daudzuma asins plazmā ir atrodams mātes pienā.
Biopieejamība, ti, ceftriaksona nātrija daudzums, kas sasniedz anomālo fokusu, ir gandrīz 100%.
Maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta 90 līdz 120 minūtes pēc intramuskulāras injekcijas un ar intravenozu infūziju procedūras beigās.
Terapeitiskā viela var būt organismā ilgu laiku, saglabājot tā antimikrobiālo iedarbību 24 stundas vai ilgāk.
Zāles pusperiods (pusi no farmakoloģiskās aktivitātes zuduma laika) ir no 6 līdz 8 stundām, un vecuma pacientiem no 70 gadiem tas tiek pagarināts līdz 16 stundām zīdaiņiem no viena mēneša dzīves līdz 6,5 dienām jaundzimušajiem līdz 8 dienām.
Galvenokārt (līdz 60%) ceftriaksonu izņem kopā ar urīnu, daļēji ar žulti.
Ar vāju nieru darbību, terapeitiskās vielas noņemšana palēninās, un tāpēc tās uzkrāšanās audos ir iespējama.
Norādot
Izmantojot šo antibiotiku, tiek ārstēti mikroorganismu izraisītas iekaisuma patoloģijas, kas reaģē uz ceftriaksona antibakteriālo aktivitāti.
Starp tiem ir infekcijas:
- kuņģa, urīna un žults orgāni, reproduktīvā sistēma, zarnas (pielonefrīts, epididimīts, cistīts, holangīts, prostatīts, peritonīts, žultspūšļa empēmija, uretrīts);
- plaušas, bronhu un ENT orgāni (pneimonija, strutaina vidusauss iekaisums, bronhīts, agranulocitiskā stenokardija, strutaina sinusīts, plaušu abscess, pleiras emiēma);
- āda, kauli, zemādas audi, locītavas (osteomielīts, streptoderma, apdegumi un ievainojumi, ko skārusi patogēna mikrobu flora);
Turklāt ceftriaksons ar izteiktu terapeitisku efektu ārstē:
- smadzeņu membrānu baktēriju bojājumi (meningīts) un sirds iekšējā membrāna (endokardīts);
- nav sarežģīta gonokoku infekcija, sifiliss; dizentērija, ērču borrelioze;
- septicēmija, kad asinīs iekļūst pirogēnās baktērijas un to indes; strutainas-septiskas patoloģijas, kas rodas pēcoperācijas komplikāciju veidā;
- vēdertīfs, akūta zarnu slimība ar salmonellu;
- infekcijas, kas radušās pret vājinātu imunitāti.
Kā atšķaidīt ceftriaksonu intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai
Intravenoza ievadīšana
Tas ir svarīgi! Lidokainam ir aizliegts lietot ar ceftriaksona intravenozo infūziju. Pirms zāļu ievadīšanas vēnā pulveris tiek atšķaidīts tikai ar injekcijas ūdeni.
Infūzija vēnā ar šļirci
Intravenoza infūzija ar šļirci tiek veikta ļoti lēni - 2 līdz 4 minūšu laikā.
Lai ievadītu vēnā 1000 mg antibiotiku, pudelē ar 1 gramu zāļu pievieno 10 ml sterila ūdens.
Lai iegūtu 250 vai 500 mg devu, pulveris no flakona ar 0,5 g tiek atšķaidīts ar ūdeni injekcijām 5 ml tilpumā. Pilnā flakonā būs 500 mg, un puse no gatavā šķīduma tilpuma - 250 mg zāļu.
Infūzija ar pilinātāju (infūziju)
Pilienu infūzijas veic, ja pacientam nepieciešama deva, kas aprēķināta ar ātrumu, kas vienāds ar 50 mg (vai vairāk) antibiotiku uz kilogramu pacienta svara.
Tas ir svarīgi! Neizšķīdiniet ceftriaksonu nekādos medicīniskos šķidrumos, kas satur kalciju.
Nosakot pilinātāju, 2 grami zāļu atšķaida ar 40-50 ml sāls šķīduma - 9% NaCl vai 5-10% dekstrozes (glikozes).
Intravenozai infūzijai jālieto vismaz pusstunda.
Intramuskulāras injekcijas
Kā izšķīdināt ceftriaksona pulveri un kādus šķīdinātājus var izmantot, lai samazinātu sāpes injekcijas laikā?
Lai atšķaidītu antibiotiku līdz vēlamajai koncentrācijai, tiek izmantots injekcijas ūdens (parasti slimnīcās) un pretsāpju līdzekļi. Bet ceftriaksona injekcijas, ja zāles tiek atšķaidītas ar ūdeni, ir diezgan sāpīgas, tāpēc ārsti stingri iesaka izšķīdināt zāles ar anestēzijas līdzekli 1% lidokaīna šķīdumā. Un sterils ūdens jāizmanto tikai anestēzijas līdzekļa atšķaidīšanai ar koncentrāciju 2%.
Bet, ja pacients ir alerģisks pret anestēzijas līdzekļiem, īpaši lidokaīnu, būs nepieciešams atšķaidīt pulveri tikai ar injekciju ūdeni, lai novērstu akūtu anafilaktisku reakciju.
Novokains ir nepraktiski izmantot antibiotiku atšķaidīšanai, jo šī anestēzija mazina ceftriaksona terapeitisko aktivitāti un biežāk nekā lidokainu, izraisa akūtas alerģijas un šoku, un, vēl ļaunāk, mazina sāpes.
Kā atšķaidīt ceftriaksonu ar lidokaīnu 1%:
Ja vēlaties ievadīt 500 mg, zāles no flakona ar 0,5 g devu izšķīdina 2 ml 1% lidokaīna (1 ampula). Ja ir tikai pudele ar 1 grama devu, tad to atšķaida ar 4 ml anestēzijas līdzekļa un tieši puse no iegūtā šķīduma (2 ml) tiek ievilkta šļircē.
Lai ievadītu 1 grama devu, pulveris no 1 g pudeles atšķaida ar 3,5 ml anestēzijas līdzekļa. Jūs nevarat lietot 3,5 un 4 ml, jo tas ir ērtāks un vēl mazāk sāpīgs. Ja ir 2 flakoni ar 0,5 gramu devu, katram no tiem pievieno 2 ml anestēzijas līdzekļa, tad no katra šļirces tiek ņemts viss tilpums 4 ml.
Tas ir svarīgi! Sēžamvietā nav atļauts ievadīt vairāk nekā 1 gramu izšķīdušā medicīniskā preparāta.
Lai iegūtu 250 mg ceftriaksona devu (0,25 g), no flakona 500 mg pulvera atšķaida 2 ml lidokaīna, un puse no sagatavotā šķīduma (1 ml) tiek ievilkta šļircē.
Antibiotiku 2% lidokaīna pareiza atšķaidīšana
Ja jums ir nepieciešams saņemt 1 grama devu un ir divas pudeles pa 0,5 g, tad 2 ml ūdens un 2% lidokaīna jāiejauc šļircē, tad katrā pudelē jāievada 2 ml anestēzijas / ūdens maisījuma. Pēc tam ielejiet šļircē šķīdumu no vienas un otras pudeles (tikai 4 ml) un veiciet injekciju.
Lai samazinātu sāpes:
- intramuskulāra injekcija jāveic ļoti lēni;
- ja iespējams, izmantojiet svaigi pagatavotu ārstniecisku šķīdumu - tas samazinās diskomfortu un sniegs maksimālu terapeitisko efektu.
Ja pagatavotā šķīduma tilpums ir pietiekams 2 injekcijām, atšķaidīto pulveri atļauts uzglabāt telpā ne ilgāk kā 6, bet ledusskapī līdz 20 - 24 stundām. Bet injekcija ar uzglabātu šķīdumu būs sāpīgāka nekā svaigi sagatavota medicīna. Ja uzglabātais šķīdums ir mainījis krāsu, tad nav iespējams injicēt, jo šī zīme norāda uz tā nestabilitāti.
Vienai injekcijai ieteicams lietot divas adatas. Ar pirmo adatu injicēja anestēziju vai ūdeni flakonā un savāc iegūto šķīdumu. Pēc tam tie nomaina adatu uz sterilu un tikai pēc tam veic injekciju.
Norādījumi par antibiotiku lietošanu
Antimikrobiālās terapijas ilgumu nosaka infekcijas slimības veids un klīniskā attēla smagums. Samazinot sāpīgo izpausmju un temperatūras smagumu, ārsti iesaka pagarināt zāļu saņemšanu vismaz 3 dienas.
Pieaugušie
Pacienti no 12 gadiem vidēji saņem 2 injekcijas dienā (ar 10 - 12 stundu intervālu) 0,5 - 1 gramu (tas ir, dienā - no 1 līdz 2 g). Smagu slimību gadījumā deva tiek palielināta līdz 4 gramiem dienā.
Nesarežģītas gonokoku infekcijas ārstēšanai pieaugušajiem 250 mg ceftriaksona injicē muskuļos vienu reizi. Ārstējot strutainu vidusauss iekaisumu, viena deva ir 50 mg uz kilogramu ķermeņa masas (ne vairāk kā 1 grams).
Lai novērstu pēkšņus pēcoperācijas iekaisumus 30–120 minūtes pirms operācijas, pacientam 20–30 minūtes tiek ievadīta intravenoza infūzija 1–2 g antibiotiku (vidēji 10–40 mg antibiotiku koncentrācija 1 ml infūzijas šķīduma).
Bērni no 12 gadu vecuma, dienas deva tiek aprēķināta, pamatojoties uz normu 20 - 75 mg uz kilogramu bērna svara. Iegūto devu iedala 2 injekcijās ar 12 stundu intervālu.
Piemēram, 2 gadus vecam bērnam, kas sver 16 kg dienā, būs nepieciešama vismaz 20 x 16 = 320 mg zāļu, maksimāli 75 x 16 = 1200 mg. Smagi infekcijas procesi prasa maksimālo devu 75 mg / kg dienā, bet pat šajā gadījumā lielākais antibiotiku daudzums, ko jaunais pacients var saņemt dienā, ir ierobežots līdz 2 gramiem.
Ādas un zemādas audu infekcijas bojājumu gadījumā ārstēšana ar ceftriaksonu tiek veikta saskaņā ar šādu shēmu: bērns saņem 1 injekciju katrai aplēstajai devai 50–75 mg uz kilogramu vai lieto divas injekcijas (pēc 12 stundām), ievadot devu, kas ir vienāda ar 25–37,5 mg uz kg
Jaundzimušajiem, ieskaitot priekšlaicīgus bērnus no 2 nedēļu vecuma, tiek izrakstīts medikaments, paredzot ikdienas zīdaiņu devu saskaņā ar shēmu: 20 - 50 mg uz kg ķermeņa masas.
Ja bērnam ir diagnosticēts bakteriāls meningīts, bērnam tiek ievadīta injekcija vienu reizi dienā ar ātrumu 100 mg uz kilogramu svara. Terapijas ilgums ir atkarīgs no patogēna veida un var svārstīties no 4 līdz 5 dienām (kad tiek konstatēts meningokokss) līdz 2 nedēļām, ja konstatē enterobaktēriju.
Ja jaunā pacienta svars sasniedz 50 kg (pat ja tas ir jaunāks par 12 gadiem), zāles tiek parakstītas pieaugušo devās.
Funkcijas:
- Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem normālas aknu darbības laikā nav nepieciešams samazināt antibiotiku devu. Bet ar smagu nieru mazspējas formu (CC zem 10 ml / min), zāļu daudzums dienā ir ierobežots līdz 2 gramiem. Ja pacientam tiek veikta hemodialīze, devu nedrīkst pielāgot.
- Pacientiem ar aknu patoloģiju, ņemot vērā normālu nieru darbību, nav nepieciešams samazināt zāļu injekcijas devu.
- Ja vienlaicīgi rodas nopietns nieru un aknu funkciju traucējums, periodiski jāpārbauda ceftriaksona līmenis serumā.
Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana
Ceftriaksona antibiotika nav atļauta:
- ar smagu alerģiju pret ceftriaksonu, citiem cefalosporīniem, penicilīniem, karbopenēmiem;
- līdz 12–13 grūtniecības nedēļām;
- mātēm, kas baro bērnu ar krūti (terapijas laikā zīdainis tiek pārvietots zīdīšanas periodā);
- jaundzimušie, kas saņem intravenozus kalcija saturošu šķīdumu šķidrumus, ņemot vērā neparasti augstu bilirubīna līmeni asinīs;
- pacientiem ar smagu nieru un aknu mazspēju vienlaicīgi (stingri atbilstoši indikācijām).
Ar piesardzību, zāles, ko lieto, lai ārstētu:
- priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, jaundzimušajiem ar augstu bilirubīna līmeni asinīs, pacientiem ar t
- grūtniecēm pēc 12 grūtniecības nedēļām;
- pacientiem ar čūlainu kolītu, ko izraisīja iepriekšēja antibakteriāla ārstēšana;
- vecāka gadagājuma cilvēki un vāji cilvēki.
Lielākā daļa pacientu labi panes Ceftriaxone terapiju.
Dažos gadījumos ir iespējams:
- niezoša ādas izsitumu parādīšanās, blisteri, drebuļi, plakstiņu tūska, mēle, lūpas, balsenes (ja tiek pārkāptas kontrindikācijas pacientiem ar alerģijām);
- slikta dūša, vemšana, vaļīga izkārnījumi, garšas traucējumi, meteorisms;
- Mutes, mēles, dzimumorgānu gļotādas "strazds" (kandidoze);
- mutes un mēles gļotādu iekaisums (stomatīts, glossīts);
- galvassāpes, svīšana, siltums uz sejas;
- holestātiskā dzelte, hepatīts, pseudomembranozs kolīts;
- flebīts (kuģa iekaisums), sāpes injekcijas vietā;
- samazināts urīna daudzums (oligūrija), neinfekciozs pielonefrīts;
- akūtas sāpes pareizajā subostālajā zonā sakarā ar žultspūšļa pseido-holelitiazi;
- anēmija.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ar lielām devām var mainīties asins laboratorijas vērtības:
- palielināts vai samazināts balto asins šūnu skaits;
- paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, sārmainās fosfatāzes, kreatinīns;
- ļoti reti - izmaiņas asins recēšanā, ieskaitot gan trombocītu skaita samazināšanos (hipoprotrombinēmiju), gan asins izdalīšanos urīnā un deguna asiņošanu, kā arī neparasti augstu trombocītu (trombocitozes) līmeni ar trombozes risku.
Urīnā - augsts urīnvielas, cukura (glikozūrijas) saturs.
Lielu antibiotiku devu lietošana 3 līdz 4 nedēļas var izraisīt pārdozēšanas pazīmes, kas izpaužas šo nevēlamo blakusparādību parādīšanā vai pastiprināšanā. Šajā gadījumā ir nepieciešams atcelt medikamentus un farmaceitisko līdzekļu nozīmēšanu, kas novērš negatīvās pazīmes. Metodes asins attīrīšanai, ieskaitot hemo un peritoneālo dialīzi, ar pārdozēšanu nedod pozitīvu rezultātu.
Vienlaicīga lietošana ar citām zālēm.
Ceftriaksonu ir aizliegts sajaukt ar cita veida antibiotikām vienā šļircē vai flakonā intravenozai infūzijai.
Ceftriaksona intravenozas lietošanas instrukcijas
Reģistrācijas numurs
Zāļu tirdzniecības nosaukums: Ceftriaksons
Starptautiskais nepatentētais nosaukums:
Ķīmiskais nosaukums:] -7-amino] -8-okso-3-metil] -5-tia-1-azabiciklo-okt-2-en-2-karbonskābe (dinātrija sāls formā).
Sastāvs:
Viens flakons satur 1,0 g ceftriaksona nātrija sāls.
Apraksts:
Gandrīz balts vai dzeltenīgs kristālisks pulveris.
Farmakoterapeitiskā grupa:
ATX kods.
Farmakoloģiskās īpašības
Ceftriaksons ir trešās paaudzes cefalosporīna antibiotika parenterālai lietošanai, baktericīdai iedarbībai, inhibē šūnu membrānas sintēzi, un in vitro inhibē vairuma Gram-pozitīvo un gramnegatīvo mikroorganismu augšanu. Ceftriaksons ir rezistents pret beta-laktamāzes enzīmiem (gan penicilināzi, gan cefalosporināzi, ko ražo lielākā daļa Gram-pozitīvo un gramnegatīvo baktēriju). In vitro un klīniskajā praksē ceftriaksons parasti ir efektīvs pret šādiem mikroorganismiem:
Gram-pozitīvs:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Piezīme: Staphylococcus spp., Izturīgs pret meticilīnu, rezistents pret cefalosporīniem, tostarp ceftriaksonu. Lielākā daļa enterokoku celmu (piemēram, Streptococcus faecalis) arī ir rezistenti pret ceftriaksonu.
Gram-negatīvs:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (daži celmi ir rezistenti), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (ieskaitot Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (ieskaitot S. typhi), Serratia spp. (ieskaitot S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (ieskaitot V. cholerae), Yersinia spp. (ieskaitot Y. enterocolitica)
Piezīme. Daudzi uzskaitīto mikroorganismu celmi, kas citu antibiotiku klātbūtnē, piemēram, penicilīni, pirmās paaudzes cefalosporīni un aminoglikozīdi, nepārtraukti izplatās, ir jutīgi pret ceftriaksonu. Treponema pallidum ir jutīgs pret ceftriaksonu gan in vitro, gan pētījumos ar dzīvniekiem. Saskaņā ar klīniskajiem datiem par primāro un sekundāro sifilisu, ceftriaksons ir pierādījis labu efektivitāti.
Anaerobie patogēni:
Bacteroides spp. (ieskaitot dažus B. fragilis celmus), Clostridium spp. (ieskaitot CI. difficile), Fusobacterium spp. (izņemot F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Piezīme: Daži Bacteroides spp. (piemēram, B. fragilis), kas ražo beta-laktamāzi, rezistence pret ceftriaksonu. Lai noteiktu mikroorganismu jutīgumu, ir nepieciešams izmantot ceftriaksonu saturošus diskus, jo ir pierādīts, ka daži patogēnu celmi var būt rezistenti pret klasiskajiem cefalosporīniem in vitro.
Farmakokinētika:
Lietojot parenterāli, ceftriaksons labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos. Veseliem pieaugušiem cilvēkiem ceftriaksonu raksturo ilgs, aptuveni 8 stundu ilgs pusperiods. Platības zem koncentrācijas līknes - laiks serumā ar intravenozu un intramuskulāru ievadīšanu sakrīt. Tas nozīmē, ka ceftriaksona biopieejamība, ievadot intramuskulāri, ir 100%. Lietojot intravenozi, ceftriaksons strauji izkliedējas intersticiālajā šķidrumā, kur tas saglabā savu baktericīdu iedarbību pret patogēniem, kas ir jutīgi pret to 24 stundas.
Pusperiods veseliem pieaugušajiem ir aptuveni 8 stundas. Jaundzimušajiem līdz 8 dienām un gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 75 gadiem, vidējais pusperiods ir aptuveni divreiz lielāks. Pieaugušajiem 50-60% ceftriaksona izdalās nemainītā veidā ar urīnu, un 40-50% izdalās arī nemainītā veidā ar žulti. Zarnu floras ietekmē ceftriaksons pārvēršas par neaktīvu metabolītu. Jaundzimušajiem aptuveni 70% no ievadītās devas izdalās caur nierēm. Ar nieru mazspēju vai aknu slimību pieaugušajiem ceftriaksona farmakokinētika gandrīz nemainās, pusperioda eliminācija nedaudz pagarinās. Ja traucēta nieru darbība, palielinās izdalīšanās ar žulti un, ja ir aknu patoloģija, ceftriaksona izdalīšanās caur nierēm palielinās.
Ceftriaksons atgriezeniski saistās ar albumīnu, un šī saistīšanās ir apgriezti proporcionāla koncentrācijai: piemēram, ja zāļu koncentrācija serumā ir mazāka par 100 mg / l, ceftriaksona saistīšanās ar olbaltumvielām ir 95% un koncentrācija 300 mg / l - tikai 85%. Sakarā ar zemāku albumīna saturu intersticiālajos šķidrumos ceftriaksona koncentrācija tajā ir augstāka nekā asins serumā.
Cerebrospinālā šķidruma infiltrācija: zīdaiņiem un bērniem ar meningītu iekaisumu ceftriaksons iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā, un bakteriāla meningīta gadījumā vidēji 17% no zāļu koncentrācijas asins serumā izkliedējas cerebrospinālajā šķidrumā, kas ir aptuveni 4 reizes vairāk. nekā ar aseptisku meningītu. 24 stundas pēc ceftriaksona intravenozas ievadīšanas devā 50-100 mg / kg ķermeņa masas, koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā pārsniedz 1,4 mg / l. Pieaugušiem pacientiem ar meningītu, 2–25 stundas pēc ceftriaksona lietošanas 50 mg / kg ķermeņa masas ceftriaksona koncentrācija bija daudzkārt lielāka par minimālo depresijas devu, kas nepieciešama, lai nomāktu patogēnus, kas visbiežāk izraisa meningītu.
Lietošanas indikācijas:
Ceftriaksonam jutīgu patogēnu izraisītas infekcijas: sepse, meningīts, vēdera dobuma infekcijas (peritonīts, kuņģa-zarnu trakta iekaisuma slimības, žultsceļi), kaulu, locītavu, saistaudu, ādas infekcijas, infekcijas pacientiem ar samazinātu imūnsistēmas funkciju, nieru infekcijas. un urīnceļu infekcijas, elpceļu infekcijas, īpaši pneimonija, kā arī auss, deguna un rīkles infekcijas, dzimumorgānu infekcijas, tostarp gonoreja. Infekciju profilakse pēcoperācijas periodā.
Deva un ievadīšana:
Pieaugušajiem un bērniem vecumā līdz 12 gadiem:
Vidējā dienas deva ir 1-2 g ceftriaksona 1 reizi dienā (pēc 24 stundām). Smagos gadījumos vai gadījumos, kad infekcijas izraisa vidēji jutīgi patogēni, vienu dienas devu var palielināt līdz 4 g.
Jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem līdz 12 gadu vecumam:
Ar vienu dienas devu ieteicams izmantot šādu shēmu:
Jaundzimušajiem (līdz divu nedēļu vecumam):
20-50 mg / kg ķermeņa masas dienā (deva 50 mg / kg ķermeņa svara nav atļauta, jo jaundzimušo nenobriedušo fermentu sistēma).
Zīdaiņiem un bērniem līdz 12 gadu vecumam:
dienas deva ir 20-75 mg / kg ķermeņa masas. Bērniem, kuru ķermeņa masa ir 50 kg vai vairāk, ievērojiet devu pieaugušajiem. Devas, kas pārsniedz 50 mg / kg ķermeņa masas, jāievada intravenozas infūzijas veidā vismaz 30 minūtes.
atkarīgs no slimības gaitas.
Eksperimentos ir pierādīts, ka pastāv ceftriaksona un aminoglikozīdu sinerģija attiecībā uz ietekmi uz daudzām gramnegatīvām baktērijām. Lai gan nav iespējams iepriekš paredzēt šādu kombināciju potenciālo ietekmi, smagu un dzīvībai bīstamu infekciju gadījumos (piemēram, ko izraisījusi Pseudomonas aeruginosa) to kopīgais mērķis ir pamatots.
Sakarā ar ceftriaksona un aminoglikozīdu fizisko nesaderību, ir nepieciešams tos izdalīt ieteicamajās devās atsevišķi!
Ja jaundzimušajiem un bērniem ir bakteriāls meningīts, sākotnējā deva ir 100 mg / kg ķermeņa svara vienu reizi dienā (ne vairāk kā 4 g). Tiklīdz bija iespējams izolēt patogēnu un noteikt tā jutību, deva ir attiecīgi jāsamazina. Labākie rezultāti tika sasniegti ar šādiem ārstēšanas periodiem: