Relenza: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes

Relenza ir pretvīrusu medikaments ar selektīvu iedarbību uz A un B gripas vīrusiem, kura darbības mehānisms ir gripas vīrusu neiraminidāzes inhibēšana.

Aktīvā sastāvdaļa - Zanamivirs ir spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vienkārši sakot, pateicoties savai darbībai, vīruss nevar pievienot veselai šūnai un inficēt to.

Pēc saskares ar elpošanas trakta gļotādu, ko ieelpoja ar zanamivīru, vīruss paliek uz virsmas un neiekļūst epitēlija šūnās (ievietošanas novēršana).

Apstrādājot nasofaringālās un elpceļu šūnas, kas jau ir inficētas ar vīrusu, infekcijas izplatīšanās no elpceļu virsmas gļotādas šūnām notiek tālāk visā ķermenī (terapeitiskā un profilaktiskā iedarbība).

Relenza inhalācijas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamivira lietošana gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšanai izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo).

Lietošanas indikācijas

Ko Relenza palīdz? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem;
A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju profilakse bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem.

Lietošanas instrukcija Relenza devai

Lieto kopā ar speciālu inhalatoru Diskhaler, kas tiek pievienots kopā ar zālēm.

Saskaņā ar lietošanas instrukciju visām vecuma grupām Relenza deva ir vienāda - 20 mg dienā. Ieelpošana tiek veikta, atklājot gripas pirmos simptomus - tas ievērojami palielina ārstēšanas efektivitāti.

Sadaliet zāļu lietošanu divās devās, no kurām katra paredz ievadīt 10 mg zanamivira inhalācijas veidā (divas inhalācijas ar 5 mg). Lietošanas ilgums - 5 dienas.

Profilaksei izmantojiet Relenzu 10 dienas, veicot 2 inhalācijas (10 mg zanamivira) vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, profilakse tiek pagarināta līdz mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas.

Instrukcijas inhalatoram

Lai novietotu rotadisku Diskhaler:

pārbaudīt rotadiska integritāti;
noņemiet vāciņu no iemuti un pārliecinieties, ka iemutnis ir tīrs;
izvelciet paplāti līdz galam pie stūriem, lai izspiestu plastmasas tapas (ir nepieciešams, lai serifs būtu redzams);
saspiest spailes un pilnībā izvelciet paplāti;
rotadisk novietots uz riteņa šūnas;
Ievietojiet paplāti vietā.

Lai ieelpotu, jums:

Paceliet atdalītāja pārsegu līdz pieturai, lai noņemtu rotadiska augšējo un apakšējo foliju, pēc tam aizveriet vāku;
Veiciet pilnīgu izelpu un ievietojiet iemutni starp zobiem, neaizverot gaisa caurumus abās iemutnes pusēs, cieši pievelciet to ar lūpām. Lēnām ieņemiet dziļu elpu caur muti un noņemiet iemutni no mutes, cik vien iespējams, lai turētu elpu un lēnām izelpot. Inhalatora inhalācija ir aizliegta;
Uzmanīgi, izvelciet atvilktni, līdz tas apstājas, nespiediet klipus un pabīdiet to, lai pagrieztu rotējošo disku vienu šūnu, pēc tam tas būs gatavs turpmākai ieelpošanai. Ir vērts uzskatīt, ka šūnu var izurbt tikai tieši pirms ieelpošanas.

Katram rotadiskam ir četras šūnas. Pēc četrām inhalācijām tukšs rotadisks jāaizstāj ar jaunu.

Bērniem jālieto inhalācijas ierīce pieaugušo uzraudzībā.

Pēc izvēles

Ieelpošanas efektivitāte Relenza tiešā iedarbība ir atkarīga no zāļu lietošanas sākuma (agrāk, efektīvāk).

Brūnu slimību gadījumos ir ārkārtīgi svarīgi, lai ātrās bronhodilatatori būtu ārkārtas zāles.

Blakusparādības

Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot Relenza:

Imūnsistēmas daļa: ļoti reti - alerģiskas reakcijas, tai skaitā sejas un balsenes pietūkums.
Elpošanas ceļu daļa: ļoti reti - bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.
Ādas un tā papildinājumu daļa: ļoti reti - izsitumi, nātrene, smagas ādas reakcijas, tostarp polimorfā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

Kontrindikācijas

Relenza lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

laktācija;
grūtniecības pirmajā trimestrī;
vecums līdz 5 gadiem;
pastiprināta bronhu reakcija pret zālēm inhalācijai;
slimībām, ko pavada bronhu spazmas;
laktozes nepanesība.

Pārdozēšana

Devas formas dēļ, ievadīšanas veids un aktīvās vielas zema biopieejamība, nejauša pārdozēšana ir maz ticama.

Klīnisko pētījumu apstākļos netika reģistrētas nevēlamas blakusparādības intravenozas ievadīšanas veidā 1200 mg dienā 5 dienas.

Hemodialīzi var uzskatīt par ārstēšanas iespēju, jo zanamiviram ir zema molekulmasa, zema saite ar plazmas olbaltumvielām un zems Vd.

Analogi Relenza, cena aptiekās

Ja nepieciešams, Relenza var aizstāt ar analogu terapeitiskai darbībai - tās ir zāles:

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka nav piemērojami norādījumi par Relenza lietošanu, cenu un līdzīgu darbību zāļu pārskatīšanu. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Cena aptiekās Krievijā: Relenza pulveris inhalācijai ar 5 mg / devu Nr. 5 pudelēm ar inhalatoru - no 900 līdz 1121 rubļiem, saskaņā ar 802 aptiekām.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš - 7 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.

Īpaši norādījumi

Gripas var rasties, palielinot elpceļu hiperreaktivitāti. Ir ļoti reti ziņojumi par plaušu funkcijas pasliktināšanos un / vai bronhu spazmas izsaukšanu pēc inhalējamas zanamivira pacientiem ar gripas terapiju. Dažos gadījumos nebija klīniskas hroniskas elpceļu slimības. Ja Jums rodas šie simptomi, Jums jāpārtrauc Relenzu un jākonsultējas ar ārstu medicīniskās apskates veikšanai. Pacientiem ar hroniskām elpceļu slimībām zāļu lietošanas laikā jābūt ātras darbības bronhodilatatoram.

Smagas bronhiālās astmas gadījumā pirms ārstēšanas uzsākšanas jānovērtē iespējamais ieguvums un iespējamie riski. Lai veiktu terapiju bez pienācīgas medicīniskās uzraudzības, nevajadzētu būt. Pacientiem ar smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību un bronhiālo astmu ārstēšanas laikā ar šo narkotiku jāoptimizē pamata slimības terapija. Ir jāapsver iespējamais bronhu spazmas attīstības risks.

Pulveri šķīduma sagatavošanai miglotājam vai ventilatoram nevar izmantot.

Gripu var papildināt ar dažādiem uzvedības un neiroloģiskiem simptomiem. Saskaņā ar ziņojumiem pēcreģistrācijas pētījumu laikā pacientiem, kas inficēti ar gripas vīrusu un lietoja zanamivira inhalāciju, radās šādi traucējumi: delīrijs, krampji, halucinācijas un deviantiska uzvedība. Visbiežāk tie parādījās slimības sākumposmā, vairumā gadījumu tie pēkšņi sākās un ātri atrisināja.

Netika konstatēta cēloņsakarība starp Relenza un iepriekš minētajiem pārkāpumiem. Jebkuru neiropsihisku simptomu gadījumā pirms turpmākās ārstēšanas nepieciešams novērtēt ieguvuma un riska attiecību.

Relenza - zāļu lietošanas instrukcijas, atsauksmes, analogi un formas (pulveris inhalācijai ar 5 mg inhalatoru ar Diskhaler inhalatoru, tabletes), pamatojoties uz zanamiviru gripas ārstēšanai un profilaksei pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā. Sastāvs

Šajā rakstā jūs varat izlasīt norādījumus par zāļu Relenza lietošanu. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētājiem - šīs zāles patērētājiem, kā arī speciālistu viedokļiem par Relenza lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par narkotikām: zāles palīdzēja vai neļāva atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, iespējams, ražotājs nav norādījis anotācijā. Relenza analogus pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Gripas ārstēšanas un profilakses izmantošana pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Narkotiku sastāvs.

Relenza ir pretvīrusu zāles, kas ir ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira (zāļu Relenza aktīvās sastāvdaļas) inhibējošā aktivitāte ietver visus 9 neuraminidāzes gripas vīrusu apakštipus, t.sk. cirkulējošu un virulentu dažādām sugām. Vīrusa celmu A un B pusei inhibējošā koncentrācija (IC50) ir no 0,09 līdz 95,2 pM.

Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu A un B gripas vīrusu tipu vairošanos, novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija.

Klīniskā efektivitāte un drošība

Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimību) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p mazāk nekā 0,001). Komplikāciju skaits samazinājās zanamivira grupā 171/769 (22%), salīdzinot ar placebo 208/711 (29%), un relatīvais risks bija: 0,77; (95% CI: 0,65-0,92; p = 0,004). Antibiotiku lietošana komplikāciju ārstēšanai pēc atliktās gripas arī samazinājās no 136/711 (19%) placebo grupā līdz 110/769 (14%) zanamivira grupā (relatīvais risks: 0,76; 95% TI: 0,60-0,95; p = 0,021);. Zanamivira optimālā efektivitāte tika pierādīta, uzsākot ārstēšanu pēc iespējas ātrāk pēc pirmo slimības simptomu rašanās.

Ir pierādīts, ka zanamivirs ir arī efektīvs līdzeklis gripas profilaksei bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem. Efektīvas aizsardzības procents ir 67-79% salīdzinājumā ar placebo un 56-61% salīdzinājumā ar aktīvo kontroli.

Sastāvs

Zanamivir + palīgvielas.

Farmakokinētika

Lietojot inhalāciju, zāļu absolūtā biopieejamība ir zema (vidēji 2%). Sistēmiskā absorbcija ir aptuveni 10-20%. Zema uzsūkšanās dēļ aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir zema (atkārtotas inhalācijas laikā saglabājas zema absorbcijas pakāpe). Pēc ieelpošanas zanamivirs izplatās elpošanas ceļu audos, sasniedzot augstu koncentrāciju. Lietojot vienu devu 10 mg zanamivira, nosaka elpceļu epitēlija slānī, kas ir galvenā gripas vīrusa replikācijas vieta. Zanamivira koncentrācija 12 stundas un 24 stundas pēc ieelpošanas ir attiecīgi aptuveni 340 un 52 reizes lielāka par vīrusu neiraminidāzes vidējo IC50 vērtību. Liela zanamivira koncentrācija elpceļos nodrošina ātru vīrusu neiraminidāzes inhibīciju. Zanamivirs uzkrājas galvenokārt orofarneksa un plaušu audos (vidēji attiecīgi 77,6% un 13,2%). Zanamivirs izdalās caur nierēm nemainītā veidā un netiek metabolizēts.

Gados vecākiem pacientiem ar terapeitisko devu 20 mg dienā ir zema biopieejamība (10-20%), kā rezultātā nav zanamivira sistēmiskas iedarbības. Farmakokinētikas izmaiņas, kas saistītas ar vecumu, ir maz ticamas (devas pielāgošana nav nepieciešama).

Bērniem zanamivira farmakokinētika tika vērtēta kontrolētā pētījumā, kurā piedalījās 24 pacienti vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem, izmantojot smidzinātāju (10 mg) un pulvera inhalatoru (10 mg). Bērnu farmakokinētiskie parametri neatšķīrās no pieaugušajiem.

Indikācijas

A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana un profilakse bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem.

Atbrīvošanas formas

Inhalācijas pulveris ar devu 5 mg devā rotadiskā.

Nav citu zāļu formu, vai tas būtu tabletes, kapsulas vai pilieni.

Norādījumi par lietošanu un devu

Tas ir paredzēts tikai ieelpošanai elpceļos, izmantojot komplektā iekļauto izplūdes inhalatoru. Pirms inhalācijas uzsākšanas ar Relenza jālieto citas inhalācijas zāles, piemēram, ātrgaitas bronhodilatatori.

A un B gripas ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ieteicams izrakstīt 2 inhalācijas (2 × 5 mg) 2 reizes dienā 5 dienas. Dienas deva - 20 mg.

Gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru darbības traucējumiem un aknu devas pielāgošanu ir nepieciešami.

Optimālai iedarbībai ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk.

Lai novērstu A un B gripu, pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ieteicams lietot 2 inhalācijas (2 x 5 mg) vienu reizi dienā 10 dienas. Dienas deva - 10 mg. Profilakses kursu var pagarināt līdz 1 mēnesim, ja slimības risks saglabājas ilgāk par 10 dienām.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar pavājinātu nieru un aknu darbību deva nav jāpielāgo.

Lietošanas noteikumi

Ierīce Diskhaler tiek izmantota rotadiska inhalācijai (Relenza izdalīšanās forma). Diskhaler sastāv no šādām daļām:

korpuss ar vāku un plastmasas adatu rotadiska šūnas izurbšanai;
iemuti;
bīdāmo paplāti ar iemutni un rotējošu riteni, uz kura atrodas Rotadisk.

Rotadisk sastāv no 4 blisteriem, no kuriem katrs satur noteiktu zāļu devu.

Rotadisk var uzglabāt inhalatora ierīces dislokatorā, tomēr blisteri ir jāpārlej tieši pirms zāļu ieelpošanas. Šī ieteikuma neievērošana var traucēt Diskhaler darbību un līdz ar to samazināt zāļu efektivitāti.

Svarīgi: neizmantot rotadisku, pirms tas nav ievietots Diskhaler.

Lejupielādējiet rotadisku Diskhaler

1. Noņemiet vāciņu no iemuti, pārliecinieties, ka iemutnis ir tīrs iekšpusē un ārā.

2. Uzmanīgi izvelciet atvilktni, līdz iziet plastmasas tapas, satverot paplātes stūri. Pavelciet paplāti līdz galam tā, lai būtu redzamas fiksācijas skavas pusē.

3. Izvelciet paplāti pilnībā, saspiežot fiksatorus uz sāniem ar īkšķi un rādītājpirkstu.

4. Novietojiet rotadisku uz riteņa šūnām un ievietojiet to atpakaļ Diskhaler.

1. Paceliet disku vāciņu līdz galam, lai izurbtu Rotadisc augšējās un apakšējās folijas. Aizveriet vāku.

Svarīgi! Nelieciet vāku, līdz atvilktne nav pilnībā uzstādīta.

2. Pēc pilnīgas izelpošanas ievietojiet iemutni starp zobiem, cieši pievelciet iemuti ar lūpām, neaizverot gaisa caurumus abās iemutnes pusēs. Veikt lēnu dziļu elpu (vienmēr caur muti, nevis caur degunu). Noņemiet iemutni no mutes. Turiet pēc iespējas vairāk elpu. Izelpot lēnām. Neizelpojiet inhalatorā.

3. Vienu reizi uzmanīgi izvelciet izvelkamo paplāti, līdz tas apstājas, nespiežot klipus un piespiediet to. Šajā gadījumā rotadisks ieslēdz vienu šūnu un būs gatavs nākamajai ieelpošanai.

Svarīgi: šūnas caurduršanai jābūt tikai tūlīt pēc ieelpošanas.

Lai atkārtoti ieelpotu, atkārtojiet 1. un 2. soli.

Tukša rotadiska nomaiņa

Katrs rotadisk satur 4 šūnas. Pēc četrām inhalācijām tukšais rotadisc ir jāaizstāj ar jaunu (ievērojot 2-4 norādījumus).

Svarīgi! Bērniem jālieto inhalācijas ierīce pieaugušo uzraudzībā.

Blakusparādības

alerģiskas reakcijas, tostarp sejas un balsenes pietūkums;
bronhu spazmas;
apgrūtināta elpošana;
izsitumi;
nātrene;
smagas ādas reakcijas, ieskaitot polimorfo eritēmu, Stīvensa-Džonsona sindromu, toksisku epidermas nekrolīzi.

Kontrindikācijas

paaugstināta jutība pret zālēm.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Relenza efektivitāte un drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas periods) nav pētīta.

Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka zanamivirs iekļūst placentāro barjeru un izdalās mātes pienā, tomēr nav novērota teratogēna iedarbība vai fertilitātes pazemināšanās vai klīniskās izpausmju pazīmes pirms un pēcdzemdību periodā. Nav informācijas par iekļūšanu caur placentāro barjeru vai mātes pienā cilvēkiem.

Tomēr Relenzu nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā, īpaši pirmajā trimestrī, izņemot gadījumus, kad paredzamais lietošanas veids mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Lietošana bērniem

Zāles ir parakstītas bērniem, kas vecāki par 5 gadiem.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Īpaši norādījumi

Ļoti reti individuāli ziņojumi par bronhu spazmas attīstību un / vai elpošanas funkcijas traucējumiem pēc Relenza lietošanas, ieskaitot t bez iepriekšējas slimības vēsturē. Ja rodas viena no iepriekš minētajām parādībām, jāpārtrauc zanamivira lietošana un jākonsultējas ar ārstu.

Pacientiem ar elpceļu slimībām zanamivira ārstēšanai kā ātrās medicīniskās palīdzības dienestam jābūt īslaicīgiem bronhodilatatoriem.

Infekcija, ko izraisa gripas vīruss, var būt saistīta ar dažādiem neiroloģiskiem un uzvedības traucējumiem. Ziņojumi, kas saņemti pēcreģistrācijas periodā (galvenokārt reģistrēti Japānā), ir saistīti ar krampju lēkmes, delīriju, halucinācijām un devianciālu uzvedību pacientiem, kuri inficēti ar gripas vīrusu, un lietoja neiraminidāzes inhibitorus, tostarp zanamiviru. Šīs parādības tika novērotas galvenokārt slimības sākumposmā, bieži vien pēkšņi sākās un strauji sākās rezultāts. Cēloņsakarība starp zanamivira uzņemšanu un iepriekš minētajām blakusparādībām nav pierādīta. Ja rodas jebkādi neiropsihiski simptomi, nepieciešams novērtēt turpmākās ārstēšanas ar zanamivīru riska un ieguvuma attiecību katram pacientam.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus

Narkotiku mijiedarbība

Dati par medikamentu mijiedarbību Relenza nav sniegti.

Zāļu Relenza analogi

Aktīvās vielas Relenza zāļu strukturālie analogi nav. Zāles satur unikālu aktīvo vielu, kurai nav tiešu analogu.

Terapeitiskās iedarbības analīzes (līdzekļi gripas ārstēšanai):

Algirem;
Alfarona;
Ambins;
Amizon;
Amiksīns;
Anaferons;
Anaferona bērni;
Antigrippin;
Arbidol;
Aflubīns;
Bronhikum;
Vaxigrip;
Inaktivēta vakcīnas gripa;
Viferons;
Heksapneumīns;
Genferon Light;
Grippferons;
Izoprinosīns;
Ibuprofēns;
Immunal;
Imūnglobulīns;
Immunorm;
Ingavirin;
Rec 19;
Kagocels;
Lovemax;
Levopront;
Libexin;
Saikne;
Liprokhin;
Nurofena;
Orvirema;
Oseltamivirs;
Oscillococcinum;
Pakseladins;
Panavir;
Poloksidonijs;
IFN EU Lipint;
Rimantadīns;
Rengalīns;
Sahol;
Sulfadimetoksīns;
Tamiflu;
Trekrezan;
Fluarix;
Cikloferons;
CigaPan;
Eifitols;
Eladons;
Endobulīns;
Ergoferons;
Erespal;
Echinacea.

Izmanto slimību ārstēšanai: gripa, gripas profilakse

Relenza

Relenza: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Relenza

ATX kods: J05AH01

Aktīvā viela: zanamivirs (zanamivirs)

Ražotājs: Glaxo Wellcome Production (Francija)

Apraksts un foto aktualizācija: 11/23/2018

Cenas aptiekās: no 897 rubļiem.

Relenza ir pretvīrusu zāles, ko lieto A un B gripas ārstēšanā.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Relenza izdalīšanas devas forma ir dozējamais pulveris ieelpošanai: no gandrīz baltas līdz baltai [kartona paketē viens flakons, kas satur 20 devas (5 rotadiski 4 šūnas katrā), kopā ar Discaller].

Sastāvdaļas 1 devas pulveris:

aktīvā viela: zanamivirs (mikronizēts) - 5 mg;
palīgkomponents: laktozes monohidrāts - līdz 25 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Relenza ir pretvīrusu zāles, spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāzes dēļ vīrusa daļiņas tiek atbrīvotas no inficētas šūnas, un vīrusa iekļūšana caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu ir iespējama, kas ļauj inficēt citas elpceļu šūnas.

Zanamivira inhibējošā aktivitāte ietver visus 9 neuraminidāzes gripas vīrusu apakštipus, ieskaitot virulentu un cirkulē dažādām sugām. Pusi inhibējoša koncentrācija (IC. T₅₀) A un B vīrusa celmiem ir 0,09–95,2 pM.

Gripas vīrusa replikācija attiecas tikai uz elpošanas ceļu virsmas epitēlija šūnām. Sakarā ar zanamivira ietekmi ekstracelulārajā telpā samazinās divu veidu gripas vīrusu A un B reprodukcija un tiek novērsta vīrusu daļiņu atbrīvošanās no elpceļu epitēlija šūnām.

Lietojot inhalācijas, kontrolēto klīnisko pētījumu rezultātā tiek apstiprināta zanamivira efektivitāte. Narkotiku lietošana kā ārstēšana ar akūtu infekciju, ko izraisa gripas vīruss, salīdzinot ar placebo, izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos. Netika novērota rezistences attīstība pret zanamiviru ar normālu imunitāti.

Relenza lietošana veseliem cilvēkiem riska grupās, ko lieto gripas ārstēšanai, ir izraisījusi simptomu mazināšanos un slimības ilguma samazināšanos. III fāzes pētījumu rezultātu apvienota analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz pusotrai dienai. Tika novērota arī komplikāciju skaita samazināšanās pēc gripas un to ārstēšanā izmantoto antibiotiku lietošanas.

Zanamivirs ir visefektīvākais terapijas uzsākšanas gadījumos, cik drīz vien iespējams pēc pirmo slimības simptomu parādīšanās. Pierādīts, ka tas ir efektīvs arī kā profilaktisks līdzeklis.

Farmakokinētika

Zanamivīru raksturo zema absolūtā biopieejamība (vidēji 2% pēc iekšķīgas lietošanas). Pēc iekšķīgas ieelpošanas aptuveni 10–20% no ievadītās devas uzsūcas. C_maks (maksimālā vielas koncentrācija) pēc vienreizējas 10 mg devas lietošanas ir 97 ng / ml, laiks sasniedz 1,25 stundas Sakarā ar zemo uzsūkšanās pakāpi, novērojama zema sistēmiskā koncentrācija un nenozīmīga platība zem koncentrācijas laika farmakokinētikas līknes. Zema uzsūkšanās dēļ zanamivira koncentrācija plazmā ir zema (atkārtoti ieelpojot, parametri paliek zemi).

Ļoti bieži saistās vielas ar plazmas olbaltumvielām - 10%; > 1% un 0,1% un 0,01% un

Relenza

Apraksts pašreizējais no 06.05.2015

Latīņu nosaukums: Relenza
ATX kods: J05AH01
Aktīvā viela: zanamivirs (zanamivirs)
Ražotājs: Glaxo Wellcome Production (Francija)

Sastāvs

Viens rotadisk satur 20 miligramus zanamivira vienā devā - 5 miligrami. Laktozes monohidrāts ir kā palīgkomponents. Plastmasas kastēs kopā ar diskhaleriem ir 5 rotadiski.

Atbrīvošanas forma

Pieejams dozētas pulveris inhalācijai, kas ir balta vai gandrīz balta.

Farmakoloģiskā iedarbība

Tas ir pretvīrusu medikaments, ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors, kas ir gripas vīrusa virsmas enzīms. Vīrusu neiraminidāze spēj atbrīvot šūnas un paātrina vīrusa caurlaidību caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, izraisot citu elpceļu šūnu inficēšanos.

Ārstējot elpceļu gļotādu ar zanamivīru, vīruss, kas nokrīt uz tās, paliek uz virsmas un nevar iekļūt epitēlija šūnās. Ja tiek apstrādātas deguna un elpceļu šūnas, kas jau ir inficētas ar vīrusu, infekcijas izplatīšanās visā ķermenī apstājas. Zāles neiekļūst šūnu telpā, kas ietekmē ekstracelulāro vidi.

Zāles ir efektīvas arī gripas profilaksei pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem. Salīdzinot ar placebo, efektivitātes rādītājs ir no 67 līdz 79 procentiem, salīdzinot ar aktīvo kontroli, no 56 līdz 61 procentiem.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Ar inhalāciju biopieejamība ir tikai divi procenti. Sistēmiskā absorbcija ir aptuveni 10 līdz 20 procenti. Pēc vienas 10 miligramu devas maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 1 stundas un 15 minūtēm un ir 97 ng uz mililitru. Zema uzsūkšanās dēļ zāļu saturs asins plazmā ir zems.

Aktīvā viela tiek izplatīta pēc ieelpošanas elpošanas ceļu audos. Aktīvās sastāvdaļas koncentrācija pēc 12 stundām un 24 stundām pēc ieelpošanas ir lielāka nekā vidēji 340 un 52 reizes, vidējā maksimālā vīrusa neiraminidāzes inhibīcijas koncentrācijas vērtība. Sakarā ar lielo aktīvās vielas saturu elpceļos, vīrusu neiraminidāze tiek ātri inhibēta.

Zāles uzkrājas galvenokārt 13,2% plaušu audos un par 77,6% orofarīnijas audos. Tā ar nieru palīdzību izdalās nemainītā veidā, tas nav pakļauts vielmaiņai. Pusperiods pēc ieelpošanas ilgst no 2,6 līdz 5 stundām. Kopējais klīrenss ir no 2,5 līdz 10,9 litriem stundā. Sakarā ar to, ka aktīvā viela nav metabolizēta, ja ir aknu bojājumi, deva nav jāpielāgo.

Lietošanas indikācijas

Relenza ir indicēts A un B tipa gripas vīrusa izraisītas infekcijas ārstēšanai un profilaksei, kas paredzēta pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, mazina simptomus un ievērojami saīsina slimības ilgumu.

Kontrindikācijas

Jūs nevarat lietot alerģiskas reakcijas pret zanamivīru vēsturē. Arī kontrindikācijas ir:

laktācija;
grūtniecības pirmajā trimestrī;
vecums līdz 5 gadiem;
pastiprināta bronhu reakcija pret zālēm inhalācijai;
slimībām, ko pavada bronhu spazmas;
laktozes nepanesība.

Blakusparādības

Ieelpošana ar šo medikamentu var izraisīt:

ādas reakcijas Stīvensa-Džonsona sindroma, toksiskas epidermas nekrolīzes, polimorfās eritēmas un nātrenes veidā;
apgrūtināta elpošana;
bronhu spazmas;
alerģiskas reakcijas sejas un balsenes pietūkumā;
deviantā uzvedība;
delīrijs;
halucinācijas;
krampji.

Lietošanas instrukcija Relenza (metode un deva)

Norādījumi par Relenza lietošanu norāda, ka zāles lieto kopā ar īpašu inhalatoru, ko sauc par Diskhaler. Visu vecumu pacientiem tiek piemērota tāda pati deva - 20 mg dienā. Lai maksimāli palielinātu ārstēšanas efektivitāti, ir nepieciešams sākt ieelpot pēc iespējas mazāk simptomu atklāšanas.

Zāļu lietošana ir sadalīta divās devās, no kurām katrā tiek ievadīti 10 mg zanamivira inhalācijas veidā (divas inhalācijas ar 5 miligramiem). Lietošanas ilgums ir piecas dienas.

Lai novērstu narkotiku lietošanu desmit dienas, divas inhalācijas (10 mg aktīvās vielas) vienu reizi dienā. Ja infekcijas risks saglabājas, profilaktisku lietošanu var pagarināt līdz vienam mēnesim.

Lai novietotu rotadisku Diskhaler:

pārbaudīt rotadiska integritāti;
noņemiet vāciņu no iemuti un pārliecinieties, ka iemutnis ir tīrs;
izvelciet paplāti līdz galam pie stūriem, lai izspiestu plastmasas tapas (ir nepieciešams, lai serifs būtu redzams);
saspiest spailes un pilnībā izvelciet paplāti;
rotadisk novietots uz riteņa šūnas;
Ievietojiet paplāti vietā.

Lai ieelpotu, jums:

paceliet diska piedziņas vāku līdz pieturai, lai uzsistu rotadiska augšējo un apakšējo foliju, tad aizveriet vāku;
veiciet pilnīgu izelpu un ievietojiet iemutni starp zobiem, neaizverot gaisa caurumus abās iemutnes pusēs, cieši aizverot lūpas. Lēnām ieņemiet dziļu elpu caur muti un noņemiet iemutni no mutes, cik vien iespējams, lai turētu elpu un lēnām izelpot. Inhalatora inhalācija ir aizliegta;
vienreiz uzmanīgi izvelciet atvilktni, līdz tas apstājas, nespiediet klipus un pabīdiet to, lai pagrieztu vienu šūnu, pēc kuras tas būs gatavs turpmākai ieelpošanai. Ir vērts uzskatīt, ka šūnu var izurbt tikai tieši pirms ieelpošanas.

Katram rotadiskam ir četras šūnas. Pēc četrām inhalācijām tukšs rotadisks jāaizstāj ar jaunu.

Pārdozēšana

Nejauša zāļu pārdozēšana ir gandrīz neiespējama. Ja tīši palielinot devu pat līdz 64 miligramiem dienā, blakusparādības netika novērotas.

Parenterāli lietojot devu 1,2 gramus dienā piecas dienas, neviena blakusparādība netika novērota.

Mijiedarbība

Neiespējami ieelpot ar šo medikamentu kopā ar ātrgaitas bronhodilatatoriem. Gadījumos, kad tos nepieciešams lietot, tos ievada vispirms, pēc tam veicot ieelpošanu ar zanamivīru.

Pārdošanas noteikumi

Ar recepti.

Uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nav augstāka par 30 grādiem.

Derīguma termiņš

Var uzglabāt piecus gadus.

Relenza analogi

Relenza analogi ir:

Atsauksmes par Relenze

Saskaņā ar Relenze atsauksmēm, medikamentam ir ļoti augsta efektivitāte, ievērojams atvieglojums rodas pēc pirmās ieelpošanas. Blakusparādības ir reti sastopamas.

Cena Relenza, kur nopirkt

Relenza cena ir vidēji 1200 rubļu.

RELENZA

Pulveris ieelpošanai, ko ievada no baltas līdz gandrīz baltai krāsai.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts - līdz 25 mg.

4 devas - rotadiski (5) - plastmasas pudeles (1) ar Diskhaler (1 gab.) - iepakojumi kartona.

Pretvīrusu zāles, spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 neiraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp cirkulējošu un virulentu dažādām sugām. Pusi inhibējoša koncentrācija (IC. T₅₀) attiecībā uz A un B vīrusu celmiem ir robežās no 0,09 līdz 95,2 pM.

Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu A un B gripas vīrusu tipu vairošanos un novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija.

Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamavīra kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšana izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība indivīdiem ar normālu imunitāti nav reģistrēta.

Klīniskā efektivitāte un drošība

Zanamivira, inhalējamā pulvera lietošana veseliem cilvēkiem, kuri ir pakļauti riskam (parasti saskaroties ar slimajiem), lietojot gripas ārstēšanai lietotās devas, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinētā III fāzes pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Antibiotiku lietošana komplikāciju ārstēšanai pēc atliktās gripas arī samazinājās no 136/711 (19%) placebo grupā līdz 110/769 (14%) zanamivira grupā (relatīvais risks: 0,76; 95% TI: 0,60-0,95; p = 0,021);.

Zanamivira optimālā efektivitāte tika pierādīta, uzsākot ārstēšanu pēc iespējas ātrāk pēc pirmo slimības simptomu rašanās. Ir pierādīts, ka zanamivirs ir arī efektīvs līdzeklis gripas profilaksei bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem. Efektīvas aizsardzības procents ir 67-79% salīdzinājumā ar placebo un 56-61% salīdzinājumā ar aktīvo kontroli.

Absolūtā biopieejamība ir zema un vidēji 2% pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc iekšķīgas ieelpošanas aptuveni 10% līdz 20% no ievadītās devas absorbējas. Pēc vienas devas 10 mg C_maks pēc 1,25 stundām ir 97 ng / ml, un zemā uzsūkšanās pakāpe izraisa zemu sistēmisko koncentrāciju un nenozīmīgu laukumu zem
farmakokinētiskās līknes "koncentrācija - laiks". Zema uzsūkšanās dēļ aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir zema (atkārtotas inhalācijas laikā saglabājas zema absorbcijas pakāpe).

Zanamivira saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir ļoti zema ( t<10%). V_d pieaugušajiem aptuveni 16 litri, kas ir aptuveni vienāds ar ekstracelulāro šķidrumu. Pēc iekšķīgas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielās koncentrācijās, nodrošinot, ka zāles tiek nogādātas infekcijas "ieejas vārtos". Pēc 10 mg zanamivira ieelpošanas elpceļu epitēlija slānī zanamivira koncentrācija pārsniedza vidējo IC vērtību.₅₀ neiraminidāzei, 340 reizes 12 stundas pēc ieelpošanas un 52 reizes 24 stundas pēc ieelpošanas, nodrošinot ātru vīrusa fermenta inhibīciju. Galvenās nogulšņu vietas ir rīkles un plaušu mutes daļa (vidējais rādītājs attiecīgi 77,6% un 13,2%).

Metabolisms un izdalīšanās

Zanamivirs nemainās, izdalās caur nierēm.

T_1/2 pēc asins plazmas pēc iekšķīgas inhalācijas ir robežās no 2,6 līdz 5,05 h. Kopējais klīrenss ir no 2,5 līdz 10,9 l / h.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti. Zanamivira biopieejamība pēc 20 mg terapeitiskās devas ievadīšanas ir 10-20%, līdz ar to zanamivira koncentrācija sistēmiskajā cirkulācijā ir nenozīmīga. Dozēšanas shēmas korekcija nav nepieciešama, jo jebkuras ar vecumu saistītas izmaiņas, kas parasti izraisa dažādu zāļu farmakokinētisko profilu izmaiņas, šajā gadījumā neietekmē zanamivira farmakokinētiku.

Bērni Zanamivira farmakokinētika tika vērtēta kontrolētā pētījumā, kurā piedalījās 24 pacienti vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem, izmantojot smidzinātāju (10 mg) un pulvera inhalatoru (10 mg). Lietojot 10 mg zanamivira pulvera inhalācijai, bērniem farmakokinētiskie parametri neatšķīrās no pieaugušajiem.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem. Lietojot terapeitiskās devas 20 mg, biopieejamība ir zema un sasniedz 10-20%, tādēļ sistēmiskās zanamivira koncentrācijas ir nenozīmīgas. Ņemot vērā plašo zāļu drošības klāstu, iespējamā sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās pacientiem ar smagu nieru mazspēju paliek klīniski nenozīmīga un nav nepieciešama devas shēmas korekcija.

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem. Tā kā zanamivirs netiek metabolizēts, devas shēmu nav nepieciešams pielāgot.

- A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem;

- A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju profilakse bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem.

- Paaugstināta jutība pret zālēm.

Piesardzības pasākumi jāparedz, lai ārstētu elpceļu slimības, ko papildina bronhu spazmas (ieskaitot vēsturi).

Relenza zāles lieto tikai iekšķīgi. Lai nodrošinātu pareizu zāļu lietošanu, jāizmanto pievienotā Diskhaler.

Pacientiem, kuriem kopā ar Relenza ir parakstīti citi inhalējami medikamenti (piemēram, ātras darbības bronhodilatatori), jāiesaka lietot šīs zāles pirms Relenza lietošanas.

Ieteicamā Relenza deva ir divas inhalācijas (2 x 5 mg) 2 reizes dienā 5 dienas. Kopējā dienas deva ir 20 mg. Lai sasniegtu optimālu efektu, ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk (vēlams 2 dienu laikā), kad parādās pirmie slimības simptomi.