Paracetamols (paracetamols)

Rinīts

Lietošanas instrukcija:

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Paracetamols ir pretsāpju un pretdrudža līdzeklis no NSPL grupas (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi), kas nav narkotisks pretsāpju līdzeklis. Pasaules Veselības organizācija ir iekļauta svarīgāko zāļu sarakstā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Aktīvā viela ir paracetamols, fenacetīna atvasinājums. Paracetamola darbības mehānisms ir balstīts uz prostaglandīnu sintēzes kavēšanu - ķīmiskiem savienojumiem, kas veidojas iekaisuma laikā, un ir atbildīgi par tās simptomiem kā temperatūras pieaugums un sāpju parādīšanās. Paracetamolam ir analgētiska iedarbība, iedarbojoties uz centrālās nervu sistēmas neironiem. Tam ir vājš pretiekaisuma efekts, neietekmē kuņģa-zarnu trakta gļotādu.

Norīšanas gadījumā zāles uzsūcas asinīs, no turienes tā izplatās uz visiem ķermeņa audiem. Iznīcināšana notiek aknās, veidojoties starpprodukta metaboliskiem produktiem - metabolītiem, no kuriem daži (para-aminofenols) ir toksiski. Šis fakts ierobežo paracetamola lietošanu aknu un asins slimību gadījumos. Nākotnē metabolīti šķērso nieru filtrus un izdalās ar urīnu, un tādēļ, ja nieru darbība ir pavājināta, arī paracetamola lietošana ir nevēlama.

Lietojot perorāli, paracetamols sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs 20-30 minūtes pēc ievadīšanas, pēc stundas un pusi no zāļu iedarbības maksimuma.

Atbrīvošanas formas

Paracetamols ir pieejams šādos veidos:

  • Tabletes iekšķīgai lietošanai, kuru aktīvās vielas saturs ir 200 un 500 mg;
  • Tabletes iekšķīgai lietošanai, ar pārklājumu (kapsulas), katra 500 mg paracetamola;
  • Putojošās tabletes šķīduma pagatavošanai, 500 mg aktīvās vielas vienā tabletē;
  • Šķīdums infūzijām, 15 mg 1 ml šķīdumā, 5 ml ampulas;
  • Sīrups bērniem, 200 mg paracetamola 5 ml šķīdumā;
  • Piekare bērniem, 120 mg 5 ml šķīdumā;
  • Taisnās zarnas svecītes ar aktīvās vielas devu no 50 mg (bērniem) līdz 1000 mg.

Paracetamols ir viena no pasaulē pazīstamākajām un plaši lietotajām zālēm, to pašu aktīvo vielu ražo dažādi farmācijas uzņēmumi, izmantojot dažādas preču zīmes: Abesanil, AkamolTev, Aktazol, Alvedon, Acetophen, Algotoropil, Aminodol, Aminofen, Amphenol, Apagan, Apamid, Apanols, Acelifene, Acemol, Acetalin, Acetaminofēns, Acetaminofenols, Biocetamols Lini, metamols, minosets, Mialgin, Napamols, Naprinols, Nasprīns, Nizacetols, Nepra, Opradols, Panadols, Panadol Solubl, Panadol Junior, Paramols, Patsimols, Piremols, Pirinazīns, Rolocīns, Tylenols, Tempramols, Tyralen, Paralemols, Pirēns, Pirinols, Pirinazīns Febridols, Febrinils, Febrinols, Febrīdijs, Fendons, Hemcetafen, Celifēns, Cetadols, Cetanyl, Efferalgan, Efferoglan, Erocetamols.

Lietošanas indikācijas Paracetamols

Norāde uz paracetamolu ir ķermeņa temperatūra, paaugstināta līdz subfebrilām un febrilām vērtībām (37 - 39 ° C) dažādām infekcijas un iekaisuma izcelsmes slimībām. Pediatrijas praksē indikācijas paracetamolam ir sāpes smaganās un drudzis, ko izraisa zobi.

Saskaņā ar instrukcijām, paracetamols ir efektīvs līdzeklis dažādu izcelsmes sāpju mazināšanai: galvassāpes, mialģija, artralģija, algomenoreja, išiass, išiass, neiralģija, zobu sāpes un maldinošas neskaidras etioloģijas sāpes.

Uzmanību! Izmantojot šo medikamentu akūtu sāpju mazināšanai, tas var ievērojami samazināt simptomus, un tādēļ slimības klīniskais attēls mainīsies un diagnoze var būt sarežģīta.

Norādījumi paracetamola lietošanai

Viena paracetamola deva saskaņā ar instrukcijām ir no 500 līdz 1000 mg pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, dienas deva šai grupai nedrīkst pārsniegt 4 g (4000 mg) zāļu vielas.

Zāļu deva bērniem tiek aprēķināta individuāli atkarībā no bērna svara, pamatojoties uz vidēji 125-250 mg aktīvās vielas, neatkarīgi no zāļu formas. Neatkarīgi no zāļu formas dienas deva jāsadala 3-4 devās, starp tām jābūt vismaz 4 stundām.

Saskaņā ar instrukcijām paracetamolu nedrīkst lietot ilgāk par 3 dienām bez ārsta uzraudzības. Ja šajā laikā slimības simptomi nav atcelti, ir jāapspriežas ar ārstu par zāļu turpmākās lietošanas iespēju un tā devu.

Blakusparādības

Ja tiek ievērotas instrukcijas, paracetamols ir viens no drošākajiem medikamentiem, kuru blakusparādības ir ļoti reti. Tomēr tie ir aprakstīti medicīnas literatūrā, un parasti tie ir saistīti ar paaugstinātu individuālo jutību vai latento vienlaicīgu patoloģiju.

Blakusparādības, kas saistītas ar Paracetamola lietošanu, ir:

  • No gremošanas sistēmas puses - aknu disfunkciju attīstība, dispepsijas pazīmju parādīšanās;
  • No asins puses - anēmija, metemoglobinēmija, asins attēla pasliktināšanās (trombocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija uc);
  • No sirds un asinsvadu sistēmas puses - izmaiņas sirds vadībā (intrakardiālā blokāde);
  • No imūnsistēmas puses, dažādas intensitātes alerģiskas reakcijas, biežāk aizkavētas, retāk - tūlītējas (anafilaktiskais šoks);
  • No urīna orgānu puses - intersticiāla nefrīta, poliūrijas un citu nieru darbības traucējumu attīstība.

Vairāki eksperti apgalvo, ka ir pierādījumi par astmas attīstību ievērojamā skaitā bērnu, kuri lietoja Paracetamolu (41%). Neskatoties uz to, ka šis viedoklis ir pretrunīgs zinātniskajās aprindās, paracetamolu nedrīkst izmantot pediatrijas praksē bez nopietniem pierādījumiem, jo ​​īpaši tādēļ, ka to neizmanto ļaunprātīgi.

Šo līdzekli lieto piesardzīgi kombinācijā ar citām zālēm un tikai ārsta uzraudzībā, jo var novērot to mijiedarbības toksisku iedarbību. Aizliegts lietot paracetamolu un alkoholu.

Grūtniecības laikā

Tiek uzskatīts, ka paracetamolu grūtniecības laikā var noteikt, ja risku, kas saistīts ar tā lietošanu, attaisno tā augstā efektivitāte un ārkārtēja nepieciešamība. Jāņem vērā, ka vairāki pētījumi apstiprina toksisko ietekmi uz augli, lietojot Paracetamolu grūtniecības laikā. Tādējādi kriptorhidisma attīstības gadījumi zēniem, kuru mātes to izmantoja grūtniecības laikā, ir saistīti ar šo narkotiku.

Tādējādi Paracetamola iecelšana grūtniecības laikā notiek tikai ar ārsta līdzdalību.

Kontrindikācijas

Paracetamols ir kontrindicēts šādās situācijās:

  • Anamnēzē ir bijusi individuāla jutība pret viņu vai citiem NPL;
  • Aknu darbības traucējumi;
  • Nieru patoloģija;
  • Slimības, kas saistītas ar asins attēla pasliktināšanos;
  • Grūtniecība;
  • Zīdīšana.

Uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt tumšā, sausā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, 2 gadus. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Paracetamols

Sistemātisks (IUPAC) nosaukums: N- (4-hidrofenil) etānamīds
N- (4-hidrofenil) acetamīds
Tirdzniecības nosaukumi: Tylenol (ASV), Panadol (Austrālija) un daudzi citi.
Juridiskais statuss: neregulēta viela (Austrālija); atļauts brīvai pārdošanai (Apvienotā Karaliste); ārpusbiržas (ASV)
Lietošanas veids: iekšķīgi; taisnās zarnas; intravenozi
Biopieejamība: 63-89%
Saistīšanās ar olbaltumvielām: 10-25%
Metabolisms: galvenokārt aknās
Pusperiods: 1-4 stundas
Ekskrēcija: urīns (85-90%)
Paracetamols, kas pazīstams arī kā acetaminofēns, ir zāles ar ķīmisko nosaukumu N-acetil-p-aminofenons, ko plaši izmanto kā pretsāpju līdzekli (pretsāpju līdzeklis) un pretdrudža līdzekli. Paracetamols ir starptautisks nepatentēts nosaukums, kas apstiprināts arī Austrālijā un Apvienotajā Karalistē, un acetaminofēns ir pielāgots nosaukums, kas ir izplatīts Amerikas Savienotajās Valstīs un Japānā. Paracetamols tiek klasificēts kā viegls pretsāpju līdzeklis. To bieži lieto, lai mazinātu galvassāpes un citas atslābinošas sāpes, un tā ir dažādu gripas un auksto zāļu galvenā sastāvdaļa. Kombinācijā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem paracetamolu var lietot arī, lai mazinātu smagākas sāpes, piemēram, pēcoperācijas sāpes un mazinātu sāpes vēža slimniekiem. Lai gan paracetamolu lieto iekaisuma sāpju ārstēšanai, tas ne vienmēr tiek klasificēts kā NPL (nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis), jo paracetamolam piemīt tikai vāja pretiekaisuma iedarbība. Paracetamols ir droši lietojams ieteicamajās devās, bet pat neliela zāļu pārdozēšana var būt letāla. Salīdzinot ar citiem pretsāpju līdzekļiem, paracetamols ir daudz toksiskāks ar pārdozēšanu, taču tas var būt mazāk toksisks, lietojot pastāvīgu devu ieteicamās devās. Paracetamols ir aktīvs fenacetīna un acetanilīda metabolīts (pretsāpju līdzekļi un pretdrudža līdzekļi, kas ir populāri iepriekš). Tomēr, atšķirībā no fenacetīna, acetanilīda un to kombinācijām, paracetamolu neuzskata par kancerogēnu, ja to lieto terapeitiskās devās. Vārdi acetaminofēns (lieto ASV, Kanādā, Japānā) un paracetamols (lieto visur) ir iegūti no savienojuma, para-acetilaminofenola, ķīmiskā nosaukuma. Dažos gadījumos, piemēram, izrakstot anestēzijas līdzekļus, kas satur šo zāļu sastāvu, to saīsina kā APAF (acetil-para-aminofenols). Zāles ir iekļautas Pasaules Veselības organizācijas svarīgāko līdzekļu sarakstā.

Paracetamola lietošana medicīnā

Paracetamols un augsta temperatūra

Paracetamols ir zāles, kas apstiprinātas kā febrifuge visu vecumu cilvēkiem. Pasaules Veselības organizācija (PVO) iesaka lietot paracetamolu bērniem tikai temperatūrā, kas pārsniedz 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta analīze liecina, ka zāles ir mazāk efektīvas, salīdzinot ar ibuprofēnu.

Paracetamols un sāpes

Paracetamolu lieto dažādu izcelsmes sāpju mazināšanai. Tās pretsāpju īpašības ir līdzīgas aspirīnam, bet tā pretiekaisuma iedarbība ir vājāka. Salīdzinot ar aspirīnu, pacientiem ar paaugstinātu kuņģa skābes sekrēcijas risku vai ilgstošu asiņošanas laiku paracetamols ir labāks. Kopš 1959. gada zāles ir pieejamas bez receptes. Paracetamolam ir salīdzinoši vāja pretiekaisuma aktivitāte, atšķirībā no citiem populāriem pretsāpju līdzekļiem, piemēram, NPL, aspirīns un ibuprofēns, bet ibuprofēnam un paracetamolam ir līdzīga ietekme galvassāpju ārstēšanā. Paracetamols var samazināt artrīta sāpes, bet neietekmē iekaisumu, apsārtumu vai pietūkumu. Pētījumi liecina, ka, salīdzinot ar NPL, paracetamols liecina par pretrunīgiem rezultātiem. Randomizēts kontrolēts pētījums ar pieaugušiem pacientiem, kuriem ir hroniskas osteoartrīta sāpes, parādīja, ka paracetamols un ibuprofēns iedarbojas vienādi. 1996. un 2009. gadā tika veikti pētījumi par tādu zāļu efektivitāti, kas apvieno paracetamolu un vāju opioīdu, piemēram, kodeīnu. Šādas zāles ir 50% efektīvākas nekā tikai paracetamols, bet tām ir lielāks blakusparādību skaits. Paracetamola un spēcīgu opioīdu, piemēram, morfīna, kombinācija palīdz samazināt opioīdu daudzumu medikamentos un palielina pretsāpju efektu. Randomizēts kontrolēts pētījums ar bērniem, kas slimo ar skeleta-muskuļu sāpēm, parādīja, ka, lietojot standarta devas, ibuprofēns efektīvāk samazina sāpes nekā paracetamols.

Paracetamola blakusparādības

Lietojot ieteicamās devās un ierobežotu laiku, paracetamola blakusparādības parasti neparādās vai ir ļoti vājas.

Paracetamols un aknu bojājumi

Akūta paracetamola pārdozēšana var izraisīt potenciāli letālu aknu bojājumu. Saskaņā ar ASV FDA teikto, "Acetaminofēns var izraisīt smagu aknu bojājumu, ja to lieto devās, kas ir lielākas par ieteicamo." FDA 2011. gadā uzņēmējiem uzlikts pienākums atjaunināt etiķetes uz visiem acetaminofēnu saturošiem produktiem un brīdināt lietotājus par iespējamu nopietnu aknu bojājumu risku. Turklāt Amerikas Savienotajās Valstīs sākās valsts izglītības programma, lai novērstu pacientu pārdozēšanu. Hroniskas alkoholisma gadījumā palielinās pārdozēšanas risks. Paracetamola saindēšanās ir galvenais aknu bojājumu cēlonis rietumu pasaulē, kā arī galvenais narkotiku saindēšanās cēlonis Amerikas Savienotajās Valstīs, Apvienotajā Karalistē, Austrālijā un Jaunzēlandē. Saskaņā ar FDA, Amerikas Savienotajās Valstīs 1990. gados, „bija 56 000 ārkārtas ārstēšanas gadījumu, 26 000 hospitalizāciju un 458 nāves gadījumi gadā, kas saistīti ar acetaminofēna pārdozēšanu. Neparedzēta acetaminofēna pārdozēšana ir saistīta ar 25% zvanu uz neatliekamās palīdzības dienestiem, 10% no slimnīcu uzņemšanas un 25% no nāves gadījumiem. " Paracetamols metabolizējas aknās un ir hepatotoksiska viela; ja to lieto kombinācijā ar alkoholu, blakusparādības palielinās un bieži izpaužas hroniskajos alkoholiķos vai pacientiem ar aknu bojājumiem. Daži pētījumi parādīja, ka, lietojot paracetamolu nepārtraukti lielās devās, palielinās ar augšējo gremošanas traktu saistīto komplikāciju risks, piemēram, kuņģa asiņošana. Retos gadījumos tiek novērots nieru bojājums, īpaši bieži pārdozēšanas gadījumā. FDA neiesaka ārstiem izrakstīt paracetamolu devās, kas lielākas par 325 mg kombinācijā ar narkotiskām vielām hepatotoksicitātes risku dēļ, pārsniedzot terapeitisko ieguvumu.

Ādas reakcijas

2013. gada 2. augustā ASV FDA izdeva jaunu brīdinājumu par paracetamolu, kas norādīja, ka zāles var izraisīt retas un, iespējams, nāvējošas ādas reakcijas, piemēram, Stephen-Johnson sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi. FDA pienākums ražotājiem uzlikt produktu etiķetēs informāciju par iespējamām zāļu reakcijām uz ādas.

Astma

Pastāv saistība starp paracetamola lietošanu un astmas attīstību, bet dati no kontrolētiem pētījumiem liecina, ka šīs attiecības var būt atkarīgas no citiem cēloņiem. No 2014. gada Amerikas Pediatrijas akadēmija un Nacionālais veselības un klīniskās izcilības institūts turpina ieteikt paracetamolu, lai mazinātu sāpes un diskomfortu bērniem, bet daži eksperti iesaka izvairīties no paracetamola lietošanas bērniem ar astmu vai astmas risku.

Citi faktori

Atšķirībā no aspirīna, paracetamols nav antitrombotiska viela, tāpēc to var lietot pacienti, kuriem rodas asins recēšanas komplikācijas. Turklāt zāles neizraisa problēmas ar kuņģi. Tomēr, atšķirībā no aspirīna, paracetamols nepalīdz samazināt iekaisumu. Salīdzinot ar ibuprofēnu (kuru blakusparādības var būt caureja, vemšana un sāpes vēderā), paracetamolam nav tik spēcīgas negatīvas ietekmes uz kuņģa-zarnu traktu. Atšķirībā no aspirīna, paracetamols parasti tiek uzskatīts par drošu bērniem, jo ​​tas nerada Reye sindroma risku bērniem ar vīrusu slimībām. Paracetamols, lietojot kopā ar opioīdiem, var izraisīt dzirdes zudumu.

Paracetamola pārdozēšana

Paracetamola pārdozēšana bez ārstēšanas ir saistīta ar ilgstošām, sāpīgām slimībām. Paracetamola pārdozēšanas pazīmes un simptomi, iespējams, sākotnēji nav izpaužas vai nav specifiski. Pārdozēšanas sākotnējie simptomi parasti attīstās vairākas stundas pēc norīšanas un izpaužas kā slikta dūša, vemšana, svīšana un sāpes akūtas nieru toksicitātes sākumā. Neskatoties uz populāru pārliecību, paracetamola pārdozēšana nav saistīta ar aizmigšanu vai samaņas zudumu. Ar letālu paracetamola pārdozēšanu miršanas process var turpināties 3-5 dienas. Pašlaik visbiežākais akūtu toksicitātes cēlonis Amerikas Savienotajās Valstīs un Apvienotajā Karalistē ir hepatotoksicitāte, lietojot paracetamolu. Paracetamola pārdozēšana ir saistīta ar lielākajiem zvaniem uz indes kontroles centriem Amerikas Savienotajās Valstīs. Paracetamola toksicitāti, iespējams, izraisa tās hinona metabolīts. Ja to neārstē, pārdozēšana dažu dienu laikā var izraisīt aknu mazspēju un nāvi. Ārstēšana šajā gadījumā ir vērsta uz paracetamola noņemšanu no organisma. Aktivēto ogli var izmantot, lai samazinātu paracetamola uzsūkšanos, ja ārstēšana sākas tūlīt pēc pārdozēšanas. Acetilcisteīna antidotu (ko sauc arī par N-acetilcisteīnu vai NAC) var izmantot, lai palīdzētu atjaunot ķermeni, lai novērstu vai samazinātu aknu bojājumu risku. Smagiem aknu bojājumiem bieži tiek izmantoti aknu transplantāti. Acetilcisteīns ir noderīgs arī paracetamola imidohinona metabolīta neitralizēšanai. Vēl viena iespējamā paracetamola blakusparādība ir nieru mazspēja. Līdz 2004. gadam tika pārdotas tabletes (ar tirdzniecības nosaukumu Paradot Apvienotajā Karalistē), apvienojot paracetamolu ar antidotu (metionīnu), lai aizsargātu aknas pārdozēšanas gadījumā. 2009. gada jūnijā FDA sniedza ieteikumu par papildu ierobežojumiem paracetamola lietošanai Amerikas Savienotajās Valstīs, lai samazinātu iespējamo toksisko iedarbību. FDA pieprasīja samazināt maksimālo zāļu devu no 1000 mg līdz 650 mg un aizliegt paracetamola un narkotisko analgētisko līdzekļu kombinācijas. FDA komitejas locekļi bija īpaši nobažījušies par to, ka maksimālās paracetamola devas izraisīja izmaiņas aknu funkcionēšanā. 2011. gada janvārī FDA lūdza paracetamolu saturošu zāļu ražotājus ierobežot paracetamola daudzumu ne vairāk kā 325 mg vienā tabletē vai kapsulā un uzlikt ražotājiem pienākumu atjaunināt etiķetes uz visiem produktiem, kas satur paracetamolu, un brīdina lietotājus par iespējamu aknu bojājumu risku. Ražotājiem tika piešķirti 3 gadi, lai ierobežotu paracetamola daudzumu recepšu medikamentos līdz 325 mg devā. 2011. gada novembrī Zāļu regulatīvā aģentūra pārskatīja vadlīnijas par šķidro paracetamola dozēšanu bērniem Apvienotajā Karalistē.

Paracetamols un grūtniecība

Dzīvnieku datu un cilvēku kohortas pētījumos nav pierādīts ievērojams iedzimtu slimību riska pieaugums, lietojot paracetamolu grūtniecības laikā. Turklāt, atšķirībā no NPL, paracetamols neietekmē artērijas kanāla slēgšanu. Tomēr paracetamola lietošana mātēm grūtniecības laikā ir saistīta ar paaugstinātu astmas risku bērniem.

Paracetamola darbības mehānisms

Paracetamola darbības mehānisms šodien ir slikti saprotams. Galvenais zāļu darbības mehānisms ir ciklooksigenāzes (COX) inhibīcija. Nesenie rezultāti liecina, ka viela ir ļoti selektīva attiecībā uz COX-2. Sakarā ar selektivitāti pret COX-2, viela būtiski nemazina tromboksānu veidošanos. Lai gan tā pretsāpju un anti-temperatūras aktivitāte ir salīdzināma ar aspirīnu vai citiem NPL, tā perifērisko pretiekaisuma aktivitāti parasti ierobežo vairāki faktori, no kuriem viens ir augsts peroksīdu līmenis iekaisuma zonās. Tomēr dažos gadījumos var novērot perifēro aktivitāti, kas ir salīdzināma ar NPL. 2011. gada novembrī Londonā, Apvienotajā Karalistē un Lundā, Zviedrijā, publicētajā rakstā Nature Communications rakstā ir aprakstīts pieņēmums par paracetamola pretsāpju darbības mehānismu. Paracetamola metabolīti, piemēram, NAPQI, iedarbojas uz muguras smadzeņu TRPA1 receptoriem, nomāc signālu transdukciju no muguras ragu ārējiem slāņiem, mazinot sāpes. Šis pieņēmums tika apstrīdēts jaunā hipotētiskā rakstā par to, kā var darboties paracetamols. Autors atzīst, ka NAPQI ir aktīvs metabolīts, bet norāda, ka šim reaktīvajam savienojumam vajadzētu reaģēt ne tikai ar tiolu TRPA1, bet arī ar citiem pieejamiem nukleofiliem. Tiek pieņemts, ka pretsāpju efekts var nodrošināt tiola grupas cisteīna proteāzēs, piemēram, cistāzes, kas ir svarīgas procitokīnu veidošanai, piemēram, cistāzes, kas rada IL-1β un IL-6. COX fermentu ģimene ir atbildīga par arahidonskābes metabolismu pret prostaglandīnu H2, nestabilu molekulu, kas savukārt var pārvērsties par bezgalīgu skaitu citu iekaisuma vielu. Klasiskās pretiekaisuma vielas, piemēram, NPL, bloķē šo transformāciju. COX enzīms ir ļoti aktīvs tikai ar pietiekamu oksidāciju. Paracetamols samazina COX fermenta oksidēto formu, novēršot iekaisuma izraisošu savienojumu veidošanos. Tas izraisa prostaglandīna E2 daudzuma samazināšanos CNS. Ir zināms, ka aspirīns inhibē ciklooksigenāzes enzīmu ģimeni, un, tā kā paracetamola iedarbība daļēji ir līdzīga aspirīna iedarbībai, vairums pētījumu ir vērstas uz to, vai paracetamols inhibē COX, piemēram, aspirīnu. Tagad ir zināms, ka paracetamols darbojas vismaz ar diviem mehānismiem. Precīzs COX inhibēšanas mehānisms dažādos apstākļos joprojām ir zinātnisku strīdu priekšmets. Paracetamola, aspirīna un citu NSPL atšķirību dēļ tiek uzskatīts, ka var būt arī citi COX varianti. Vienā teorijā tiek pieņemts, ka paracetamols darbojas, inhibējot COX-3 izoformu, kas ir COX-1 COX enzīmu grupas variants. Suņiem šis enzīms ir tuvs citiem COX enzīmiem, ražo pretiekaisuma vielas un selektīvi nomāc paracetamolu. Pētījumi tomēr liecina, ka cilvēkiem un pelēm COX-3 enzīms neuzrāda iekaisuma aktivitāti un tā paracetamola inhibīcija cilvēkiem nav nozīmīga. Vēl viena teorija ir tāda, ka paracetamols (piemēram, aspirīns) bloķē ciklooksigenāzi, tomēr ar iekaisumu (un augstu peroksīdu koncentrāciju), augstā paracetamola oksidēšanās novērš šo efektu. Tas nozīmētu, ka paracetamolam nav tiešas ietekmes uz iekaisuma vietu, bet tā vietā darbojas centrālajā nervu sistēmā (neoksidējošā vidē), samazinot temperatūru utt. Paracetamols arī modulē endogēnu kanabioīdu sistēmu. Paracetamols metabolizējas AM404, savienojums ar vairākiem iedarbības mehānismiem; vissvarīgākais ir tas, ka neironiem tas kavē endogēna kanabinoīda / vaniloida anandamīda atpakaļsaistīšanu. Anandamīda atpakaļsaistīšana samazina anandamīda sinaptisko līmeni un palielina galvenā sāpju receptora (nociceptora) TRPV1 aktivāciju organismā. Inhibējot anandamīda atpakaļsaistīšanu, sinapses līmenis saglabājas augsts, kas var izraisīt TRPV1 receptoru desensibilizāciju. Turklāt AM404 nomāc nātrija kanālus, piemēram, lidokaīna un prokaīna anestēzijas līdzekļus. Abas šīs darbības pašas par sevi mazina sāpes un ir paracetamola iespējamie darbības mehānismi. Tomēr ir pierādīts, ka kanabinoīdu receptoru bloķēšana ar sintētiskiem antagonistiem mazina paracetamola pretsāpju iedarbību, kas liecina, ka tā analgētiskā iedarbība ietver endogēnu kanabioīdu sistēmu. TRPA1 mugurkaula receptori arī mediē paracetamola un A9-tetrahidrokanabinola antinociceptīvo ietekmi pelēm. Palielināta sociālā uzvedība pelēm, kurām tika piešķirta paracetamola (un sociālās uzvedības samazināšanās cilvēkiem), nav saistīta ar 1. tipa kanabinoīdu receptoru aktivitāti. Tas var būt saistīts ar serotonīna receptoru agonismu.

Paracetamola farmakokinētika

Pēc perorālas lietošanas paracetamols ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā; izkliedes tilpums ir aptuveni 50 litri. Paracetamols galvenokārt tiek metabolizēts aknās, toksiski un netoksiski. Ir zināmi trīs paracetamola metabolisma mehānismi:

Aknu citohroma P450 fermentu sistēma metabolizē paracetamolu, veidojot nelielu, bet svarīgu metabolītu, kas pazīstams kā NAPQI (N-acetil-p-benzokinona imīns) (pazīstams arī kā N-acetilimido-hinons). Tad NAPQI neatgriezeniski saistās ar glutationa sulfidrila grupām. Visi trīs mehānismi rada galaproduktus, kas ir neaktīvi, netoksiski un galu galā izdalās caur nierēm. Trešajā mehānismā NAPQI starpprodukts ir toksisks. NAPQI galvenokārt atbild par paracetamola toksisko iedarbību. NAPQI ražošana ir saistīta ar diviem citohroma P450 izoenzīmiem: CYP2E1 un CYP3A4. Normālām devām NAPQI tiek pakļauta straujai detoksikācijai, kad tā ir saistīta ar glutationu.

Paracetamola atklāšanas vēsture

Julius Axelrod un Bernard Brody pierādīja, ka acetanilīds un fenacetils metabolizējas paracetamols, pretsāpju līdzeklis ar labāku panesamību. Acetililīds bija pirmais zināms analīžu atvasinājums ar pretsāpju un pretdrudža īpašībām, un 1886. gadā A. Kan un P. Hepp ātri ievadīja medicīnas praksi ar tirdzniecības nosaukumu Antifebrin. Tomēr nepieņemamās blakusparādības (no kurām visnopietnākā bija cianoze metemoglobinēmijas rezultātā) lika zinātniekiem turpināt meklēt mazāk toksiskus anilīna atvasinājumus. Harmon Northrop Mors jau sintēzi paracetamolu 1877. gadā John Hopkins universitātē, samazinot p-nitrofenolu ar alvu aukstā etiķskābē, bet paracetamolu pārbaudīja pacientiem tikai 1887. gadā ar klīnisko farmakologu Joseph von Mehring. 1893. gadā von Mehring publicēja rakstu, kas ziņoja par klīniskajiem rezultātiem, lietojot paracetamolu ar citu anilīna atvasinājumu. Von Mehring norādīja, ka atšķirībā no fenacetīna, paracetamols mēdz izraisīt metemoglobinēmiju. Paracetamols tika aizliegts, un tā vietā ieņēma fenacetīns. Pārdodot fenacetīnu, Bayer ir kļuvis par vadošo farmācijas uzņēmumu pasaulē. Fenacetīns jau vairākus gadu desmitus ir bijis populārs medikaments, visbiežāk tas ir iekļauts plaši publicētos, ārpusbiržas galvas sāpju aizsardzības līdzekļos, kas parasti satur fenacetīnu, aspirīna aminopirīna atvasinājumu, kofeīnu un dažreiz arī barbiturātu. Aspirīns, kuru medicīnas praksē ieviesa Heinriha Dressers 1899. gadā, daļēji samazināja fenacetīna popularitāti. Von Mehring publicētos datus apstrīdēja tikai pusgadsimtu vēlāk, divas ASV pētnieku komandas, kas bija iesaistītas acetanilīda un paracetamola metabolisma pētījumos. 1947. gadā David Lester un Leon Greenberg parādīja, ka paracetamols ir galvenais acetanilīda metabolīts cilvēka asinīs un ka lielas paracetamola devas nerada methemogrohinēmiju albīnās žurkām. Trīs rakstos, kas publicēti Farmakoloģijas un eksperimentālās terapijas žurnālā 1948. gada septembrī, Bernard Brodie, Julius Axelrod un Frederick Flynn, izmantojot specifiskākas metodes, apstiprināja, ka paracetamols ir galvenais acetanilīda metabolīts cilvēka asinsritē, un paziņoja, ka paracetamols ir vienāds ar pretsāpju pretsāpju iedarbība. Viņi arī ieteica, ka cilvēkiem, kas pakļauti citam metabolītam, fenilhidroksilamīnam, attīstās metemoglobinēmija. Nākamajā rakstā, ko 1949. gadā publicēja Brody un Axelrod, norādīts, ka fenacetīnu var metabolizēt arī paracetamols. Tas noveda pie atkārtotas paracetamola atklāšanas. 1950. gadā paracetamols pirmo reizi tika ievests ASV tirgū ar preču zīmi Triagesic. Zāles bija paracetamola, aspirīna un kofeīna maisījums. Pēc ziņojumiem 1951. gadā par trim neiropēnijas gadījumiem (asins slimība), zāles tika izņemtas no tirgus vairākus gadus, līdz kļuva skaidrs, ka slimība nav saistīta ar zāļu lietošanu. 1953. gadā Sterling-Winthrop Co. tirgū paracetamolu ieviesa. ar zīmolu Panadol, kas ir pieejams tikai pēc receptes. Zāles tika novietotas kā vēlamais, salīdzinot ar aspirīnu, kas ir drošs bērniem un pacientiem ar kuņģa čūlu. 1955. gadā paracetamols tika laists tirgū ar McNeil Laboratories preču zīmi “Children's Tylenol Elixir”. 1956. gadā paracetamols 500 mg tablešu veidā tika pārdots Apvienotajā Karalistē ar tirdzniecības nosaukumu Panadol no Frederick Stearns. Co, Sterling Drug Inc. nodaļa Panadol sākotnēji tika pārdots tikai ar recepti, kā līdzekli sāpju un karstuma mazināšanai, un tas tika novietots kā „viegls kuņģa” līdzeklis, jo pārējie analgētiskie līdzekļi šajā laikā saturēja kuņģim kaitīgu aspirīnu. 1963. gadā britu farmakopejā tika pievienots paracetamols, kas kopš tā laika ir ieguvis popularitāti kā pretsāpju līdzeklis ar nelielām blakusparādībām un mijiedarbību ar citām zālēm. Bažas par paracetamola efektivitāti atlika tā izplatīto izplatību līdz 1970. gadiem, bet 1980. gados paracetamola pārdošana pārsniedza aspirīna pārdošanu daudzās pasaules valstīs, tostarp Apvienotajā Karalistē. To papildināja fenacetīna komerciāls sabrukums, jo tika pierādīts, ka zāles var izraisīt pretsāpju neiropātiju un hematoloģisku toksicitāti. Patentu paracetamolam Amerikas Savienotajās Valstīs jau sen ir beidzies, un pašlaik ir pieejamas daudzas nepatentētas zāles, lai gan daži Tylenol preparāti bija aizsargāti līdz 2007. gadam.

Sabiedrība un kultūra

Paracetamols ir pieejams tablešu, kapsulu, šķidru suspensiju, svecīšu, intravenozas un intramuskulāru šķīdumu, kā arī putojošu tablešu veidā. Standarta deva pieaugušajiem ir no 500 līdz 1000 mg. Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 4000 mg pieaugušajiem. Lietojot ieteicamās devās, paracetamols tiek uzskatīts par drošu bērniem un pieaugušajiem, bet ir dati par akūtu aknu bojājumu gadījumiem, lietojot devas, kas ir mazākas par 2500 mg dienā. Dažos preparātos paracetamols tiek kombinēts ar opioīdu kodeīnu, ko dažreiz sauc par co-codeol. ASV šādas kombinētās zāles ir pieejamas tikai pēc receptes, un Kanādā līdzīgas kombinācijas ar mazāku vielas daudzumu tiek atbrīvotas no aptiekām brīvi. Citās valstīs šīs zāles var pārdot arī bez receptes. Paracetamols tiek kombinēts arī ar citiem opioīdiem, piemēram, dihidrokodeīnu, ko sauc arī par co-dramolu, oksikodonu vai hidrokodonu. Cita izplatīta kombinācija ietver paracetamolu un propoksifen napolīnu. Atrasts arī paracetamola, kodeīna un depresantu, doksilamīna sukcināta kombinācija. Jaunajos pētījumos tika apšaubīta paracetamola kombināciju efektivitāte ar kodeīnu. Paracetamolu bieži lieto vairāku sastāvdaļu formulās galvassāpju ārstēšanai, kas ietver butalbitālu un paracetamolu ar kofeīnu vai bez tā un dažkārt kodeīnu. Paracetamolu reizēm kombinē ar fenilefrīna hidrohlorīdu. Dažreiz šai kombinācijai pievieno trešo aktīvo vielu, piemēram, askorbīnskābi, kofeīnu, hlorfeniramīna maleātu vai guaifnesīnu.

Paracetamola veterinārais lietojums

Kaķi

Paracetamols ir viela, kas ir īpaši toksiska kaķiem, jo ​​to ķermenim nav fermenta glikoronil-transferāzes, kas ir nepieciešama drošai paracetamola sadalīšanai. Saindēšanās simptomi ietver vemšanu, palielinātu mēles un smaganu krāsas zudumu. Aknu bojājumi ir reta nāves cēlonis kaķiem ar paracetamola saindēšanos. Tā vietā veidojas metemoglobīns un Heinz ķermeņu veidošanās sarkano asins šūnu sastāvā, kas kavē skābekļa transportēšanu asinsritē un izraisa metemoglobinēmijas un hemolītiskās anēmijas nosmakšanu. Efektīva saindēšanās ārstēšana ar nelielām paracetamola devām ir N-acetilcisteīna, metilēnzilā vai šo vielu vienlaicīga lietošana.

Suņi

Lai gan paracetamolam nav izteiktas pretiekaisuma aktivitātes, tas ir tikpat efektīvs kā aspirīns, ārstējot sāpes muskuļu un skeleta slimības gadījumos. Apvienotajā Karalistē ir pieejams produkts Pardale-V, kas ietver paracetamolu un kodeīnu. To lieto, lai ārstētu suņus tikai ar ārsta iecelšanu un ārkārtas situācijā. Paracetamola saindēšanās galvenie simptomi suņiem ir aknu bojājumi un dažreiz barības vada čūla. N-acetilcisteīna lietošana 2 stundas pēc paracetamola lietošanas ir efektīvs līdzeklis pārdozēšanas ārstēšanai.

Paracetamols ir arī nāvējošs čūskiem, un tā lietošana ir ierosināta kā kontroles līdzeklis invazīvā tipa brūnās boiga populācijas (Boiga stainlessis) kontrolei Guamas salā. Mirušajām pelēm tiek ievadītas 80 mg devas, kas pēc tam tiek izlaistas no helikoptera.

Strīds

2013. gada septembrī televīzijas raidījuma "Šī amerikāņu dzīve" epizode "Stingri apzīmēta" iezīmēja mirstības problēmu acetaminofēna pārdozēšanas rezultātā. Pēc tam parādījās divi ProPublica ziņojumi, norādot, ka „FDA jau sen ir zinājusi par pētījumiem, kas apstiprina acetaminofēna risku. To informēja arī Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, Johnson nodaļa. Johnson un McNeil, Tylenol ražotājs, vairākkārt ir noraidījuši nepieciešamību pēc drošības brīdinājumiem, devu ierobežojošiem un citiem pasākumiem, lai aizsargātu zāļu lietotājus. Iekšējā FDA darba grupas sagatavotajā ziņojumā ir aprakstīta FDA iniciatīvu vēsture, kuras mērķis ir informēt lietotājus par acetaminofēna pārdozēšanas riskiem, un atzīmē, ka „viens no aģentūras mērķiem bija nodot informāciju par acetaminofēna drošību, īpaši, salīdzinot ar citiem recepšu sāpju iznīcinātājiem ( piemēram, aspirīns un citi NPL). " Ziņojumā arī norādīts, ka “NSPL ilgtermiņa lietošana ir saistīta arī ar ievērojamu komplikāciju un mirstības līmeni. NPL ir negatīva ietekme uz kuņģa-zarnu traktu. Vienā rakstā tika minēti šādi dati: 3200 nāves gadījumu un 32 000 hospitalizāciju gadā. Turklāt nesen tika apspriests kardiovaskulārās toksicitātes risks. Programmas mērķis nav ierobežot acetaminofēna lietošanu un nevis veicināt NPL lietošanu, bet gan informēt lietotājus, lai izvairītos no nevajadzīgiem un nepamatotiem veselības apdraudējumiem.

Paracetamola klasifikācija

Paracetamols ir daļa no zāļu grupas, ko sauc par „analītiskiem analītiskiem līdzekļiem”; un šī narkotika ir vienīgā no šīs grupas līdz šim. Tas nav uzskatāms par NPL, jo tam nav būtiskas pretiekaisuma iedarbības (un tas ir vājš COX inhibitors), neraugoties uz paracetamola un NSPL līdzīgu farmakoloģisko aktivitāti.

Pieejamība

Paracetamolu lieto dažāda izcelsmes sāpes (galvas un zobu, migrēna, mialģija, menalģija, artralģija); drudzis infekcijas un iekaisuma slimībās; salicilskābes atvasinājumu slikta panesamība.

Atbalstiet mūsu projektu - pievērsiet uzmanību mūsu sponsoriem:

Paracetamols: indikācijas, kontrindikācijas, blakusparādības

Paracetamols ir izplatīts pretdrudža un pretsāpju līdzeklis, kas pieder anilīda grupai. Vairākās valstīs to ražo ar nosaukumu Acetaminophen. Rīks nesniedz blakusparādības, kas raksturīgas vairumam NPL, bet, lietojot pārmērīgi lielas devas, tas var negatīvi ietekmēt aknu, nieru un asinsrites sistēmu.

Svarīgi: blakusparādību (hepato un nefrotoksisko) risks daudzkārt palielinās, paralēli lietojot paracetamolu un šķidrumus, kas satur etanolu (ieskaitot farmaceitiskos tinktūras). Šajā sakarā ārstēšanas laikā ieteicams atturēties no alkohola.

Nenoliedzama paracetamola priekšrocība, salīdzinot ar acetilsalicilskābi (aspirīnu), ir mazs hroniska gastrīta paasinājuma risks un kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu attīstība.

Šo centrālo ne-narkotisko pretsāpju līdzekli uzskata par vienu no efektīvākajiem un drošākajiem. Tas ir iekļauts Krievijas Federācijas valdības pieņemtajā “Essential and Essential Drugs” sarakstā.

Aktīvā sastāvdaļa un izdalīšanās forma

Aktīvā viela ir para-acetaminofenols (N- (4-hidroksifenil) acetamīds). Ķīmiskā formula - C8H9NO2. Paracetamols tika sintezēts 1877. gadā, un klīniskie pētījumi ir pagājuši desmit gadus. Zāļu pārdošana sākās 1953. gadā ar tirdzniecības nosaukumu Tylenol (ASV). 1956. gadā Panadol, pamatojoties uz to pašu ķīmisko vielu, parādījās. Pašlaik tiek ražots milzīgs daudzums paracetamola saturošu zāļu, kas papildus satur sastāvdaļas, piemēram, kofeīnu, acetilsalicilskābi, kodeīnu, analīniju utt.

Iekšzemes farmaceitiskie uzņēmumi Paracetamols tiek ražots parastās tabletēs (katra 200, 325 un 500 mg), apvalkotās tabletes (Panadol Extra 325 un 500 mg), kapsulas (325 un 500 mg), kā arī taisnās zarnas svecītēs (katra 50)., 100, 125, 250 un 500 mg).

Aptieku ķēdes pārdod 500 mg šķīstošās tabletes - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs un Paracetamol-Hemofarm.

Populārās panadola saturošās zāles ietver pulverus Ferwex un Theraflu pagatavošanai.

Ir pieejama arī injekcijas forma - Perfalgan šķīdums (10 mg / ml). Bērniem jūs varat iegādāties Panadol Beby un Efferalgun bērnu sīrupus, kā arī perorālas suspensijas Paracetamol Children, Calpol un Daleron.

Paracetamola ieguvumi

Para-acetaminofenols iedarbojas uz termoregulācijas centru, kas atrodas hipotalāmā, tāpēc tās pretdrudža iedarbība ir pēc iespējas tuvāka ķermeņa temperatūras dabiskajam samazinājumam. Paracetamola neapšaubāma priekšrocība uz NSPL ir iedarbības selektivitāte, kas ļauj to izmantot bērnu ārstēšanai. Turklāt zāļu vielas metaboliskie produkti ļoti ātri pamet ķermeni dabiskā veidā, kas novērš kumulāciju (uzkrāšanos) orgānos un audos.

Paracetamols: lietošanas indikācijas

Paracetamols ir līdzeklis simptomu mazināšanai. Tas neietekmē patoloģiskā procesa dinamiku. Visbiežāk šīs zāles (DOS) ievadīšanas pazīmes ir ķermeņa temperatūras paaugstināšanās (hipertermija) saaukstēšanās un vīrusu slimību dēļ, kā arī sāpes (sāpes) kaulos un muskuļos ar gripu un citām akūtajām elpceļu vīrusu infekcijām.

Slimības un apstākļi, kuros ieteicams acetaminofēns:

Dozēšana un ievadīšana Paracetamols

Acetaminofēnam ir terapeitiska iedarbība, lietojot devas 10-15 mg uz 1 kg ķermeņa masas.

Paracetamola iekšķīgai lietošanai (tabletes vai sīrups) ieteicams lietot 1-2 stundas pēc ēšanas, dzerot daudz šķidrumu (vēlams, tīru ūdeni). Uzņemšana uz pilnas kuņģa palēnina uzsūkšanos un līdz ar to arī sagaidāmās terapeitiskās iedarbības attīstību.

Paracetamols supozītu veidā tiek ievadīts rektāli (1 svece katru).

Ieteicamā vienreizēja deva pieaugušiem pacientiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem (vai sver 40 kg vai vairāk) ir 1 g (divas tabletes pa 0,5 g), un dienas deva ir 4 g.

Bērniem līdz 12 gadu vecumam devu nosaka individuāli ar ātrumu 10-15 mg uz 1 kg svara (60 mg / kg dienā). Daudzveidība - līdz 4 reizēm dienā; starp pieņemšanām, ieteicams saglabāt aptuveni vienādus laika intervālus.

Zīdaiņiem no 3 mēnešiem. līdz 1 gadam, deva svārstās no 24 līdz 120 mg (līdz 4 reizes dienā), un bērniem no 1 līdz 6 gadiem tiek dota 120-240 mg devā.

Nevēlams lietot Paracetamolu ilgāk nekā 5 dienas pēc kārtas. Ja paaugstinātā temperatūra ilgst ilgāk par 3 dienām, un sāpju sindroms saglabājas ilgāk par 5 dienām, jākonsultējas ar ārstu. Parasti šādos gadījumos ieteicams nomainīt zāles ar citu pretsāpju un pretdrudža līdzekli. Lai samazinātu nevēlamo blakusparādību risku, ieteicams ierobežot minimālās efektīvās devas un stingri ievērot shēmu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Aktīvā viela spēj bloķēt ciklooksigenāzes (TSOG1 un TSOG2) enzīmu, tādējādi samazinot sāpju mediatoru - prostaglandīnu - ražošanas līmeni. Zāles tieši ietekmē termoregulācijas un smadzeņu sāpju centrus. Ir pamats uzskatīt, ka izteikti pretdrudža un pretsāpju iedarbība cita starpā ir saistīta ar selektīvu COX 3 blokādi, fermentu, kas paātrina prostaglandīnu sintēzi un ir iesaistīts drudža un sāpju veidošanā.

Šīm zālēm ir relatīvi vieglas pretiekaisuma īpašības, jo tās perifērās audos tiek neitralizētas. Paracetamols neietekmē ūdens un elektrolītu metabolismu.

Farmakodinamika

Pēc norīšanas paracetamols ātri uzsūcas gremošanas traktā. Laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju serumā, var mainīties no 30 minūtēm. līdz 2 stundām. Aptuveni 15% aktīvās vielas ir konjugēta ar plazmas olbaltumvielām. Zāles brīvi šķērso asins-smadzeņu barjeru. Lielākā daļa vielas nonāk biotransformācijā aknās. Pusperiods ir no 1 līdz 4 stundām (gados vecākiem pacientiem tas ir nedaudz garāks). Metabolīti (sulfāti un glikoronīdi) un para-acetaminofenols nemainītā veidā (apmēram 3%) izdalās ar urīnu.

Paracetamols: kontrindikācijas

Kontrindikācijas ietver:

  • individuāla paaugstināta jutība (paaugstināta jutība) pret aktīvo vielu;
  • "Aspirīna triāde" (NSAID neiecietības, bronhiālās astmas un atkārtotu deguna polipozes un paranasālo sinusu kombinācija);
  • iekaisuma slimības, erozija un gremošanas trakta čūlas;
  • asiņošana no kuņģa-zarnu trakta;
  • smagi nieru darbības traucējumi;
  • diagnosticēta hiperkalēmija;
  • stāvoklis pēc koronāro artēriju apvedceļa operācijas.

Svarīgi: Paracetamola saturošās zāles ir kontrindicētas pirmās dzīves mēneša jaundzimušajiem.

Īpaša piesardzība, lietojot šīs zāles, jāievēro šādās slimībās un patoloģiskos apstākļos:

  • hronisks alkoholisms un alkohola aknu bojājumi;
  • išēmiska sirds slimība un hroniska sirds mazspēja;
  • smadzeņu asinsvadu slimības;
  • perifēro artēriju bojājumi;
  • nieru un aknu mazspēja.

Lūdzu, ņemiet vērā: cukura diabēts nav ieteicams lietot paracetamolu sīrupa veidā.

Paracetamola blakusparādības

Paracetamola pieņemšana sievietei grūtniecības laikā atkārtoti palielina risku, ka attīstīsies anomālijas, piemēram, nepieredzēti sēklinieki jaundzimušajiem zēniem (cryptorchidism bieži nepieciešama ķirurģiska iejaukšanās). Pēc dažu pētnieku domām, narkotika palielina iespēju, ka bērnam attīstīsies bronhiālā astma (kopā ar aspirīnu).

Tiek uzskatīts, ka paracetamola lietošana var nedaudz mazināt pacienta emocionālo reakciju.

Pārmērīga šīs narkotikas lietošana, pat pie terapeitiskām devām, var izraisīt pretsāpju nefropātijas attīstību, izraisot smagu nieru mazspēju.

Cik bīstama ir paracetamola pārdozēšana?

Praktiski jebkura farmakoloģiska narkotika noteiktā devā var būt nāvīga. Paracetamola toksicitāte ir salīdzinoši neliela, bet, ja to lieto vienā reizē ar devu, kas pārsniedz 10-15 g (pieaugušajiem) vai 140 mg / kg (bērnam), rodas nopietns aknu bojājums. Tas ir saistīts ar para-acetaminofenola starpmetabolisma produktu hepatotoksisko iedarbību.

Svarīgi: nāve ir iespējama, ja lietojat 40 tabletes dienā. Atbilstība instrukcijām izslēdz bīstamas zāles daudzumu.

Nozīmīgs ieteicamā devas pārsniegums ir viens no smagas asiņošanas iemesliem kuņģa-zarnu traktā, kam nepieciešama steidzama hospitalizācija. Ja medicīniskā aprūpe netiek sniegta savlaicīgi, nāve nav izslēgta.

Pārdozēšanas gadījumā hemodialīze ir neefektīva un piespiedu diurēze var būt pat bīstama. Ja ir intoksikācija ar paracetamolu, glikokortikoīdu un antihistamīnu lietošana ir nepieņemama, jo tie palielina metabolisko produktu sintēzi, kam ir negatīva ietekme uz aknām.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Ir svarīgi būt uzmanīgiem, lietojot paracetamolu paralēli antikoagulantiem (varfarīnam), antitrombocītu līdzekļiem (ieskaitot acetilsalicilskābi), glikokortikosteroīdu hormoniem (prednizolonu) un serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (Fluoksetīns, Sertralīns uc).

Kombinācija ar fenobarbitālu saturošām zālēm (Valocordin, Corvalol) ir nepieņemama.

Paracetamols grūtniecības un zīdīšanas laikā

Paracetamolu nedrīkst lietot sievietes grūtniecības trešajā trimestrī. Pirmajā un otrajā trimestrī zāles jālieto atbilstoši ārsta norādījumiem; šajā gadījumā ieguvumu attiecība pret māti un iespējamais risks auglim.

Mazāk nekā 1% aktīvās vielas iekļūst mātes pienā, tāpēc laktācijas periods nav kontrindikācija zāļu lietošanai.

Papildu informācija

Ja pret slimības fona pacienta apetīte ir ievērojami samazināta, ieteicams uz pusi samazināt perorālo formu devu, lai izvairītos no gremošanas trakta orgānu gļotādu kairinājuma riska.

Dažu zāļu para-acetaminofenola sastāvs ir iekļauts kombinācijā ar kofeīnu. Pierādīts, ka kofeīns palielina paracetamola iedarbību, palielinot tā biopieejamību. Šī kombinācija palīdz mazināt galvassāpes pret zemu asinsspiediena fonu.

Para-acetaminofenola iedarbības uzlabošana tiek panākta ar paralēlu askorbīnskābes uzņemšanu organismā. C vitamīns palēnina aktīvās vielas izdalīšanos no organisma.

Vladimirs Plisovs, medicīnas recenzents

22.982 kopējais skatījums, 3 skatījumi šodien