Atbildes uz jūsu jautājumiem

Faringīts

Nav nepieciešams, lai būtu augstāka medicīniskā izglītība, lai zinātu, kas ir paracetamols, no tā, ko šī narkotika palīdz un kad tā ir jāparedz. Galu galā, lolotās tabletes var atrast katrā mājas medicīnas krūtīs. Un nav nevienas personas, kas nepieņemtu šo līdzekli visā viņa dzīvē.

Kas ir paracetamols?

Zāles tika sintezētas pirms vairāk nekā gadsimta, un no pirmajiem testiem izrādījās uzticams līdzeklis sāpju apkarošanai. Paracetamols pieder NSPL grupai - nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem:

  • Atšķirībā no kortikosteroīdiem tie neietekmē hormonus.
  • Līdzekļi ir pieejami jebkurā aptiekā bez receptes.
  • Nenovietojiet atkarību un neizveidojiet "atsaukšanas sindromu".
  • Tomēr ilgstoša lietošana var ievērojami mazināt iedarbību.

Paracetamola iedarbības pamatā ir:

  1. Sāpju mazināšana Šī iemesla dēļ zāles lieto kā uzticamu pretsāpju līdzekli, kas var mazināt vidējas intensitātes sāpes.
  2. Antipirētisks efekts. Tas tiek panākts ar kompleksu ietekmi uz vielmaiņu. Drudzis mūsu organismā palielina prostaglandīnu veidošanos, kas ietekmē termoregulācijas centru, veicina temperatūras paaugstināšanos. Samazinot prostaglandīnu ražošanu, paracetamols veicina normālas temperatūras atjaunošanos.

Paracetamola pretsāpju iedarbība

Pretēji farmakoloģiskās grupas kolēģiem, paracetamolam ir viegls pretiekaisuma efekts. Bet tajā pašā laikā viņš var:

  1. Atbrīvojieties no pat spēcīgas galvassāpes.
  2. Pārvarēt ar mērenu smagumu.
  3. Rīkojieties jau trīsdesmit minūtes pēc pieteikuma iesniegšanas. Zāles ātri uzsūcas caur kuņģa-zarnu traktu.
  4. Palīdzība menstruāciju laikā. Anestēzijas efekts un ātra rīcība - tieši tas, kas jums nepieciešams.
  5. Pārvarēt paģiras sekas. Bet tad jums ir jāizvēlas tabletes un pudele alus. Šīs narkotikas apvienošana ar alkoholu ir kontrindicēta, tikai, lai kaitētu sev.
  6. Samaziniet spiedienu, kas ir noderīgs atcelšanas simptomiem. Bet nespēlēties ar to, hipotensija ir arī pilns ar sekām.

Vai man ir jāklāj temperatūra?

Līdz šim paracetamols tika uzskatīts tikai par pretsāpju līdzekli, bet mēs zinām, ka tas ļoti labi izsitas:

  • Prostaglandīni ir lipīdu vielas, kuru pamatā ir arahidonskābe.
  • Zāles ir iesaistītas reakciju kaskādes bloķēšanā, kas noved pie šīs skābes transformācijas fizioloģiski aktīvās vielās, kas var ievērojami palielināt ķermeņa temperatūru.
  • Šī indikatora tālāka regulēšana tiek veikta uz termoregulācijas centra rēķina.

Bet tas viss ir viena nianse. Personas ķermeņa temperatūras izmaiņas ir fizioloģiska aizsardzības reakcija, kas cita starpā ir vērsta uz cīņu pret infekciju:

  • Augstākas temperatūras negatīvi ietekmē vīrusu un baktēriju vairošanos.
  • Šajā procesā iegūtie specifiskie proteīni novērš vīrusa tālāku izplatīšanos.

Bet mēs nerunājam par fizioloģisko aizsardzību, ja termometra rādītāji pārsniedz visus saprātīgos ierobežojumus. Turklāt jebkurā aptiekā jūs priecāsieties ar plašu pretvīrusu zāļu klāstu.

Lai sāktu cīnīties ar šo slimību, nav nepieciešams paciest augsto temperatūru, vienkārši dzert tableti.

Kontrindikācijas lietošanai

Jebkura līdzekļa aprakstā vienmēr ir viņu mirkļi. Nepatīkami mirkļi. Šajā gadījumā no tiem nav tik daudz:

Vecums un lietošanas termiņš

Alkohols un gremošana

Attiecībā uz izmantošanu bērnībā ekspertu viedokļi atšķīrās. Izlasiet instrukcijas, skaidri norādīts, ka tabletes nedrīkst lietot bērniem līdz 3 mēnešu vecumam. Tālāk - atbilstoši devai. Jūs varat atrast apgalvojumus, ka paracetamols nav ieteicams lietot līdz 12 gadiem, bet tas ir nopietns pārspīlējums. Pediatri mīl NSPL tieši tāpēc, ka tos var parakstīt bērniem bez kaitējuma organismam.

Labāk nav apvienot paracetamolu ar alkoholu. Var mainīt zāļu farmakoloģisko iedarbību. Turklāt tas ir papildu slogs aknām un sirds un asinsvadu sistēmai. Kā jau minēts, paracetamols ietekmē spiedienu, pazeminot to.

Paracetamols nav paredzēts ilgstošai lietošanai. Jau pēc nedēļas pastāvīgas izmantošanas tās efektivitāte sāk sākties nullei. Mūsu ķermenis pielāgojas jauniem apstākļiem.

Tabletes vislabāk neizmanto tukšā dūšā. Tas nav aspirīns, kas var izraisīt čūlu attīstību, bet tas pats COX kavējums ir šīs narkotikas darbības pamatā. Kopumā, kuņģa gļotāda, lietojot zāles, nejūtas ļoti ērti.

Paracetamola ietekme uz ķermeni

Un tagad, kas jums jāzina par narkotiku:

  • Tas var pat palīdzēt ar pinnēm. Pusaudža gados katrs otrais cieš no viņiem, bet maz zina, kā efektīvi cīnīties. Faktiski, pinnes ir tāds pats iekaisums, paracetamola pretiekaisuma iedarbība perfekti. Pietiek, lai tabletes sasmalcinātu un sajauktu ar ūdeni, līdz parādās paste. Rub problēma jomās, un jums būs laimīgs.
  • Nekad nedzeriet tabletes ar zaļu tēju un kafiju. Šie divi dzērieni satur pietiekami daudz kofeīna, lai traucētu zāļu metabolismu organismā.
  • Maksimālā vienreizējā deva - līdz 1000 mg. Bērniem tā ir norādīta instrukcijās atkarībā no vecuma.
  • Jūs varat lietot ne vairāk kā 6 tabletes dienā. Ir ieteicams lietot šo narkotiku kā vienreizēju līdzekli akūtu traucējumu ārstēšanai. Pastāvīga uzņemšana ir kontrindicēta.
  • Paracetamols tikai atvieglo simptomus, bet neietekmē patoloģijas avotu. Zobs netiks izārstēts, infekcija neizdosies, galvassāpes cēlonis nepazudīs. Ar visu šo palīdzību jums jādodas uz atbilstošo speciālistu, lai saņemtu papildu palīdzību.
  • Pat zobu sāpes klātbūtnē ir vērts ēst pirms zāļu lietošanas. Nekaitējiet kuņģim.

Kad ir parakstīts paracetamols?

Paracetamols ir pierādījis savu efektivitāti:

  1. Augstās temperatūrās. Novērš jebkuras izcelsmes drudzi.
  2. Galvassāpes. Migrēnas gadījumā citi līdzekļi ir efektīvāki, bet vakarā, lai atbrīvotos no blāvi sāpošām sāpēm, paies mazāk nekā pusstunda.
  3. Zobu sāpes. Ja zobārsta apmeklējums ir ieplānots tikai no rīta, un nakts ir kaut kādā veidā jāatjauno, paracetamols kļūs par jūsu neaizstājamu palīgu.
  4. Mēneša. Ātrums novērš nepieciešamību paciest sāpes. Bet labāk ir izmantot ne vairāk kā 1-2 reizes ciklā.
  5. Muskuļu un locītavu sāpes, pie sirds ir tāds pats anestēzijas efekts.
  6. Pusaudža vecumā, kad akne uz sejas kļūst par galveno problēmu.

Jebkuras narkotikas lietošanai ir jābūt saprātīgai. Labāk ir iepriekš zināt, kas ir paracetamols, ko tas palīdz un kādos gadījumos tas nav efektīvs. Tomēr pārmērīga piesardzība var likt jums izturēt sāpes vai drudzi, kas ir absolūti bezjēdzīga.

Video: ko palīdz paracetamols?

Šajā videoklipā Dr. Komarovskis jums pateiks, ko izmanto paracetamols, ko tas palīdz un kāda ir tās atšķirība no cita pretdrudža aspirīna:

Paracetamols

Galvassāpes ir īsta 21. gadsimta slimība. Informācijas plūsmu pārpilnība, mainīgs klimats, negatīvi laika apstākļi (aizture, smogs), vides degradācija - tas ir nepilnīgs to faktoru saraksts, kas izraisa iedzīvotāju skaita pieaugumu.

Sāpes galvā bieži vien nesatur prekursorus, 85% gadījumu tas sākas pēkšņi un sasniedz maksimumu dažu minūšu laikā.

Kad slimība pārsteidz, narkotikas nonāk glābšanā. Paracetamols galvassāpēm ieņem vadošo pozīciju lietošanas biežuma ziņā - tā ir vienkārša zāles, kas vienmēr ir mājas medicīnas krūtīs. Tas ir patiesi laika pārbaudījums: pirmās tikšanās un pārdošana tika veikta 19. gadsimta beigās. Paracetamols savu popularitāti arī ir parādā īsu kontrindikāciju sarakstam un retajām blakusparādībām.

Paracetamola darbības mehānisms

Aktīvā viela ir acetomenaphen, pamatojoties uz šo komponentu, ir izveidoti vairāki plaši publicēti produkti (Panadol, Volpan, Efferalgan, Acamol uc), kas ir analogi paracetamolam.

Izlaišanas veidi: tabletes, sveces, suspensijas sīrupi.

Paracetamols galvassāpēm palīdz labi vai vispār nav vēlamā efekta - tā pretsāpju iedarbība lielā mērā ir atkarīga no indivīda individuālās jutības. Tas ir pretsāpju līdzeklis, kam ir vāja pretiekaisuma iedarbība un liels pretdrudža efekts, mazina jebkuras dabas sāpes (migrēna, zobu sāpes).

Labi sagremota: nonāk asins plazmā pusstundas laikā. Lielāko zāļu koncentrāciju var novērot aptuveni 1 stundu pēc ievadīšanas.

Zāles pieder pie vairākiem nesteroīdiem, kas tiek izsniegti aptiekās bez receptes.

Kā lietot paracetamolu

Paracetamols galvassāpēm jālieto pēc ēšanas ar tīru ūdeni. Nav ieteicams to lietot kopā ar kafiju, jo palielinās aknu slodze.

Standarta deva (ja vien ārsts nav ieteikusi citādi) pieaugušajiem ir 0,5-1 g.

Paracetamolu var lietot, ārstējot bērnus no ļoti agra vecuma; šajā gadījumā deva tiek aprēķināta stingri atkarībā no bērna svara.

Maksimālais ārstēšanas periods ir 3 dienas. Intervālam starp atkārtotām uzņemšanām jābūt vismaz 4 stundām, ne vairāk kā 4 reizes dienā.

Izmantojiet piesardzīgi bērnu ārstēšanai, rūpīgi ievērojot devu. Pat salīdzinoši neliels pārpalikums, piemēram, 5 g deva, var izraisīt liela mēroga negatīvu seku parādīšanos.

Paracetamola ietekme uz ķermeni

Plašā zāļu pieejamība rada ilūziju par tās pilnīgu drošību, taču tas nav pilnīgi taisnība. Galvenās kontrindikācijas:

  • nav ieteicams lietot, ja Jums ir aknu slimība (hepatīts, ciroze un citi). Paracetamola lietošana kombinācijā ar kafiju ir stingri aizliegta, tā vairo ķermeņa slodzi. Pārdozēšanas komplikācija ir aknu nekroze, kas var būt letāla;
  • jālieto piesardzīgi vairogdziedzera slimības gadījumā: ir pierādīts, ka lielām paracetamola devām ir nomācoša ietekme uz endokrīnās sistēmas elementiem;
  • jālieto piesardzīgi, ja anamnēzē ir nieru slimība;
  • tiem, kam diagnosticēta astma, pirms zāļu lietošanas konsultēties ar ārstu, paracetamols var palielināt bronhu spazmu.

Starp blakusparādībām ir zarnu darbības traucējumi, retos gadījumos var rasties alerģiskas ādas reakcijas.

Lietošana grūtniecības laikā

Zāles pārvar placentāro barjeru, bez datiem par negatīvo ietekmi uz augli. Šī iemesla dēļ paracetamolu galvassāpēm lieto grūtnieces kā drošāko medikamentu. Atļauts lietot zīdīšanas laikā.

Šīs zāles ir viena deva, kas nav paredzēta pastāvīgai ārstēšanai. Paracetamols galvassāpēm tiek izmantots kā pretsāpju līdzeklis: narkotika novērš nepatīkamas slimības izpausmes, bet neveicina cēloni.

Ja paracetamolam nav paredzamās iedarbības (tā tika veiksmīgi izmantota kā galvassāpju līdzeklis agrāk, bet pārtraukta palīdzība), jums ir jāpievērš īpaša uzmanība saistītu simptomu klātbūtnei un, ja tās parādās, konsultējieties ar ārstu, lai iegūtu pareizu diagnozi. Reibonis, veģetatīvās-asinsvadu sistēmas traucējumi - māla, troksnis ausīs, pēkšņas asinsspiediena izmaiņas - šo izpausmju komplekss jāanalizē neirologam vai terapeitam.

Kas palīdz Paracetamolam

Paracetamols ir populārs farmakoloģisks līdzeklis, kam piemīt pretdrudža un citas zāles. Plašs darbības spektrs, ērta farmakoloģiskā forma, zemā cena padara šo rīku populāru starp visiem iedzīvotāju segmentiem. Daudzi jautā, ko palīdz Paracetamols. Kamēr ir unikālas farmakoloģiskās īpašības, šī narkotika cīnās ar daudzām veselības problēmām. Lai noskaidrotu, kad un kā nodrošināt bērnu, pieaugušo aizsardzību, ir vērts zināt tās ietekmes mehānismus, iznīcināšanas ceļu, indikācijas un kontrindikācijas lietošanu.

Zāļu farmakoloģiskā iedarbība

Lai saprastu, kā darbojas Paracetamols, jums ir nepieciešams izpētīt tā farmakoloģiskos darbības principus. Zāles labi uzsūcas ar gremošanas sistēmas gļotādu. Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs pēc ievadīšanas tiek sasniegta pēc 40 minūtēm.

Norīšanas gadījumā zāles inhibē prostaglandīnu veidošanos. Šīs vielas ražo jebkura veida iekaisuma procesi, izraisa drudzi un sāpes. Visbiežāk šis stāvoklis izraisa aukstumu. Narkotika viegli ietekmē neironus, tāpēc tā efektīvi novērš sāpes. Kombinācijā ar pretiekaisuma spējām, zālēm ir plašs lietojumu klāsts.

Lietošanas indikācijas Paracetamols

Ārsti paraksta tabletes kā pretdrudža, pretiekaisuma un pretsāpju līdzekļus. Bērni iesaka paracetamolu bērniem ar zobiem, iekaisumu mutē. Līdzekļu izmantošana ir iespējama dažādās farmakoloģiskās formās: iekšķīgi lietojamas tabletes un kapsulas īpašā apvalkā, šķīstošs putojošs, sīrups un suspensija, svecītes (bērnu paracetamols), šķīdums injekcijām. Visur tas pats sastāvs atšķiras tikai aktīvās vielas saturā. Ir iespējams pieņemt līdzekļus vietnē:

  • temperatūras pieaugums;
  • sāpes zobos un smaganās;
  • mēnesī;
  • galvassāpes;
  • pinnes un pinnes;
  • paģiras

Paracetamols uz temperatūras

Tabletes efektīvi un ātri samazina temperatūru. Jebkurš ārsts teiks, ka nav ieteicams samazināt temperatūru, kas ir zemāka par 37,5. Tas ir iekaisuma procesa simptoms, imunitātes dabisko spēku cīņas reakcija pret vīrusiem, baktērijām un citiem patogēniem. Bet, ja pieaugušais viegli izturas šādā stāvoklī, tad sāpes un nespēks rada daudz nepatikšanas bērnam un viņa vecākiem. Tāpēc es gribu viņam palīdzēt. Viela ir sveces, sīrups, tabletes.

Ja temperatūra zīdaiņiem ir no 3 mēnešiem, tad pediatri iesaka lietot sveces ar devu 50 mg pirms vai pēc ēšanas. Reģistratūra - 4 reizes ar vienādiem intervāliem dienā. 3 mēnešu līdz gada vecumā tiek izmantotas sveces ar devu 100 mg vai bērnu sīrupu. Šajā formā rīks ātri nogalina siltumu. No 1 līdz 6 gadu vecumam deva ir 200 mg vienlaicīgi, 6–12 gadus, vienreizēja līdz 500 mg deva. Starp paracetamola devām periodiski tiek veikti temperatūras rādījumi. Ja nav siltuma, nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana, jo tai nav pietiekamu pretiekaisuma, pretvīrusu spēju.

Kad drudzis pieaugušie lieto zāles, lai mazinātu drudzi un sāpes ne vairāk kā 5 reizes dienā. Viena maksimālā - 500 mg aktīvās vielas sīrupa veidā. Populārs ir aspirīna un paracetamola kombinācija. Bet, lai iesaistītos šādā instrumentā, tas nav tā vērts. Aspirīnam ir negatīva ietekme uz gremošanas kanāla augšējām daļām, tāpēc bieži pēc kuņģa darbības traucējumi pēc norīšanas.

Zobu sāpes

Paracetamols spēj mazināt sāpes mutes dobuma, smaganu un periodonta iekaisuma procesos. Lietojiet pieaugušos: 1 tablete ar 0,5-1 gramu devu ne vairāk kā 5 reizes dienā. Zīdaiņiem no 3 gadu vecuma, kad šajā periodā tiek veikta zobu dzīšana un temperatūra, tiek dota paracetamols sveces vai īpaša sīrupa veidā ar vienu devu, kas nepārsniedz 100 mg. Zāles neārstēs zobus un sāpes izzudīs tikai pāris stundas, tāpēc, lai atrisinātu problēmu, Jums vajadzētu apmeklēt zobārsta biroju.

No sāpēm menstruāciju laikā

Menstruāciju daudzās sievietēs pavada smaga diskomforta sajūta. Lai mazinātu spazmas menstruāciju laikā, ārsti iesaka lietot nesteroīdus pretiekaisuma līdzekļus. Paracetamols tiek uzskatīts par populāru to vidū. Ja sajūtas ir ļoti spēcīgas, palieliniet devu. Nelietojiet vairāk par 8 tabletēm dienā. Šajā gadījumā pārdozēšana notiek ar visām sekām.

Paracetamols galvassāpēm

Galvassāpes, migrēna atkāpšanās pirms paracetamola. Lai mazinātu šo stāvokli, pieaugušie vienā reizē lieto līdz 500 mg aktīvās vielas. Ja dienas deva pārsniedz 4 gramus zāļu, ātri parādīsies blakusparādības, saindēšanās un slikta veselība. Lai tas notiktu, ir vērts sīki izlasīt recepti.

Rīks var efektīvi mazināt galvas sāpes, kas ir atšķirīgas un izturīgas, bet ne vairāk kā 4 dienas pēc kārtas. Tad prostaglandīni pierod pie līdzekļu saņemšanas un anestēzijas efekts nenāks.

Pinnes un pinnes

Paracetamola tablete, ja to lieto ārēji, ātri noņem pinnes, pinnes. Lai to izdarītu, vienkārši sasmalciniet narkotiku, pievienojiet ūdeni un pagatavojiet kārkli. Pievienojiet šo vielu uz skarto vietu 5 minūtes. Šajā laikā tas novērsīs acne apsārtumu un iekaisumu. Dienā, kad jums ir jādara 4 šādas procedūras. Zāles palīdz noņemt pinnes dažu dienu laikā.

Noņemiet sāpes, galvas spazmas, noņemiet vispārējo vājuma stāvokli pēc alkohola lietošanas, var būt paracetamols. Tas nelabvēlīgi neietekmē kuņģi (pretstatā aspirīnam), un tāpēc neizraisa sliktu dūšu vai grēmas. Viena līdz 500 mg zāļu deva, dienas likme nedrīkst pārsniegt 4 gramus.

Cik ilgi palīdz paracetamols?

Paracetamols ātri iekļūst asinsritē, ko absorbē augšējais gremošanas trakts. Maksimālā koncentrācija pēc uzņemšanas notiek pēc 40 minūtēm. Bērni silda sveces temperatūru. Šāda farmakoloģiskā forma, bērna ķermeņa vielmaiņas īpašības un anusa gļotādas asins apgādes īpašības veicina zāļu uzņemšanu 10 minūšu laikā.

Vai Jūs varat dzert paracetamolu grūtniecības laikā un HB?

Aukstums, drudzis agrīnā grūtniecības laikā tiek koriģēts ar paracetamolu. Šādā gadījumā jums ir stingri jāievēro lietošanas instrukcija, nepārsniedziet 4 g zāļu dienas devu un ne vairāk kā 4 dienas pēc kārtas. Trešajā trimestrī nav ieteicams dzert paracetamolu. Vēlākajos grūtniecības posmos ārsti izraksta analogus, kas nelabvēlīgi neietekmē augli un mātes nieres.

Ir iespējams lietot paracetamolu ar gv. Sakarā ar ātru izdalīšanos no organisma (stundas laikā pēc lietošanas) tas uzkrājas pienā. Lai pasargātu bērnus no zāļu iedarbības uz ķermeni, pēc zāļu lietošanas nedrīkst barot bērnu ar krūti vienu stundu. Sāpju vai karstuma mazināšanas norma jaunajai māmiņai ir 1 tablete.

Kā lietot: devu pieaugušajiem un bērniem

Pieaugušie lieto paracetamola tabletes, sīrupu, sveces. Jebkurā farmakoloģiskā formā zāļu dienas deva nedrīkst pārsniegt 4 gramus, viena deva ir 1, 5 g. Instrukcija iesaka pieaugušajiem lietot zāles drudzei un sāpēm:

  • Tabletes 1-2 tabletes (200, 250, 300, 500 mg devas) pēc ēdienreizes Maksimālā dienas deva ir 4 reizes;
  • Taisnās zarnas sveces. Maksimālais ātrums ir 1,5 g aktīvās vielas. Viena deva - 1 svece. Maksimālais zāļu daudzums dienā - 4 reizes;
  • Sīrups 50 ml 4 reizes dienā regulāri.

Bērni, kas lieto zāles, ir atkarīgi no viņu vecuma un svara. Ārstēšanai:

  • Tabletes 3 - 6 gadu vecumā fondu dienas likme nepārsniedz 2 gramus. Uzņemšana - 1-2 tabletes vienā reizē ar devu 120-200 ml;
  • Sīrups Ne vairāk kā 4 uzņemšanas dienā. Vecums un deva: no 3 mēnešiem līdz 1 gadam - 2,5-5 ml; 1-6 gadi - 5-10 ml, no 6 līdz 12 gadiem - 10-20 ml;
  • Sveces. Līdz 3 gadiem - 15 mg uz kilogramu, 3-6 gadi - līdz 60 mg uz 1 kg; 6-12 gadus vecs - līdz 2 gramiem dienā.

Kontrindikācijas

Paracetamola uzņemšana ne vienmēr rada atvieglojumus, jo tā lietošana ir kontrindikācijas. Šo populāro narkotiku nevar izmantot, lai mazinātu sāpes vai karstumu, ja:

  1. Pacients ir vecāks par 1 mēnesi;
  2. Bērna vai zīdīšanas periodā (laktācija);
  3. Jebkurām aknu slimībām;
  4. Nieru problēmas;
  5. Alerģijas pret aktīvo vielu.

Ja ir vismaz viena kontrindikācija, ārsts izvēlas citus pretsāpju līdzekļus vai nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.

Blakusparādības

Zāļu darbība, pārkāpjot instrukcijas, devas izraisa blakusparādības. Pārdozēšana var izraisīt:

  • izsitumi, apsārtums, "nātrene". Alerģijai pret narkotikām visbiežāk ir šādas ārējās izpausmes;
  • sāpes vēderā. Kuņģis reaģē uz patoloģisku devu vai pārdozēšanu;
  • miegains, vēlaties gulēt. Stāvokļa cēlonis ir zems spiediens;
  • aknu vai nieru darbības traucējumi;
  • straujš glikozes līmeņa, hemoglobīna līmeņa pazemināšanās asinīs.

Devas pārkāpuma vai nepareizas uzņemšanas gadījumā nekavējoties jāsazinās ar ātrās palīdzības mašīnu.

Zāļu izmaksas

Daudzi ir ieinteresēti: cik lielā mērā aptiekā ir Paracetamols. Cena ir atkarīga no zāļu farmakoloģiskās formas, devas, iepakojuma, kādam tīklam aptieka pieder. Izmaksas ir:

  • Tabletes Iepakojums 10 gab. Ar devu 200 mg - no 4 līdz 6 rubļiem, 10 gab. Ar devu 500 mg - no 9 līdz 12 rubļiem;
  • Sveces devā 500 mg 10 gab. - 40-60 rubļu;
  • Sīrups 100 ml - 60-80 rubļi;
  • Piekare ar zemeņu garšu bērniem 10 ml - 70-90 rubļiem.

Paracetamola analogi

Ir analogi, kas satur paracetamolu un papildu aktīvās sastāvdaļas, vai arī citas zāles. Analogu, nesteroīdo pretiekaisuma vai sāpju tablešu izvēle ir tikai ārsts. Šis lēmums tiek pieņemts kontrindikāciju, alerģisku reakciju un citu nopietnu iemeslu dēļ. Šīs zāles, lai mazinātu sāpes, iekaisumu un drudzi, ietver:

  1. Panadol Aktīvo kokteili veido paracetamols un kofeīns. To lieto, lai mazinātu drudzi, dažāda stipruma un rakstura sāpes. Pieejams perorālu tablešu veidā. Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem, lieto 1-2 tabletes ar devu 500-1000 mg līdz 4 reizes dienā. Likme dienā - ne vairāk kā 4 grami zāļu.
  2. Baralgetas Aktīvās sastāvdaļas analizē, pitofenons noņem iekaisumu, drudzis bērniem un pieaugušajiem. Pharma forma - tabletes. Dienas deva ir ne vairāk kā 6 gabali, uzņemšanas ilgums nepārsniedz 5 dienas. Devas: pieaugušajiem - 1-3 tabletes laikā līdz 3 reizēm dienā; bērni: 6-8 gadus veci - puse kapsulas, 9-12 gadus veci - ¾, 12-15 gadus veci - 1 kapsula ne vairāk kā 2 reizes uz krānu.
  3. Nimid. Zāļu pamatā ir nimesulīds. Cīnās pret drudzi, sāpēm un iekaisumu. Kā paracetamola analogu to lieto tablešu, granulu un suspensiju farmakoloģisko formu veidā. Veikt: pieaugušos un bērnus, kas vecāki par 12 gadiem - 100 mg 2 reizes dienā, bērniem līdz 12 gadu vecumam –1,5 mg uz 1 kg svara, likme ir sadalīta divās devās.

Paracetamols

Sistemātisks (IUPAC) nosaukums: N- (4-hidrofenil) etānamīds
N- (4-hidrofenil) acetamīds
Tirdzniecības nosaukumi: Tylenol (ASV), Panadol (Austrālija) un daudzi citi.
Juridiskais statuss: neregulēta viela (Austrālija); atļauts brīvai pārdošanai (Apvienotā Karaliste); ārpusbiržas (ASV)
Lietošanas veids: iekšķīgi; taisnās zarnas; intravenozi
Biopieejamība: 63-89%
Saistīšanās ar olbaltumvielām: 10-25%
Metabolisms: galvenokārt aknās
Pusperiods: 1-4 stundas
Ekskrēcija: urīns (85-90%)
Paracetamols, kas pazīstams arī kā acetaminofēns, ir zāles ar ķīmisko nosaukumu N-acetil-p-aminofenons, ko plaši izmanto kā pretsāpju līdzekli (pretsāpju līdzeklis) un pretdrudža līdzekli. Paracetamols ir starptautisks nepatentēts nosaukums, kas apstiprināts arī Austrālijā un Apvienotajā Karalistē, un acetaminofēns ir pielāgots nosaukums, kas ir izplatīts Amerikas Savienotajās Valstīs un Japānā. Paracetamols tiek klasificēts kā viegls pretsāpju līdzeklis. To bieži lieto, lai mazinātu galvassāpes un citas atslābinošas sāpes, un tā ir dažādu gripas un auksto zāļu galvenā sastāvdaļa. Kombinācijā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem paracetamolu var lietot arī, lai mazinātu smagākas sāpes, piemēram, pēcoperācijas sāpes un mazinātu sāpes vēža slimniekiem. Lai gan paracetamolu lieto iekaisuma sāpju ārstēšanai, tas ne vienmēr tiek klasificēts kā NPL (nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis), jo paracetamolam piemīt tikai vāja pretiekaisuma iedarbība. Paracetamols ir droši lietojams ieteicamajās devās, bet pat neliela zāļu pārdozēšana var būt letāla. Salīdzinot ar citiem pretsāpju līdzekļiem, paracetamols ir daudz toksiskāks ar pārdozēšanu, taču tas var būt mazāk toksisks, lietojot pastāvīgu devu ieteicamās devās. Paracetamols ir aktīvs fenacetīna un acetanilīda metabolīts (pretsāpju līdzekļi un pretdrudža līdzekļi, kas ir populāri iepriekš). Tomēr, atšķirībā no fenacetīna, acetanilīda un to kombinācijām, paracetamolu neuzskata par kancerogēnu, ja to lieto terapeitiskās devās. Vārdi acetaminofēns (lieto ASV, Kanādā, Japānā) un paracetamols (lieto visur) ir iegūti no savienojuma, para-acetilaminofenola, ķīmiskā nosaukuma. Dažos gadījumos, piemēram, izrakstot anestēzijas līdzekļus, kas satur šo zāļu sastāvu, to saīsina kā APAF (acetil-para-aminofenols). Zāles ir iekļautas Pasaules Veselības organizācijas svarīgāko līdzekļu sarakstā.

Paracetamola lietošana medicīnā

Paracetamols un augsta temperatūra

Paracetamols ir zāles, kas apstiprinātas kā febrifuge visu vecumu cilvēkiem. Pasaules Veselības organizācija (PVO) iesaka lietot paracetamolu bērniem tikai temperatūrā, kas pārsniedz 38,5 ° C (101,3 ° F). Meta analīze liecina, ka zāles ir mazāk efektīvas, salīdzinot ar ibuprofēnu.

Paracetamols un sāpes

Paracetamolu lieto dažādu izcelsmes sāpju mazināšanai. Tās pretsāpju īpašības ir līdzīgas aspirīnam, bet tā pretiekaisuma iedarbība ir vājāka. Salīdzinot ar aspirīnu, pacientiem ar paaugstinātu kuņģa skābes sekrēcijas risku vai ilgstošu asiņošanas laiku paracetamols ir labāks. Kopš 1959. gada zāles ir pieejamas bez receptes. Paracetamolam ir salīdzinoši vāja pretiekaisuma aktivitāte, atšķirībā no citiem populāriem pretsāpju līdzekļiem, piemēram, NPL, aspirīns un ibuprofēns, bet ibuprofēnam un paracetamolam ir līdzīga ietekme galvassāpju ārstēšanā. Paracetamols var samazināt artrīta sāpes, bet neietekmē iekaisumu, apsārtumu vai pietūkumu. Pētījumi liecina, ka, salīdzinot ar NPL, paracetamols liecina par pretrunīgiem rezultātiem. Randomizēts kontrolēts pētījums ar pieaugušiem pacientiem, kuriem ir hroniskas osteoartrīta sāpes, parādīja, ka paracetamols un ibuprofēns iedarbojas vienādi. 1996. un 2009. gadā tika veikti pētījumi par tādu zāļu efektivitāti, kas apvieno paracetamolu un vāju opioīdu, piemēram, kodeīnu. Šādas zāles ir 50% efektīvākas nekā tikai paracetamols, bet tām ir lielāks blakusparādību skaits. Paracetamola un spēcīgu opioīdu, piemēram, morfīna, kombinācija palīdz samazināt opioīdu daudzumu medikamentos un palielina pretsāpju efektu. Randomizēts kontrolēts pētījums ar bērniem, kas slimo ar skeleta-muskuļu sāpēm, parādīja, ka, lietojot standarta devas, ibuprofēns efektīvāk samazina sāpes nekā paracetamols.

Paracetamola blakusparādības

Lietojot ieteicamās devās un ierobežotu laiku, paracetamola blakusparādības parasti neparādās vai ir ļoti vājas.

Paracetamols un aknu bojājumi

Akūta paracetamola pārdozēšana var izraisīt potenciāli letālu aknu bojājumu. Saskaņā ar ASV FDA teikto, "Acetaminofēns var izraisīt smagu aknu bojājumu, ja to lieto devās, kas ir lielākas par ieteicamo." FDA 2011. gadā uzņēmējiem uzlikts pienākums atjaunināt etiķetes uz visiem acetaminofēnu saturošiem produktiem un brīdināt lietotājus par iespējamu nopietnu aknu bojājumu risku. Turklāt Amerikas Savienotajās Valstīs sākās valsts izglītības programma, lai novērstu pacientu pārdozēšanu. Hroniskas alkoholisma gadījumā palielinās pārdozēšanas risks. Paracetamola saindēšanās ir galvenais aknu bojājumu cēlonis rietumu pasaulē, kā arī galvenais narkotiku saindēšanās cēlonis Amerikas Savienotajās Valstīs, Apvienotajā Karalistē, Austrālijā un Jaunzēlandē. Saskaņā ar FDA, Amerikas Savienotajās Valstīs 1990. gados, „bija 56 000 ārkārtas ārstēšanas gadījumu, 26 000 hospitalizāciju un 458 nāves gadījumi gadā, kas saistīti ar acetaminofēna pārdozēšanu. Neparedzēta acetaminofēna pārdozēšana ir saistīta ar 25% zvanu uz neatliekamās palīdzības dienestiem, 10% no slimnīcu uzņemšanas un 25% no nāves gadījumiem. " Paracetamols metabolizējas aknās un ir hepatotoksiska viela; ja to lieto kombinācijā ar alkoholu, blakusparādības palielinās un bieži izpaužas hroniskajos alkoholiķos vai pacientiem ar aknu bojājumiem. Daži pētījumi parādīja, ka, lietojot paracetamolu nepārtraukti lielās devās, palielinās ar augšējo gremošanas traktu saistīto komplikāciju risks, piemēram, kuņģa asiņošana. Retos gadījumos tiek novērots nieru bojājums, īpaši bieži pārdozēšanas gadījumā. FDA neiesaka ārstiem izrakstīt paracetamolu devās, kas lielākas par 325 mg kombinācijā ar narkotiskām vielām hepatotoksicitātes risku dēļ, pārsniedzot terapeitisko ieguvumu.

Ādas reakcijas

2013. gada 2. augustā ASV FDA izdeva jaunu brīdinājumu par paracetamolu, kas norādīja, ka zāles var izraisīt retas un, iespējams, nāvējošas ādas reakcijas, piemēram, Stephen-Johnson sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi. FDA pienākums ražotājiem uzlikt produktu etiķetēs informāciju par iespējamām zāļu reakcijām uz ādas.

Astma

Pastāv saistība starp paracetamola lietošanu un astmas attīstību, bet dati no kontrolētiem pētījumiem liecina, ka šīs attiecības var būt atkarīgas no citiem cēloņiem. No 2014. gada Amerikas Pediatrijas akadēmija un Nacionālais veselības un klīniskās izcilības institūts turpina ieteikt paracetamolu, lai mazinātu sāpes un diskomfortu bērniem, bet daži eksperti iesaka izvairīties no paracetamola lietošanas bērniem ar astmu vai astmas risku.

Citi faktori

Atšķirībā no aspirīna, paracetamols nav antitrombotiska viela, tāpēc to var lietot pacienti, kuriem rodas asins recēšanas komplikācijas. Turklāt zāles neizraisa problēmas ar kuņģi. Tomēr, atšķirībā no aspirīna, paracetamols nepalīdz samazināt iekaisumu. Salīdzinot ar ibuprofēnu (kuru blakusparādības var būt caureja, vemšana un sāpes vēderā), paracetamolam nav tik spēcīgas negatīvas ietekmes uz kuņģa-zarnu traktu. Atšķirībā no aspirīna, paracetamols parasti tiek uzskatīts par drošu bērniem, jo ​​tas nerada Reye sindroma risku bērniem ar vīrusu slimībām. Paracetamols, lietojot kopā ar opioīdiem, var izraisīt dzirdes zudumu.

Paracetamola pārdozēšana

Paracetamola pārdozēšana bez ārstēšanas ir saistīta ar ilgstošām, sāpīgām slimībām. Paracetamola pārdozēšanas pazīmes un simptomi, iespējams, sākotnēji nav izpaužas vai nav specifiski. Pārdozēšanas sākotnējie simptomi parasti attīstās vairākas stundas pēc norīšanas un izpaužas kā slikta dūša, vemšana, svīšana un sāpes akūtas nieru toksicitātes sākumā. Neskatoties uz populāru pārliecību, paracetamola pārdozēšana nav saistīta ar aizmigšanu vai samaņas zudumu. Ar letālu paracetamola pārdozēšanu miršanas process var turpināties 3-5 dienas. Pašlaik visbiežākais akūtu toksicitātes cēlonis Amerikas Savienotajās Valstīs un Apvienotajā Karalistē ir hepatotoksicitāte, lietojot paracetamolu. Paracetamola pārdozēšana ir saistīta ar lielākajiem zvaniem uz indes kontroles centriem Amerikas Savienotajās Valstīs. Paracetamola toksicitāti, iespējams, izraisa tās hinona metabolīts. Ja to neārstē, pārdozēšana dažu dienu laikā var izraisīt aknu mazspēju un nāvi. Ārstēšana šajā gadījumā ir vērsta uz paracetamola noņemšanu no organisma. Aktivēto ogli var izmantot, lai samazinātu paracetamola uzsūkšanos, ja ārstēšana sākas tūlīt pēc pārdozēšanas. Acetilcisteīna antidotu (ko sauc arī par N-acetilcisteīnu vai NAC) var izmantot, lai palīdzētu atjaunot ķermeni, lai novērstu vai samazinātu aknu bojājumu risku. Smagiem aknu bojājumiem bieži tiek izmantoti aknu transplantāti. Acetilcisteīns ir noderīgs arī paracetamola imidohinona metabolīta neitralizēšanai. Vēl viena iespējamā paracetamola blakusparādība ir nieru mazspēja. Līdz 2004. gadam tika pārdotas tabletes (ar tirdzniecības nosaukumu Paradot Apvienotajā Karalistē), apvienojot paracetamolu ar antidotu (metionīnu), lai aizsargātu aknas pārdozēšanas gadījumā. 2009. gada jūnijā FDA sniedza ieteikumu par papildu ierobežojumiem paracetamola lietošanai Amerikas Savienotajās Valstīs, lai samazinātu iespējamo toksisko iedarbību. FDA pieprasīja samazināt maksimālo zāļu devu no 1000 mg līdz 650 mg un aizliegt paracetamola un narkotisko analgētisko līdzekļu kombinācijas. FDA komitejas locekļi bija īpaši nobažījušies par to, ka maksimālās paracetamola devas izraisīja izmaiņas aknu funkcionēšanā. 2011. gada janvārī FDA lūdza paracetamolu saturošu zāļu ražotājus ierobežot paracetamola daudzumu ne vairāk kā 325 mg vienā tabletē vai kapsulā un uzlikt ražotājiem pienākumu atjaunināt etiķetes uz visiem produktiem, kas satur paracetamolu, un brīdina lietotājus par iespējamu aknu bojājumu risku. Ražotājiem tika piešķirti 3 gadi, lai ierobežotu paracetamola daudzumu recepšu medikamentos līdz 325 mg devā. 2011. gada novembrī Zāļu regulatīvā aģentūra pārskatīja vadlīnijas par šķidro paracetamola dozēšanu bērniem Apvienotajā Karalistē.

Paracetamols un grūtniecība

Dzīvnieku datu un cilvēku kohortas pētījumos nav pierādīts ievērojams iedzimtu slimību riska pieaugums, lietojot paracetamolu grūtniecības laikā. Turklāt, atšķirībā no NPL, paracetamols neietekmē artērijas kanāla slēgšanu. Tomēr paracetamola lietošana mātēm grūtniecības laikā ir saistīta ar paaugstinātu astmas risku bērniem.

Paracetamola darbības mehānisms

Paracetamola darbības mehānisms šodien ir slikti saprotams. Galvenais zāļu darbības mehānisms ir ciklooksigenāzes (COX) inhibīcija. Nesenie rezultāti liecina, ka viela ir ļoti selektīva attiecībā uz COX-2. Sakarā ar selektivitāti pret COX-2, viela būtiski nemazina tromboksānu veidošanos. Lai gan tā pretsāpju un anti-temperatūras aktivitāte ir salīdzināma ar aspirīnu vai citiem NPL, tā perifērisko pretiekaisuma aktivitāti parasti ierobežo vairāki faktori, no kuriem viens ir augsts peroksīdu līmenis iekaisuma zonās. Tomēr dažos gadījumos var novērot perifēro aktivitāti, kas ir salīdzināma ar NPL. 2011. gada novembrī Londonā, Apvienotajā Karalistē un Lundā, Zviedrijā, publicētajā rakstā Nature Communications rakstā ir aprakstīts pieņēmums par paracetamola pretsāpju darbības mehānismu. Paracetamola metabolīti, piemēram, NAPQI, iedarbojas uz muguras smadzeņu TRPA1 receptoriem, nomāc signālu transdukciju no muguras ragu ārējiem slāņiem, mazinot sāpes. Šis pieņēmums tika apstrīdēts jaunā hipotētiskā rakstā par to, kā var darboties paracetamols. Autors atzīst, ka NAPQI ir aktīvs metabolīts, bet norāda, ka šim reaktīvajam savienojumam vajadzētu reaģēt ne tikai ar tiolu TRPA1, bet arī ar citiem pieejamiem nukleofiliem. Tiek pieņemts, ka pretsāpju efekts var nodrošināt tiola grupas cisteīna proteāzēs, piemēram, cistāzes, kas ir svarīgas procitokīnu veidošanai, piemēram, cistāzes, kas rada IL-1β un IL-6. COX fermentu ģimene ir atbildīga par arahidonskābes metabolismu pret prostaglandīnu H2, nestabilu molekulu, kas savukārt var pārvērsties par bezgalīgu skaitu citu iekaisuma vielu. Klasiskās pretiekaisuma vielas, piemēram, NPL, bloķē šo transformāciju. COX enzīms ir ļoti aktīvs tikai ar pietiekamu oksidāciju. Paracetamols samazina COX fermenta oksidēto formu, novēršot iekaisuma izraisošu savienojumu veidošanos. Tas izraisa prostaglandīna E2 daudzuma samazināšanos CNS. Ir zināms, ka aspirīns inhibē ciklooksigenāzes enzīmu ģimeni, un, tā kā paracetamola iedarbība daļēji ir līdzīga aspirīna iedarbībai, vairums pētījumu ir vērstas uz to, vai paracetamols inhibē COX, piemēram, aspirīnu. Tagad ir zināms, ka paracetamols darbojas vismaz ar diviem mehānismiem. Precīzs COX inhibēšanas mehānisms dažādos apstākļos joprojām ir zinātnisku strīdu priekšmets. Paracetamola, aspirīna un citu NSPL atšķirību dēļ tiek uzskatīts, ka var būt arī citi COX varianti. Vienā teorijā tiek pieņemts, ka paracetamols darbojas, inhibējot COX-3 izoformu, kas ir COX-1 COX enzīmu grupas variants. Suņiem šis enzīms ir tuvs citiem COX enzīmiem, ražo pretiekaisuma vielas un selektīvi nomāc paracetamolu. Pētījumi tomēr liecina, ka cilvēkiem un pelēm COX-3 enzīms neuzrāda iekaisuma aktivitāti un tā paracetamola inhibīcija cilvēkiem nav nozīmīga. Vēl viena teorija ir tāda, ka paracetamols (piemēram, aspirīns) bloķē ciklooksigenāzi, tomēr ar iekaisumu (un augstu peroksīdu koncentrāciju), augstā paracetamola oksidēšanās novērš šo efektu. Tas nozīmētu, ka paracetamolam nav tiešas ietekmes uz iekaisuma vietu, bet tā vietā darbojas centrālajā nervu sistēmā (neoksidējošā vidē), samazinot temperatūru utt. Paracetamols arī modulē endogēnu kanabioīdu sistēmu. Paracetamols metabolizējas AM404, savienojums ar vairākiem iedarbības mehānismiem; vissvarīgākais ir tas, ka neironiem tas kavē endogēna kanabinoīda / vaniloida anandamīda atpakaļsaistīšanu. Anandamīda atpakaļsaistīšana samazina anandamīda sinaptisko līmeni un palielina galvenā sāpju receptora (nociceptora) TRPV1 aktivāciju organismā. Inhibējot anandamīda atpakaļsaistīšanu, sinapses līmenis saglabājas augsts, kas var izraisīt TRPV1 receptoru desensibilizāciju. Turklāt AM404 nomāc nātrija kanālus, piemēram, lidokaīna un prokaīna anestēzijas līdzekļus. Abas šīs darbības pašas par sevi mazina sāpes un ir paracetamola iespējamie darbības mehānismi. Tomēr ir pierādīts, ka kanabinoīdu receptoru bloķēšana ar sintētiskiem antagonistiem mazina paracetamola pretsāpju iedarbību, kas liecina, ka tā analgētiskā iedarbība ietver endogēnu kanabioīdu sistēmu. TRPA1 mugurkaula receptori arī mediē paracetamola un A9-tetrahidrokanabinola antinociceptīvo ietekmi pelēm. Palielināta sociālā uzvedība pelēm, kurām tika piešķirta paracetamola (un sociālās uzvedības samazināšanās cilvēkiem), nav saistīta ar 1. tipa kanabinoīdu receptoru aktivitāti. Tas var būt saistīts ar serotonīna receptoru agonismu.

Paracetamola farmakokinētika

Pēc perorālas lietošanas paracetamols ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā; izkliedes tilpums ir aptuveni 50 litri. Paracetamols galvenokārt tiek metabolizēts aknās, toksiski un netoksiski. Ir zināmi trīs paracetamola metabolisma mehānismi:

Aknu citohroma P450 fermentu sistēma metabolizē paracetamolu, veidojot nelielu, bet svarīgu metabolītu, kas pazīstams kā NAPQI (N-acetil-p-benzokinona imīns) (pazīstams arī kā N-acetilimido-hinons). Tad NAPQI neatgriezeniski saistās ar glutationa sulfidrila grupām. Visi trīs mehānismi rada galaproduktus, kas ir neaktīvi, netoksiski un galu galā izdalās caur nierēm. Trešajā mehānismā NAPQI starpprodukts ir toksisks. NAPQI galvenokārt atbild par paracetamola toksisko iedarbību. NAPQI ražošana ir saistīta ar diviem citohroma P450 izoenzīmiem: CYP2E1 un CYP3A4. Normālām devām NAPQI tiek pakļauta straujai detoksikācijai, kad tā ir saistīta ar glutationu.

Paracetamola atklāšanas vēsture

Julius Axelrod un Bernard Brody pierādīja, ka acetanilīds un fenacetils metabolizējas paracetamols, pretsāpju līdzeklis ar labāku panesamību. Acetililīds bija pirmais zināms analīžu atvasinājums ar pretsāpju un pretdrudža īpašībām, un 1886. gadā A. Kan un P. Hepp ātri ievadīja medicīnas praksi ar tirdzniecības nosaukumu Antifebrin. Tomēr nepieņemamās blakusparādības (no kurām visnopietnākā bija cianoze metemoglobinēmijas rezultātā) lika zinātniekiem turpināt meklēt mazāk toksiskus anilīna atvasinājumus. Harmon Northrop Mors jau sintēzi paracetamolu 1877. gadā John Hopkins universitātē, samazinot p-nitrofenolu ar alvu aukstā etiķskābē, bet paracetamolu pārbaudīja pacientiem tikai 1887. gadā ar klīnisko farmakologu Joseph von Mehring. 1893. gadā von Mehring publicēja rakstu, kas ziņoja par klīniskajiem rezultātiem, lietojot paracetamolu ar citu anilīna atvasinājumu. Von Mehring norādīja, ka atšķirībā no fenacetīna, paracetamols mēdz izraisīt metemoglobinēmiju. Paracetamols tika aizliegts, un tā vietā ieņēma fenacetīns. Pārdodot fenacetīnu, Bayer ir kļuvis par vadošo farmācijas uzņēmumu pasaulē. Fenacetīns jau vairākus gadu desmitus ir bijis populārs medikaments, visbiežāk tas ir iekļauts plaši publicētos, ārpusbiržas galvas sāpju aizsardzības līdzekļos, kas parasti satur fenacetīnu, aspirīna aminopirīna atvasinājumu, kofeīnu un dažreiz arī barbiturātu. Aspirīns, kuru medicīnas praksē ieviesa Heinriha Dressers 1899. gadā, daļēji samazināja fenacetīna popularitāti. Von Mehring publicētos datus apstrīdēja tikai pusgadsimtu vēlāk, divas ASV pētnieku komandas, kas bija iesaistītas acetanilīda un paracetamola metabolisma pētījumos. 1947. gadā David Lester un Leon Greenberg parādīja, ka paracetamols ir galvenais acetanilīda metabolīts cilvēka asinīs un ka lielas paracetamola devas nerada methemogrohinēmiju albīnās žurkām. Trīs rakstos, kas publicēti Farmakoloģijas un eksperimentālās terapijas žurnālā 1948. gada septembrī, Bernard Brodie, Julius Axelrod un Frederick Flynn, izmantojot specifiskākas metodes, apstiprināja, ka paracetamols ir galvenais acetanilīda metabolīts cilvēka asinsritē, un paziņoja, ka paracetamols ir vienāds ar pretsāpju pretsāpju iedarbība. Viņi arī ieteica, ka cilvēkiem, kas pakļauti citam metabolītam, fenilhidroksilamīnam, attīstās metemoglobinēmija. Nākamajā rakstā, ko 1949. gadā publicēja Brody un Axelrod, norādīts, ka fenacetīnu var metabolizēt arī paracetamols. Tas noveda pie atkārtotas paracetamola atklāšanas. 1950. gadā paracetamols pirmo reizi tika ievests ASV tirgū ar preču zīmi Triagesic. Zāles bija paracetamola, aspirīna un kofeīna maisījums. Pēc ziņojumiem 1951. gadā par trim neiropēnijas gadījumiem (asins slimība), zāles tika izņemtas no tirgus vairākus gadus, līdz kļuva skaidrs, ka slimība nav saistīta ar zāļu lietošanu. 1953. gadā Sterling-Winthrop Co. tirgū paracetamolu ieviesa. ar zīmolu Panadol, kas ir pieejams tikai pēc receptes. Zāles tika novietotas kā vēlamais, salīdzinot ar aspirīnu, kas ir drošs bērniem un pacientiem ar kuņģa čūlu. 1955. gadā paracetamols tika laists tirgū ar McNeil Laboratories preču zīmi “Children's Tylenol Elixir”. 1956. gadā paracetamols 500 mg tablešu veidā tika pārdots Apvienotajā Karalistē ar tirdzniecības nosaukumu Panadol no Frederick Stearns. Co, Sterling Drug Inc. nodaļa Panadol sākotnēji tika pārdots tikai ar recepti, kā līdzekli sāpju un karstuma mazināšanai, un tas tika novietots kā „viegls kuņģa” līdzeklis, jo pārējie analgētiskie līdzekļi šajā laikā saturēja kuņģim kaitīgu aspirīnu. 1963. gadā britu farmakopejā tika pievienots paracetamols, kas kopš tā laika ir ieguvis popularitāti kā pretsāpju līdzeklis ar nelielām blakusparādībām un mijiedarbību ar citām zālēm. Bažas par paracetamola efektivitāti atlika tā izplatīto izplatību līdz 1970. gadiem, bet 1980. gados paracetamola pārdošana pārsniedza aspirīna pārdošanu daudzās pasaules valstīs, tostarp Apvienotajā Karalistē. To papildināja fenacetīna komerciāls sabrukums, jo tika pierādīts, ka zāles var izraisīt pretsāpju neiropātiju un hematoloģisku toksicitāti. Patentu paracetamolam Amerikas Savienotajās Valstīs jau sen ir beidzies, un pašlaik ir pieejamas daudzas nepatentētas zāles, lai gan daži Tylenol preparāti bija aizsargāti līdz 2007. gadam.

Sabiedrība un kultūra

Paracetamols ir pieejams tablešu, kapsulu, šķidru suspensiju, svecīšu, intravenozas un intramuskulāru šķīdumu, kā arī putojošu tablešu veidā. Standarta deva pieaugušajiem ir no 500 līdz 1000 mg. Ieteicamā maksimālā dienas deva ir 4000 mg pieaugušajiem. Lietojot ieteicamās devās, paracetamols tiek uzskatīts par drošu bērniem un pieaugušajiem, bet ir dati par akūtu aknu bojājumu gadījumiem, lietojot devas, kas ir mazākas par 2500 mg dienā. Dažos preparātos paracetamols tiek kombinēts ar opioīdu kodeīnu, ko dažreiz sauc par co-codeol. ASV šādas kombinētās zāles ir pieejamas tikai pēc receptes, un Kanādā līdzīgas kombinācijas ar mazāku vielas daudzumu tiek atbrīvotas no aptiekām brīvi. Citās valstīs šīs zāles var pārdot arī bez receptes. Paracetamols tiek kombinēts arī ar citiem opioīdiem, piemēram, dihidrokodeīnu, ko sauc arī par co-dramolu, oksikodonu vai hidrokodonu. Cita izplatīta kombinācija ietver paracetamolu un propoksifen napolīnu. Atrasts arī paracetamola, kodeīna un depresantu, doksilamīna sukcināta kombinācija. Jaunajos pētījumos tika apšaubīta paracetamola kombināciju efektivitāte ar kodeīnu. Paracetamolu bieži lieto vairāku sastāvdaļu formulās galvassāpju ārstēšanai, kas ietver butalbitālu un paracetamolu ar kofeīnu vai bez tā un dažkārt kodeīnu. Paracetamolu reizēm kombinē ar fenilefrīna hidrohlorīdu. Dažreiz šai kombinācijai pievieno trešo aktīvo vielu, piemēram, askorbīnskābi, kofeīnu, hlorfeniramīna maleātu vai guaifnesīnu.

Paracetamola veterinārais lietojums

Kaķi

Paracetamols ir viela, kas ir īpaši toksiska kaķiem, jo ​​to ķermenim nav fermenta glikoronil-transferāzes, kas ir nepieciešama drošai paracetamola sadalīšanai. Saindēšanās simptomi ietver vemšanu, palielinātu mēles un smaganu krāsas zudumu. Aknu bojājumi ir reta nāves cēlonis kaķiem ar paracetamola saindēšanos. Tā vietā veidojas metemoglobīns un Heinz ķermeņu veidošanās sarkano asins šūnu sastāvā, kas kavē skābekļa transportēšanu asinsritē un izraisa metemoglobinēmijas un hemolītiskās anēmijas nosmakšanu. Efektīva saindēšanās ārstēšana ar nelielām paracetamola devām ir N-acetilcisteīna, metilēnzilā vai šo vielu vienlaicīga lietošana.

Suņi

Lai gan paracetamolam nav izteiktas pretiekaisuma aktivitātes, tas ir tikpat efektīvs kā aspirīns, ārstējot sāpes muskuļu un skeleta slimības gadījumos. Apvienotajā Karalistē ir pieejams produkts Pardale-V, kas ietver paracetamolu un kodeīnu. To lieto, lai ārstētu suņus tikai ar ārsta iecelšanu un ārkārtas situācijā. Paracetamola saindēšanās galvenie simptomi suņiem ir aknu bojājumi un dažreiz barības vada čūla. N-acetilcisteīna lietošana 2 stundas pēc paracetamola lietošanas ir efektīvs līdzeklis pārdozēšanas ārstēšanai.

Paracetamols ir arī nāvējošs čūskiem, un tā lietošana ir ierosināta kā kontroles līdzeklis invazīvā tipa brūnās boiga populācijas (Boiga stainlessis) kontrolei Guamas salā. Mirušajām pelēm tiek ievadītas 80 mg devas, kas pēc tam tiek izlaistas no helikoptera.

Strīds

2013. gada septembrī televīzijas raidījuma "Šī amerikāņu dzīve" epizode "Stingri apzīmēta" iezīmēja mirstības problēmu acetaminofēna pārdozēšanas rezultātā. Pēc tam parādījās divi ProPublica ziņojumi, norādot, ka „FDA jau sen ir zinājusi par pētījumiem, kas apstiprina acetaminofēna risku. To informēja arī Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, Johnson nodaļa. Johnson un McNeil, Tylenol ražotājs, vairākkārt ir noraidījuši nepieciešamību pēc drošības brīdinājumiem, devu ierobežojošiem un citiem pasākumiem, lai aizsargātu zāļu lietotājus. Iekšējā FDA darba grupas sagatavotajā ziņojumā ir aprakstīta FDA iniciatīvu vēsture, kuras mērķis ir informēt lietotājus par acetaminofēna pārdozēšanas riskiem, un atzīmē, ka „viens no aģentūras mērķiem bija nodot informāciju par acetaminofēna drošību, īpaši, salīdzinot ar citiem recepšu sāpju iznīcinātājiem ( piemēram, aspirīns un citi NPL). " Ziņojumā arī norādīts, ka “NSPL ilgtermiņa lietošana ir saistīta arī ar ievērojamu komplikāciju un mirstības līmeni. NPL ir negatīva ietekme uz kuņģa-zarnu traktu. Vienā rakstā tika minēti šādi dati: 3200 nāves gadījumu un 32 000 hospitalizāciju gadā. Turklāt nesen tika apspriests kardiovaskulārās toksicitātes risks. Programmas mērķis nav ierobežot acetaminofēna lietošanu un nevis veicināt NPL lietošanu, bet gan informēt lietotājus, lai izvairītos no nevajadzīgiem un nepamatotiem veselības apdraudējumiem.

Paracetamola klasifikācija

Paracetamols ir daļa no zāļu grupas, ko sauc par „analītiskiem analītiskiem līdzekļiem”; un šī narkotika ir vienīgā no šīs grupas līdz šim. Tas nav uzskatāms par NPL, jo tam nav būtiskas pretiekaisuma iedarbības (un tas ir vājš COX inhibitors), neraugoties uz paracetamola un NSPL līdzīgu farmakoloģisko aktivitāti.

Pieejamība

Paracetamolu lieto dažāda izcelsmes sāpes (galvas un zobu, migrēna, mialģija, menalģija, artralģija); drudzis infekcijas un iekaisuma slimībās; salicilskābes atvasinājumu slikta panesamība.

Atbalstiet mūsu projektu - pievērsiet uzmanību mūsu sponsoriem: