Cefalosporīniem piemīt baktericīda iedarbība, kas saistīta ar baktēriju šūnu sieniņu veidošanās traucējumiem (skatīt “Penicilīna grupa”).
Aktivitātes spektrs
Sērijā no I līdz III paaudzei cefalosporīniem ir raksturīga tendence paplašināt darbības spektru un palielināt pretmikrobu aktivitātes līmeni pret gramnegatīvām baktērijām ar zināmu aktivitātes samazināšanos pret gram-pozitīviem mikroorganismiem.
Visiem cefalosporīniem bieži sastopama būtiska aktivitāte pret enterokokiem, MRSA un L.monocytogenes. CNS, kas ir mazāk jutīgi pret cefalosporīniem nekā S.aureus.
1. paaudzes cefalosporīni
Tomēr, ko raksturo līdzīgs antimikrobiālais spektrs, zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai (cefaleksīns, cefadroksils), ir nedaudz zemākas par parenterālo (cefazolīnu).
Antibiotikas ir aktīvas pret Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) un meticilīna jutīgo Staphylococcus spp. Pēc anti-pneimokoku aktivitātes līmeņa pirmās paaudzes cefalosporīni ir zemāki par aminopenicilīniem un lielāko daļu no vēlākiem cefalosporīniem. Klīniski nozīmīga iezīme ir aktivitātes trūkums pret enterokoku un listeriju.
Neskatoties uz to, ka pirmās paaudzes cefalosporīni ir rezistenti pret stafilokoku β-laktamāzes darbību, dažiem celmiem, kas ir šo fermentu hiperprodukti, var būt mērena rezistence pret tiem. Pneumococci uzrāda pilnīgu PR pirmās paaudzes cefalosporīniem un penicilīniem.
I paaudzes cefalosporīniem ir šaurs aktivitātes spektrs un zems aktivitātes līmenis pret gramnegatīvām baktērijām. Tās ir efektīvas pret Neisseria spp., Tomēr šī fakta klīniskā nozīme ir ierobežota. Aktivitāte pret H.influenzae un M.сatarrhalis ir klīniski nenozīmīga. Dabiskā aktivitāte pret M. сatarrhalis ir diezgan augsta, taču tās ir jutīgas pret β-laktamāzes hidrolīzi, kas rada gandrīz 100% no celmiem. No Enterobacteriaceae jutīgas E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. un P.mirabilis, bet aktivitāte pret Salmonella un Shigella nav klīniski nozīmīga. Starp E. coli un P.mirabilis celmiem, kas izraisa kopienas iegūto un īpaši nosokomālo infekciju, iegūta rezistence ir plaši izplatīta, pateicoties β-laktamāzes plašajiem un paplašinātajiem spektra spektriem.
Citas enterobaktērijas, Pseudomonas spp. baktērijas, kas nav izturīgas un nav fermentētas.
Vairāki anaerobi ir jutīgi, B.fragilis un saistītie mikroorganismi ir rezistenti.
2. paaudzes cefalosporīni
Pastāv zināmas atšķirības starp diviem šīs paaudzes galvenajiem pārstāvjiem - cefuroksīmu un cefakloru. Ar līdzīgu antimikrobiālo spektru cefuroksīms ir aktīvāks pret Streptococcus spp. un Staphylococcus spp. Abas zāles ir neaktīvas pret enterokokiem, MRSA un Listeria.
Pneumokokiem piemīt PR uz otrās paaudzes cefalosporīniem un penicilīnu.
Cefalosporīnu II paaudzes iedarbības diapazons pret gramnegatīviem mikroorganismiem ir plašāks nekā pirmās paaudzes pārstāvjiem. Abas zāles ir aktīvas pret Neisseria spp., Bet klīniski nozīmīga ir tikai cefuroksīma aktivitāte pret gonokokiem. Cefuroksīms ir aktīvāks pret M. catarrhalis un Haemophilus spp., Jo tas ir izturīgs pret hidrolīzi, ko izraisa β-laktamāzes, bet cefakloru daļēji iznīcina šie fermenti.
No Enterobacteriaceae ģimenes ne tikai E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, bet arī Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ir jutīgi. Ja šo mikroorganismu produkti rada plašu β-laktamāzes spektru, tie paliek jutīgi pret cefuroksīmu. BLRS iznīcina cefuroksīmu un cefakloru.
Daži Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri celmi var būt mēreni jutīgi pret cefuroksīmu in vitro, tomēr nav ieteicams klīniski izmantot šo AMP uzskaitīto mikroorganismu izraisītajās infekcijās.
Pseudomonādi, citi neraudzoši mikroorganismi, B.fragilis grupas anaerobi ir rezistenti pret 2. paaudzes cefalosporīniem.
III paaudzes cefalosporīni
III paaudzes cefalosporīniem, kā arī kopīgām iezīmēm ir raksturīgas dažas iezīmes.
Šīs grupas galvenie AMP ir cefotaksīms un ceftriaksons, kas ir gandrīz identisks pretmikrobu īpašībām. Abiem ir raksturīgs augsts aktivitātes līmenis pret Streptococcus spp., Nozīmīga penicilīna rezistentās pneimokoku daļa saglabā jutību pret cefotaksīmu un ceftriaksonu. Tas pats modelis ir raksturīgs zaļiem streptokokiem. Cefotaksīms un ceftriaksons ir aktīvs pret S.aureus, izņemot MRSA, mazākā mērā pret CNS. Corynebacteria (izņemot C.jeikeium) parasti ir jutīgi.
Enterokoki, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis un B. cereus ir rezistenti.
Cefotaksīms un ceftriaksons ir ļoti aktīvs pret meningokoku, gonokoku, H.influenzae un M.catarrhalis iedarbību, tostarp pret celmiem ar samazinātu jutību pret penicilīnu neatkarīgi no rezistences mehānisma.
Cefotaksimam un ceftriaksonam ir augsta dabiskā aktivitāte pret gandrīz visiem Enterobacteriaceae ģimenes locekļiem, ieskaitot mikroorganismus, kas ražo plašu spektru β-laktamāzes. Izturība pret E.coli un Klebsiella spp. visbiežāk pateicoties BLS ražošanai. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri rezistence parasti saistīta ar hromosomu β-laktamāzes C klases hiperprodukciju.
Cefotaksīms un ceftriaksons dažkārt darbojas in vitro pret dažiem P.aeruginosa celmiem, citiem nefermentējošiem mikroorganismiem un B. fragilis, bet tos nekad nedrīkst lietot ar atbilstošām infekcijām.
Ceftazidīms un cefoperazons pēc to galvenajām antimikrobiālajām īpašībām ir līdzīgas cefotaksīma un ceftriaksona iedarbībai. To raksturīgās iezīmes ir šādas:
izteikta (īpaši ceftazidīma) aktivitāte pret P. aeruginosa un citiem nefermentējošiem mikroorganismiem;
ievērojami mazāk aktivitātes pret streptokokiem, īpaši S.pneumoniae;
augsta jutība pret BLRS hidrolīzi.
Cefiksīms un ceftibutēns atšķiras no cefotaksima un ceftriaksona šādos veidos:
nozīmīgas aktivitātes trūkums pret Staphylococcus spp.;
ceftibutēns ir neaktīvs pret pneimokoku un zaļo streptokoku;
abas zāles ir neaktīvas vai neaktīvas attiecībā pret Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV paaudzes cefalosporīni
Cefepīms daudzos veidos ir tuvu III paaudzes cefalosporīniem. Tomēr, ņemot vērā dažas ķīmiskās struktūras iezīmes, tai ir lielāka spēja iekļūt gramnegatīvo baktēriju ārējā membrānā un relatīvā rezistence pret hromosomu β-laktamāzes C klases hidrolīzi, līdz ar to cefepime, kā arī raksturīgās III paaudzes cefalosporīniem (cefoteksīms, ceftriaksons), ir šādas īpašības:
augsta aktivitāte pret P.aeruginosa un nefermentējošiem mikroorganismiem;
aktivitāte pret mikroorganismiem - C klases hromosomu β-laktamāzes hiperproduktori, piemēram: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
augstāka rezistence pret BLRS hidrolīzi (tomēr šī fakta klīniskā nozīme nav pilnīgi skaidra).
Cefalosporīni inhibitori
Vienīgais šīs grupas β-laktāmu pārstāvis ir cefoperazons / sulbaktāms. Salīdzinot ar cefoperazonu, kombinētās zāles darbības spektru paplašina anaerobie mikroorganismi, zāles ir aktīvas arī pret vairumu enterobaktēriju celmu, kas rada plašu un paplašinātu β-laktamāzes spektru. Šis AMP ir ļoti aktīvs pret Acinetobacter spp. sulbaktāma antibakteriālās iedarbības dēļ.
Farmakokinētika
Perorālie cefalosporīni labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Biopieejamība ir atkarīga no konkrētās zāles un svārstās no 40-50% (cefiksīms) līdz 95% (cefaleksīns, cefadroksils, cefaklors). Cefaclor, cefiksīms un ceftibutēns var būt nedaudz lēnāki, ja Jums ir pārtika. Cefuroksīma aksetils hidratācijas laikā hidrolizējas, lai atbrīvotu aktīvo cefuroksīmu, un pārtika veicina šo procesu. Parenterāli cefalosporīni pēc i / m ievadīšanas labi uzsūcas.
Cefalosporīni tiek izplatīti daudzos audos, orgānos (izņemot prostatas dziedzeri) un noslēpumos. Augstas koncentrācijas ir plaušās, nierēs, aknās, muskuļos, ādā, mīkstajos audos, kaulos, sinovialos, perikarda, pleiras un peritoneālās šķidrumos. Žults, ceftriaksons un cefoperazons rada augstāko līmeni. Cefalosporīni, īpaši cefuroksīms un ceftazidīms, labi iekļūst intraokulārā šķidrumā, bet nerada terapeitisku līmeni acs aizmugurējā kamerā.
Spēja pārvarēt BBB un radīt terapeitiskās koncentrācijas CSF ir visizteiktākā trešās paaudzes cefalosporīnos - cefotaksīms, ceftriaksons un ceftazidīms, kā arī cefepīms, kas pieder pie 4. paaudzes. Cefuroksīms vidēji šķērso BBB tikai ar smadzeņu oderējuma iekaisumu.
Lielākā daļa cefalosporīnu praktiski nav metabolizēti. Izņēmums ir cefotaksīms, kas biotransformējas, veidojot aktīvu metabolītu. Zāles galvenokārt izdalās caur nierēm, un urīnā rodas ļoti augstas koncentrācijas. Ceftriaksonam un cefoperazonam ir divkāršs ekskrēcijas ceļš - caur nierēm un aknām. Lielākā daļa cefalosporīnu pusperiods svārstās no 1 līdz 2 stundām. Cefiksīma, ceftibutēna (3 - 4 stundas) un ceftriaksona (līdz 8,5 stundām) pusperiods ir garāks, kas ļauj tos ievadīt reizi dienā. Pacientiem ar nieru mazspēju cefalosporīnu (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) dozēšanas shēmas ir jālabo.
Nevēlama reakcija
Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi, multiformas eritēma, drudzis, eozinofīlija, seruma slimība, bronhu spazmas, angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks. Palīglīdzekļi anafilaktiskā šoka veidošanā: elpceļu nodrošināšana (ja nepieciešams, intubācija), skābekļa terapija, adrenalīns, glikokortikoīdi.
Hematoloģiskas reakcijas: pozitīvs Coombs tests, retos gadījumos eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija, hemolītiskā anēmija. Cefoperazons var izraisīt hipoprotrombinēmiju ar tendenci asiņot.
CNS: krampji (lietojot lielas devas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem).
Aknas: paaugstināta transamināžu aktivitāte (biežāk ar cefoperazonu). Lielas ceftriaksona devas var izraisīt holestāzi un pseido-žultsakmeņu.
Kuņģa-zarnu trakts: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja, pseudomembranozs kolīts. Ja Jums ir aizdomas par pseudomembranozo kolītu (šķidruma izkārnījumu, kas sajaukts ar asinīm), ir nepieciešams atcelt narkotiku un veikt rektoromanoscopic pētījumus. Palīglīdzekļi: ūdens un elektrolītu līdzsvars, ja nepieciešams, paredz antibiotikas, kas ir aktīvas pret Cdifficile (metronidazolu vai vankomicīnu). Nelietot loperamīdu.
Vietējās reakcijas: sāpes un infiltrācija ar / m injekciju, flebīts - ar ievadu.
Citi: mutes kandidoze un maksts.
Indikācijas
1. paaudzes cefalosporīni
Galvenā cefazolīna lietošanas indikācija šobrīd ir perioperatīva profilakse operācijas laikā. To lieto arī ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanai.
Ieteikumi par cefazolīna lietošanu elpceļu un elpceļu infekciju infekciju ārstēšanai šodien ir jāuzskata par nepietiekami pamatotiem, ņemot vērā tā šauru darbības spektru un plašu rezistences izplatību potenciālo patogēnu vidū.
vieglas vai vidēji smagas ādas un mīksto audu infekcijas.
2. paaudzes cefalosporīni
inficēšanās MWP (mērena pielonefrīts un smags);
Cefuroksīma aksetils, cefaclor:
infekcijas VDP un NDP (CCA, akūts sinusīts, hroniska bronhīta paasinājums, sabiedrībā iegūta pneimonija);
IMP infekcijas (viegla vai mērena pyelonefrīts, pielonefrīts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, akūta cistīts un pielonefrīts bērniem);
vieglas vai vidēji smagas ādas un mīksto audu infekcijas.
Cefuroksīmu un cefuroksīma aksetilu var izmantot kā pakāpenisku terapiju.
III paaudzes cefalosporīni
Smagas kopienas iegūtas un nozokomiālas infekcijas:
Nopietnas un daudzveidīgas lokozitātes izraisītas kopienas izraisītas un nosokomālas infekcijas ar apstiprinātu vai iespējamu P.aeruginosa un citu nefermentējošu mikroorganismu etioloģisko lomu.
Infekcijas, kas saistītas ar neitropēniju un imūndeficītu (ieskaitot neitropēnisko drudzi).
Parenterālas cefalosporīnu izmantošana trešajā paaudzē ir iespējama gan monoterapijas veidā, gan kombinācijā ar citām AMP grupām.
Infekciju infekcijas: viegla līdz vidēji izteikta pielonefrīts, pielonefrīts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, akūta cistīts un pielonefrīts bērniem.
Dažādu smagu kopienas iegūto un nosokomisko gramnegatīvo infekciju pakāpeniskas ārstēšanas mutiskais posms pēc tam, kad tika sasniegta pastāvīga parenterālu zāļu lietošana.
VDP un NDP infekcijas (ceftibutēns nav ieteicams iespējamai pneimokoku etioloģijai).
Smaga, galvenokārt, nosokomiāla, infekcija, ko izraisa multi-rezistentas un jauktas (aerobās anaerobās) mikrofloras:
NAP infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empyema);
Infekcijas uz neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļa fona.
IV paaudzes cefalosporīni
Smagas, galvenokārt nosokomiālas, infekcijas, ko izraisa multi-rezistentas mikrofloras:
NAP infekcijas (pneimonija, plaušu abscess, pleiras empyema);
Infekcijas uz neitropēnijas un citu imūndeficīta stāvokļa fona.
Kontrindikācijas
Alerģiska reakcija pret cefalosporīniem.
Brīdinājumi
Alerģija. Šķērsojiet visus cefalosporīnus. Alerģija pret pirmās paaudzes cefalosporīniem var rasties 10% pacientu ar alerģiju ar penicilīnu. Cross-alerģija pret penicilīniem un cefalosporīniem II-III paaudze notiek daudz retāk (1-3%). Ja ir bijušas tūlītējas tipa alerģiskas reakcijas (piemēram, nātrene, anafilaktiskais šoks) penicilīniem, tad pirmās paaudzes cefalosporīni jālieto piesardzīgi. Cefalosporīni no citām paaudzēm ir drošāki.
Grūtniecība Cefalosporīni grūtniecības laikā tiek lietoti bez jebkādiem ierobežojumiem, lai gan nav veikti atbilstoši kontrolēti pētījumi par to drošību grūtniecēm un auglim.
Zīdīšana. Cefalosporīni nelielā koncentrācijā iekļūst mātes pienā. Lietojot zīdīšanas periodā, zarnu mikroflora var mainīties, bērna sensibilizācija, izsitumi uz ādas, kandidoze. Esiet piesardzīgs, lietojot barošanu ar krūti. Nelietojiet cefiksīmu un ceftibutēnu, jo trūkst atbilstošu klīnisko pētījumu.
Pediatrija Jaundzimušajiem, cefalosporīnu pusperioda palielināšanās ir iespējama sakarā ar nieru ekskrēcijas aizkavēšanos. Ceftriaksons, kam ir augsts saistīšanās līmenis ar plazmas olbaltumvielām, var izspiest bilirubīnu no saistīšanās ar olbaltumvielām, tāpēc tas jālieto piesardzīgi jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju, īpaši priekšlaicīgi.
Geriatrija Gados vecākiem cilvēkiem nieru darbības izmaiņu dēļ cefalosporīnu izdalīšanās var palēnināties, tādēļ var būt nepieciešams koriģēt devu.
Nieru darbības traucējumi. Sakarā ar to, ka vairums cefalosporīnu tiek izvadīti no organisma caur nierēm galvenokārt aktīvā stāvoklī, šo AMP (izņemot ceftriaksonu un cefoperazonu) devu režīms nieru mazspējas gadījumā tiek koriģēts. Ja cefalosporīnus lieto lielās devās, it īpaši, ja to lieto kopā ar aminoglikozīdiem vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, ir iespējama nefrotoksiska iedarbība.
Aknu darbības traucējumi. Ievērojama daļa cefoperazona izdalās ar žulti, tādēļ smagu aknu slimību gadījumā tā deva jāsamazina. Pacientiem ar aknu slimību, lietojot cefoperazonu, ir paaugstināts hipoprotrombinēmijas un asiņošanas risks; profilaksei ieteicams lietot K vitamīnu.
Zobārstniecība Ar ilgstošu cefalosporīnu lietošanu var attīstīties mutes kandidoze.
Narkotiku mijiedarbība
Antacīdi mazina perorālo cefalosporīnu uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā. Starp šiem medikamentiem jālieto vismaz 2 stundas.
Kombinējot ar cefoperazona antikoagulantiem un antitrombocītu līdzekļiem, asiņošanas risks palielinās, īpaši kuņģa-zarnu trakta. Cefoperazonu nav ieteicams kombinēt ar trombolītiskiem līdzekļiem.
Gadījumā, ja alkohola lietošana ārstēšanas laikā ar cefoperazonu, var attīstīties disulfirāmam līdzīga reakcija.
Cefalosporīnu kombinācija ar aminoglikozīdiem un / vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem, īpaši pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, var palielināt nefrotoksicitātes risku.
Informācija par pacientu
Cefalosporīnu iekšienē ir vēlams lietot, dzerot daudz ūdens. Cefuroksīma aksetils jālieto kopā ar pārtiku, visām citām zālēm - neatkarīgi no ēdienreizes (parādoties dispepsijas parādībām, mēs varam to lietot maltītes laikā vai pēc tās).
Šķidrās zāļu formas, kas paredzētas uzņemšanai, ir jāsagatavo un jāievēro saskaņā ar pievienotajām instrukcijām.
Stingri ievērojiet norādīto lietošanas veidu visā ārstēšanas kursa laikā, neizlaidiet devas un ņemiet tās regulāri. Ja esat izlaidis devu, nogādājiet to pēc iespējas ātrāk; Nelietojiet, ja ir gandrīz pienācis laiks lietot nākamo devu; divkāršojiet devu. Lai izturētu terapijas ilgumu, īpaši streptokoku infekcijām.
Konsultējieties ar ārstu, ja uzlabojumi dažu dienu laikā nenotiek vai parādās jauni simptomi. Ja parādās izsitumi, nātrene vai citas alerģiskas reakcijas pazīmes, pārtrauciet zāļu lietošanu un konsultējieties ar ārstu.
Nelietojiet antacīdus 2 stundu laikā pirms un pēc cefalosporīna ieņemšanas.
Ārstēšanas laikā ar cefoperazonu un divas dienas pēc tā pabeigšanas jāizvairās no alkohola lietošanas.
Cefalosporīnu grupas antibiotiku īpašības un izmantošana
Cefalosporīni ir antibiotiku grupa, kas savā struktūrā satur β-laktāma gredzenu, un tādēļ tiem ir zināmas līdzības ar penicilīniem.
Cefalosporīnos ir liels skaits antibiotiku, kuru galvenā iezīme ir zema toksicitāte un augsta aktivitāte pret lielāko patogēno (patogēno) baktēriju iedarbību.
Antibakteriālās darbības mehānisms
Cefalosporīni, tāpat kā penicilīni, molekulas struktūrā satur ß-laktāma gredzenu. Viņiem ir baktericīda iedarbība, ti, tie izraisa baktēriju šūnas nāvi. Šāds darbības mehānisms tiek realizēts, nomācot (inhibējot) baktēriju šūnu sienas veidošanos. Atšķirībā no penicilīniem un to analogiem molekulas kodolam ir nelielas ķīmiskās struktūras atšķirības, kas padara to izturīgu pret baktēriju fermentu beta-laktamāzes iedarbību.
Vairumam cefalosporīnu ir plašāks darbības spektrs, atšķirībā no penicilīniem, un baktēriju rezistence pret tiem attīstās retāk.
Cefalosporīnu veidi
Attīstoties jaunām antibiotikām, cefalosporīnu grupa atšķir vairākas galvenās paaudzes, kas ietver:
- Pirmā paaudze (cefazolīns, cefalexim) ir pirmie šīs grupas pārstāvji, kuriem ir šaurākais darbības spektrs, tiek izmantoti galvenokārt ķirurģijā un streptokoku faringīta (stenokardijas) ārstēšanai.
- II paaudzei (cefuroksīms) ir nozīmīgāks aktivitātes spektrs, tāpēc tos lieto urogenitālā trakta, pneimonijas (pneimonijas) un augšējo elpceļu (sinusīts, vidusauss iekaisums) infekciju ārstēšanai.
- III paaudze (cefoperazons, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms) - šīs paaudzes cefalosporīni visbiežāk tiek izmantoti infekciozu baktēriju slimību ārstēšanai ar smagu gaitu, tostarp dažādu lokalizāciju mīksto audu bojājumi, ENT orgāni, elpošanas sistēmas iekaisuma procesi, urogenitālā trakta struktūras. kaulu audi, dažu zarnu infekciju vēdera orgāni (salmoneloze).
- IV paaudze (cefepīma, cefpirons) ir vismodernākās antibiotikas, tās ir otrās līnijas antibiotikas, tāpēc tās lieto tikai ļoti smagiem dažādu lokalizācijas infekciju iekaisuma procesiem, kuros citas antibiotikas nav efektīvas.
Šodien ir izstrādātas arī V paaudzes cefalosporīni (ceftolozāns, ceftobipols), taču to lietošana ir ierobežota, parasti tos lieto retos gadījumos, kad ir ļoti smaga infekcija, īpaši sepsi (asins infekcija) cilvēka imūndeficīta fonā.
Lietojumprogrammas funkcijas
Kopumā gandrīz visi cefalosporīna grupas pārstāvji ir labi panesami, ir vairākas galvenās blakusparādības un to lietošanas iezīmes, kas ietver:
- Alerģiskas reakcijas ir visbiežāk sastopamā blakusparādība (10% no visiem cefalosporīnu gadījumiem), ko raksturo dažādas izpausmes (izsitumi, ādas nieze, nātrene, anafilaktiskais šoks). Tā kā šīs antibiotikas satur β-laktāma gredzenu, var attīstīties alerģiskas krusteniskas reakcijas ar penicilīniem. Ja cilvēkam bija alerģija pret penicilīniem un to analogiem, tad 90% gadījumu tā attīstīsies līdz cefalosporīniem.
- Perorālā kandidoze - var attīstīties ar ilgstošu cefalosporīnu lietošanu, neņemot vērā racionālas antibiotiku terapijas principus, bet nosacīti patogēni sēnīšu mikroflora, ko pārstāv Candida ģints rauga sēnes.
- Nelietojiet šīs grupas zāles cilvēkiem ar smagu nieru vai aknu mazspēju, jo tie metabolizējas un izdalās šajos orgānos.
- Lietošana ir atļauta grūtniecēm un maziem bērniem, bet tikai ar stingrām medicīniskām norādēm.
- Šīs grupas antibiotiku lietošanas laikā vecāka gadagājuma cilvēkiem jākoriģē deva, jo samazinās to izvadīšanas process.
- Cefalosporīni iekļūst mātes pienā, kas jāņem vērā, lietojot tos laktējošām sievietēm.
- Cefalosporīnu kombinācijā ar antikoagulantu grupas medikamentiem (samazinot asins recēšanu), pastāv liela asiņošanas risks dažādās vietās.
- Kombinēta lietošana ar aminoglikozīdiem ievērojami palielina nieru slogu.
- Cefalosporīnu un alkohola vienlaicīga saņemšana nav ieteicama.
Šīs īpašības ir obligāti jāņem vērā pirms šīs grupas antibiotiku lietošanas.
Ņemot vērā šīs grupas antibiotiku zemo toksicitāti un augstu efektivitāti, viņi ir atraduši plašu pielietojumu dažādās medicīnas jomās, tostarp dzemdniecībā, pediatrijā, ginekoloģijā, ķirurģijā un infekcijas slimībās.
Visi cefalosporīni ir iekļauti perorāli (tabletes, sīrups) un parenterāli (šķīdums intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai).
3. paaudzes cefalosporīni: narkotiku saraksts pa grupām
Antibakteriālās zāles uz iedarbības mehānismu un aktīvo vielu ir sadalītas vairākās grupās. Viens no tiem ir cefalosporīni, kas tiek klasificēti pēc paaudzes: no pirmā līdz piektajam. Trešajam raksturīga lielāka efektivitāte pret gramnegatīvām baktērijām, tostarp streptokokiem, gonokokiem, Pseudomonas bacillus utt. Šajā paaudzē ir iekļauti cefalosporīni gan iekšējai, gan parenterālai lietošanai. Ķīmiskie, tie ir līdzīgi penicilīniem un var aizstāt tos ar alerģiju pret šādām antibiotikām.
Cefalosporīnu klasifikācija
Šī koncepcija apraksta pussintētisko beta laktāma antibiotiku grupu, kas ražota no "cefalosporīna C". To ražo Cephalosporium Acremonium sēnes. Tie izdalās ar īpašu vielu, kas kavē dažādu gramnegatīvu un gram-pozitīvu baktēriju augšanu un vairošanos. Cefalosporīnu molekulā ir kopīgs kodols, kas sastāv no bicikliskiem savienojumiem dihidrotiazīna un beta laktāma gredzenu formā. Visi bērnu un pieaugušo cefalosporīni ir sadalīti 5 paaudzēs atkarībā no atklāšanas datuma un antimikrobiālās aktivitātes spektra:
- Pirmais. Visbiežāk izplatītā cefalosporīna parenterālā forma šajā grupā ir cefazolīns, perorāls - Cefalexin. Lieto ādas un mīksto audu iekaisuma procesos, biežāk pēcoperācijas komplikāciju profilaksei.
- Otrais. Tie ietver narkotikas Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Salīdzinājumā ar cefalosporīniem 1 ir palielinājusies aktivitāte pret gram-pozitīvām baktērijām. Efektīva ar pneimoniju kombinācijā ar makrolīdiem.
- Treškārt. Šajā paaudzē tiek atbrīvotas antibiotikas Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Rādīt augstu efektivitāti slimībām, ko izraisa gramnegatīvās baktērijas. Izmanto apakšējo elpceļu, zarnu, žultsceļa iekaisuma, bakteriāla meningīta, gonorejas infekcijām.
- Ceturtkārt. Šīs paaudzes pārstāvji ir antibiotikas Cefepim, Zefpirim. Var ietekmēt enterobaktērijas, kas ir rezistenti pret 1. paaudzes cefalosporīniem.
- Piektais. Ir 4 paaudžu cefalosporīna antibiotiku darbības spektrs. Ietekmējiet floru, kas ir izturīga pret penicilīniem un aminoglikozīdiem. Ceftobipols un Seefter ir efektīvas šajā antibiotiku grupā.
Šādu antibiotiku baktericīdā iedarbība ir saistīta ar peptidoglikāna sintēzes inhibīciju (inhibīciju), kas ir baktēriju galvenā siena. Cefalosporīnu kopīgās iezīmes ir šādas:
- laba tolerance sakarā ar minimālo blakusparādību daudzumu, salīdzinot ar citām antibiotikām;
- augsta sinerģija ar aminoglikozīdiem (kopā ar tiem ir lielāka ietekme nekā individuāli);
- savstarpējas alerģiskas reakcijas ar citām beta laktāma zālēm izpausme;
- minimāla ietekme uz zarnu mikrofloru (uz bifidobaktērijām un laktobacilām).
3. paaudzes cefalosporīni
Šai cefalosporīnu grupai, atšķirībā no iepriekšējām divām paaudzēm, ir plašāks darbības spektrs. Vēl viena iezīme ir ilgāks pussabrukšanas periods, tāpēc zāles drīkst lietot tikai vienu reizi dienā. Priekšrocības ir III paaudzes cefalosporīnu spēja pārvarēt asins-smadzeņu barjeru. Tādēļ tie ir efektīvi nervu sistēmas baktēriju un iekaisuma bojājumos. Trešās paaudzes cefalosporīnu lietošanas indikāciju sarakstā ir šādas slimības:
- bakteriāls meningīts;
- zarnu infekcijas;
- gonoreja;
- cistīts, pielonefrīts, pyelīts;
- bronhīts, pneimonija un citas apakšējo elpceļu infekcijas;
- žults ceļu iekaisums;
- shigiloze;
- vēdertīfs;
- holēra;
- otīts.
3. paaudzes cefalosporīni tabletēs
Orāli lietojamas antibiotikas ir ērti lietojamas, un tās var izmantot bakteriālās etioloģijas kompleksai terapijai mājās. Cefalosporīnu iekļūšana iekštelpās bieži tiek noteikta ar pakāpenisku terapiju. Šajā gadījumā antibiotikas vispirms tiek ievadītas parenterāli, un pēc tam tās pārnes uz uzņemtajām formām. Tātad iekšķīgi lietojamie cefalosporīni tabletes satur šādas zāles:
Farmakoloģiskā grupa - cefalosporīni
Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot
Apraksts
Cefalosporīni - antibiotikas, kuru ķīmiskā struktūra ir 7-aminokefalosporīnskābe. Cefalosporīnu galvenās iezīmes ir plašs darbības spektrs, augsta baktericīda aktivitāte, salīdzinoši liela pretestība pret beta-laktamāzēm, salīdzinot ar penicilīniem.
I, II, III un IV paaudzes cefalosporīni atšķiras ar antimikrobiālās aktivitātes spektru un jutību pret beta laktamāzi. Pirmās paaudzes cefalosporīni (šaurs spektrs) ietver cefazolīnu, cefalotīnu, cefalexīnu uc; II paaudzes cefalosporīni (tie iedarbojas uz gram-pozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām) - cefuroksīms, cefotiam, cefaclor uc; III paaudzes cefalosporīni (plašs diapazons) - cefiksīms, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons, ceftibutēns uc; IV paaudze - cefepīms, cefpirims.
Visiem cefalosporīniem piemīt augsta ķīmijterapijas aktivitāte. Pirmās paaudzes cefalosporīnu galvenā iezīme ir to augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp pret penicilīnu veidojošiem (beta-laktamāzes veidojošiem) benzilpenicilīna rezistentiem celmiem visiem streptokoku veidiem (izņemot enterokokus), gonokokiem. II paaudzes cefalosporīniem ir arī augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp saistībā ar penicilīnu rezistentiem celmiem. Viņi ir ļoti aktīvi pret Escherichia, Klebsiella, Proteus. III paaudzes cefalosporīniem ir plašāks darbības spektrs nekā I un II paaudzes cefalosporīniem un lielāka aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. IV paaudzes cefalosporīniem ir īpašas atšķirības. Tāpat kā II un III paaudzes cefalosporīni, tie ir rezistenti pret gramnegatīvu baktēriju beta-laktamāzes plazmām, bet turklāt tie ir rezistenti pret hromosomu beta-laktamāzēm un, atšķirībā no citiem cefalosporīniem, ir ļoti aktīvi pret visām anaerobajām baktērijām, kā arī baktērijiem. Attiecībā uz gram-pozitīvajiem mikroorganismiem tie ir nedaudz mazāk aktīvi kā pirmās paaudzes cefalosporīni, un tie nepārsniedz trešās paaudzes cefalosporīnu iedarbību uz gramnegatīviem mikroorganismiem, bet tie ir rezistenti pret beta laktamāzēm un ļoti efektīvi pret anaerobiem.
Cefalosporīniem piemīt baktericīdas īpašības un šūnu līze. Šī efekta mehānisms ir saistīts ar dalāmo baktēriju šūnu membrānas bojājumiem, jo tā fermenti specifiski inhibē.
Ir izveidotas vairākas kombinētas zāles, kas satur penicilīnus un cefalosporīnus kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (klavulānskābe, sulbaktāms, tazobaktāms).
Cefalosporīna antibiotikas: indikācijas un kontrindikācijas
Cefalosporīna antibiotikas ir zāles, kuru ķīmiskā struktūra ir 7-ACC. Cefalosporīna antibiotiku klāsts ietver piecu paaudžu zāles, šīs zāles ievada ķermenī enterāli vai parenterāli. Jūs varat izlasīt šādu zāļu aprakstu un galvenās īpašības, kā arī to lietošanas indikācijas un kontrindikācijas, izlasot šo materiālu.
Antibiotikas no pirmās paaudzes cefalosporīniem
Pirmās paaudzes cefalosporīna antibiotiku sarakstā cita starpā ietilpst cefazolīns un cefalexīns.
Cefazolīns.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotika, kurai piemīt baktericīda iedarbība, ir aktīva pret stafilokokiem, streptokokiem, salmonellām, Shigella, Klebsiel, E. coli, nav efektīva pret Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikācijas: elpceļu infekcijas, iegurņa orgāni, urīnceļu un žultsceļu, ādas un mīksto kaulu, locītavu, perikardīta, sepses, peritonīta, osteomielīta, mastīta, brūču un pēcoperācijas infekciju, sifilisa, gonorejas.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citām β-laktāma antibiotikām, grūtniecība, zīdīšana, bērni līdz 1 mēnesim. Šī cefalosporīna antibiotika tiek nozīmēta piesardzīgi nieru un aknu mazspējas gadījumā.
Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, krampji, dispepsijas simptomi, ilgstoša lietošana - disbioze, superinfekcija, kandidoze.
Lietošanas veids: intramuskulāri pieaugušie - 1 g 2 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 6 g 3-4 devās. Bērniem 20–50 mg / kg ķermeņa masas dienā 3-4 devās, smagām infekcijām, līdz 100 mg / kg ķermeņa svara dienā.
Zāles atšķaida ar ūdeni injekcijām: 2 ml uz 500 mg cefazolīna, 4 ml uz 1 g. Ārstēšanas kurss ir 7-10 dienas.
Produkta forma: pulveris 500 mg un 1 g injekcijas šķīduma pagatavošanai.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Cefalexīns.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā darbojas pret stafilokokiem, streptokokiem, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nav terapeitiskas iedarbības slimībām, ko izraisa Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikācijas: elpceļu, urīnceļu, ādas un mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijas.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citām β-laktāma antibiotikām, piesardzīgi parakstot nieru mazspēju, grūtniecību, laktāciju, kā arī bērniem līdz 6 mēnešiem.
Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, slikta dūša, sausa mute, caureja, kandidoze. Turklāt, lietojot šo antibiotiku no vairākiem cefalosporīniem, galvassāpes, krampji, locītavu sāpes ir iespējamas.
Lietošanas veids: pusotru stundu pirms ēšanas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 10 gadiem - 250-500 mg 4 reizes dienā. Visaugstākā dienas deva ir 4 g Bērniem līdz 10 gadu vecumam, 25–100 mg / kg ķermeņa masas dienā, sadalot 4 devās.
Produkta forma: 250 un 500 mg preparāts, pulveris 250 mg cefaleksīna suspensijas pagatavošanai 5 ml.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Nākamajā rakstā ir uzskaitīti narkotiku nosaukumi no otrās paaudzes cefalosporīna antibiotikām un to apraksts.
Antibiotikas no otrās paaudzes cefalosporīna grupas: nosaukumi un apraksts
Otrās paaudzes cefalosporīna antibiotikas ietver cefuroksīmu un cefakloru.
Cefuroksīms.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā darbojas pret stafilokokiem, streptokokiem, enterokokiem, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikācijas: elpceļu infekcijas, ENT orgāni, urīna orgāni, ādas un mīkstie audi, žultsceļi, locītavas, kuņģa-zarnu trakts, brūču un apdegumu infekcijas, peritonīts, osteomielīts, meningīts, gonoreja.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīnu un citām β-laktāma antibiotikām, čūlainais kolīts, kuņģa asiņošanas anamnēzē, grūtniecības un zīdīšanas periodā.
Blakusparādības: dispepsijas simptomi, galvassāpes, miegainība, disbakterioze, kandidoze, alerģiskas slimības, sāpes un infiltrācija injekcijas vietā.
Lietošanas veids: intramuskulāri vai intravenozi pieaugušajiem - 750–1500 mg 3-4 reizes dienā, bērniem - 30,100 mg / kg ķermeņa masas dienā 3-4 devās, jaundzimušajiem un bērniem līdz 3 mēnešiem - 30 mg / kg ķermeņa svara dienā 2-3 devās.
Pieaugušie pēc ēšanas - 150 - 500 mg 2 reizes dienā, bērniem - 125-250 mg 2 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ar šo cefalosporīna antibiotiku ir 5–10 dienas vai ilgāks.
Produkta forma: pulveris 250, 750,1500 mg, 125 un 250 mg tablešu injekciju šķīduma pagatavošanai, pulveris suspensijas pagatavošanai ar aktīvās vielas saturu 125 mg 5 ml.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Cefaclor
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā ir aktīva pret stafilokokiem, streptokokiem, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokiem.
Indikācijas: elpošanas ceļu, ādas un mīksto audu, urīna orgānu, kaulu un locītavu infekcijas, gonoreja, sepse. Arī šīs zāles, kas iekļautas cefalosporīna antibiotiku sarakstā, ir paredzētas pēcoperācijas komplikācijām.
Kontrindikācijas: hemorāģiskais sindroms, individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citiem penicilīniem.
Blakusparādības: dispepsijas simptomi, alerģiskas reakcijas, hemolītiska anēmija, galvassāpes, toksisks hepatīts, pseidomembranozs kolīts.
Lietošanas metode: iekšpuses pieaugušajiem - 750 mg dienā 3 dalītās devās, bērniem - 20 mg / kg ķermeņa masas dienā 3 devās. Ārstēšanas kurss ir 7-10 dienas.
Formas izdalīšanās: kapsulas 0,25 un 0,5 g, pulveris suspensijas pagatavošanai ar aktīvās vielas saturu 250 un 125 mg 5 ml.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Cefalosporīni labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, tāpēc tos bieži lieto perorāli. Cefalosporīna antibiotikas tiek ražotas bērniem pulveru veidā, lai pagatavotu suspensijas ar patīkamu garšu un aromātu.
Tālāk jūs uzzināsiet, kuras antibiotikas ir trešās paaudzes cefalosporīni.
Trešās paaudzes cefalosporīna antibiotikas
Cefalosporīna grupas antibiotiku saraksts ar citiem ir cefotaksīms un ceftriaksons.
Cefotaksīms.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā ir aktīva pret stafilokoku, dažiem streptokoku celmiem, enterokokiem, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikācijas: smagas elpceļu infekcijas, ENT orgāni, ādas un mīkstie audi, kauli un locītavas, peritonīts, urogenitālās sistēmas infekcijas, nekomplicēta gonoreja, pēcoperācijas komplikāciju profilakse.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citiem penicilīniem, grūtniecība, enterokolīts, asiņošanas anamnēzē.
Blakusparādības: dispepsijas simptomi, pseudomembranozs kolīts, asiņošana, galvassāpes, alerģiskas reakcijas, disbakterioze, superinfekcija, kandidoze. Turklāt, lietojot šo antibiotiku, kas iekļauta cefalosporīna sērijas zāļu sarakstā, ir iespējama sāpes un indurācija injekcijas vietā.
Lietošanas veids: intramuskulāri un intravenozi pieaugušajiem - 1-2 g ik pēc 8-12 stundām, bērniem līdz 1 nedēļai intravenozi - 50-100 mg / kg ķermeņa svara dienā 2 devās, bērniem no 1 līdz 4 nedēļām - 75-150 mg / kg ķermeņa svara intravenozi 3 devās, bērniem, kas sver līdz 50 kg, 50–100 mg / kg 3–4 devās. Bērniem līdz 2,5 gadu vecumam tiek ievadītas tikai intravenozas injekcijas.
Zāles pirms lietošanas atšķaida, pievienojot flakona saturam 1% ūdens šķīduma 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml intramuskulāras ievadīšanas gadījumā. Intravenozai ievadīšanai zāles atšķaida 4 ml injekciju ūdens.
Ievadiet lēnām 3-5 minūtes. Lai ievadītu pilienu, zāles atšķaida ar 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5% glikozes šķīduma, injicējot 50-60 minūtes.
Formas izdalīšanās: pulveris 0,5 un 1 g injekcijas šķīduma pagatavošanai.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Ceftriaksons.
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā darbojas pret stafilokokiem, streptokokiem, enterobaktērijām, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, holēras vibrācijām, Clostridium, treponema.
Indikācijas: peritonīts, sepse, vēdera orgānu infekcijas, elpošanas, žults trakta, urīnceļu sistēmas, kauli un locītavas, ādas un mīkstie audi, brūču infekcijas, kuņģa-zarnu trakts.
Kontrindikācijas: individuāla neiecietība pret cefalosporīniem un citiem penicilīniem, I grūtniecības trimestrī, laktācijas periodā.
Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, galvassāpes, reibonis, dispepsijas simptomi, kandidoze, superinfekcija, sāpes un indurācija injekcijas vietā.
Lietošanas veids: dziļi intramuskulāri vai lēni intravenozi pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem - 1-2 g vienu reizi dienā, jūs varat maksimāli palielināt devu līdz 4 g dienā 2 devās. Bērni līdz 2 nedēļām - 25-50 mg / kg ķermeņa masas dienā, no 2 nedēļām līdz 12 gadiem - 20-80 mg / kg ķermeņa svara dienā.
Intramuskulārai ievadīšanai flakona saturu atšķaida ar 1% lidokaīna šķīdumu - 3,5 ml uz 1 g preparāta. Intravenozai ievadīšanai flakona saturu atšķaida ar 10 ml ūdens injekcijām, ar intravenozu infūziju, 2 g preparāta atšķaida ar 40 ml 5% vai 10% glikozes šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.
Intravenozas injekcijas tiek veiktas lēnām 3-4 minūšu laikā, pilienam - 30 minūšu laikā.
Formas izdalīšanās: pulveris injekciju sagatavošanai 0,5; 1 un 2
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Nesen izveidotās piektās paaudzes cefalosporīni. Tie ir rezerves antibiotikas, ja rodas jauni infekciju veidi, kas ir rezistenti pret citām pašlaik lietotajām antibakteriālajām zālēm. Piektās paaudzes cefalosporīni netiek ražoti masā un netiek pārdoti aptieku ķēdē.
Raksta pēdējā daļā ir sniegti cefalosporīnu grupas antibiotiku nosaukumi un sniegts īss to apraksts.
Ceturtās paaudzes cefalosporīnu grupas antibiotikas: nosaukumi un īpašības
Ceturtās paaudzes cefalosporīna antibiotiku sēriju pārstāv narkotikas ar tādiem nosaukumiem kā Cefepine un Cefpyr.
Cefepīms
Farmakoloģiskā iedarbība: plaša spektra antibiotikām ir baktericīda iedarbība, tā darbojas pret stafilokokiem, streptokokiem, enterokokiem, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, citām baktērijām, kas ir rezistentas pret aminoglukozīdiem un cefalosporīnu antibiotikām III.
Indikācijas: apakšējo elpošanas, urīnceļu, žults ceļu, ādas un mīksto audu infekcijas, ginekoloģiskās infekcijas, peritonīts, baktēriju meningīts bērniem.
Kontrindikācijas: individuāla nepanesība β-laktāma antibiotikām, piesardzīgi grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, dispepsijas simptomi (slikta dūša, aizcietējums, caureja, sāpes vēderā), sāpes krūtīs, reibonis, svīšana, pseidomembranozs kolīts.
Kā lietot: lēnām intravenozi vai dziļi intramuskulāri. Pieaugušie lieto 0,5–1 g 2 reizes dienā vieglas un vidēji smagas infekcijas intravenozi vai intramuskulāri, kā arī smagu infekciju gadījumā, 2 g 3 reizes dienā intravenozi. Bērni ar ķermeņa masu līdz 40 kg - 50 mg / kg ķermeņa masas 2 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir 7-10 dienas vai ilgāks.
Šī antibiotika, kas iekļauta cefalosporīna preparātu sarakstā, intravenozai ievadīšanai tiek izšķīdināta 5 vai 10 ml ūdens injekcijām vai 5% glikozes šķīdumam vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumam. Ievadiet lēnām 3-5 minūtes.
Intramuskulārām injekcijām 500 mg zāļu izšķīdina 1,3 ml un 1 g 2,4 ml injekciju ūdens vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 1% lidokaīna šķīduma.
Formas izdalīšanās: pulveris 0,5 un 1 g injekcijas šķīduma pagatavošanai.
Aptiekas pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
Pārskats par antibiotiku grupas cefalosporīniem ar narkotiku nosaukumiem
Viena no visbiežāk sastopamajām antibakteriālo zāļu klasēm ir cefalosporīni. Pēc to darbības mehānisma tie ir šūnu sienas sintēzes inhibitori un tiem ir spēcīga baktericīda iedarbība. Kopā ar penicilīniem, karbapenēmiem un monobaktāmiem veidojas beta-laktāma antibiotiku grupa.
Ņemot vērā plašo darbību klāstu, lielo aktivitāti, zemu toksicitāti un labu pacienta toleranci, šīs zāles izraisa recepšu biežumu stacionāru ārstēšanai un veido aptuveni 85% no kopējā antibakteriālo līdzekļu apjoma.
Cefalosporīna antibiotiku klasifikācija un nosaukumi
Narkotiku sarakstu ērtībai piedāvā piecas paaudžu grupas.
Pirmā paaudze
Parenterāla vai intramuskulāra (tālāk / m):
- Cefazolīns (Kefzols, Cefazolīna nātrija sāls, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Mutiski, t.i. formām iekšķīgai lietošanai, tabletēm vai suspensiju veidā (tālāk trans-): t
- Cefaleksīns (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Cefadroksils (Biodoksils, Durocef)
Otrais
- Cefuroksīms (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, nātrija cefuroksīms).
- Cefoksitīns (nātrija cefoksitīns, Anaerotsef, mefoksīns).
- Cefotetāns (cefotetāns).
Treškārt
- Cefotaksīms.
- Ceftriaksons (Rofetsīns, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazons (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidims (Fortums, viceprezidents, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazons / sulbaktāms (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
Ceturtkārt
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Piektais. Anti mrsa
- Ceftobipols (Zeftera).
- Ceftarolīns (Zinforo).
Flora jutības pakāpe
Zemāk redzamajā tabulā ir parādīta cefalospas efektivitāte. attiecībā uz zināmām baktērijām no - (mikroorganismu rezistence pret zāļu iedarbību) līdz ++++ (maksimālais efekts).
* Cefalosporīna grupas antibiotikas, nosaukumi (ar anaerobo aktivitāti): Mefoksīns, Anaerotsef, Cefotetan + visi trešās, ceturtās un piektās paaudzes pārstāvji.
Atvēršanas vēstures un saņemšanas mehānisms
1945. gadā itāļu profesors Giuseppe Brotsu, pētot notekūdeņu pašattīrīšanās spēju, izolēja sēnīšu celmu, kas spēj radīt vielas, kas nomāc grampozitīvas un gramnegatīvas floras augšanu un vairošanos. Turpmākajos pētījumos Cephalosporium acremonium kultūras tika pārbaudīts pacientiem ar smagām tīfa drudža formām, kas izraisīja strauju pozitīvu slimības dinamiku un ātru pacientu atveseļošanos.
Pirmo cefalosporīna antibiotiku, cefalotīnu, 1964. gadā izveidoja amerikāņu farmācijas kampaņa Eli Lilly.
Cefalosporīns C, dabīgs pelējuma sēnīšu ražotājs un 7-aminokefalosporānskābes avots, kalpoja kā avots iegūšanai. Medicīniskajā praksē tiek izmantotas pussintētiskas antibiotikas, ko iegūst, acilējot 7-ACC aminogrupā.
1971. gadā tika sintezēts cefazolīns, kas visu desmit gadu laikā kļuva par galveno antibakteriālo medikamentu.
Pirmā otrās paaudzes zāles un senči tika iegūti 1977. gadā, cefuroksīms. Visbiežāk lietotā antibiotika medicīnas praksē, ceftriaksons, tika izveidots 1982. gadā, tiek aktīvi izmantota, un tā neatstāj nostāju līdz mūsdienām.
Neskatoties uz līdzības struktūru ar penicilīniem, kas nosaka līdzīgu antibakteriālās iedarbības mehānismu un krustenisko alerģiju klātbūtni, cefalosporīniem ir plaša ietekme uz patogēnu floru, augsta pretestība pret beta-laktamāzi (baktēriju fermenti, kas iznīcina antimikrobiālā līdzekļa struktūru ar beta laktāma ciklu).
Šo fermentu sintēze izraisa mikroorganismu dabisko rezistenci pret penicilīniem un cefalosporīniem.
Cefalosporīnu vispārīgās īpašības un farmakokinētika
Visas šīs klases zāles ir atšķirīgas:
- baktericīdā iedarbība uz patogēniem;
- viegla tolerance un relatīvi zema blakusparādību sastopamība salīdzinājumā ar citiem pretmikrobu līdzekļiem;
- pārrobežu alerģisku reakciju klātbūtne ar citiem beta laktāmiem;
- augsta sinerģija ar aminoglikozīdiem;
- minimālais zarnu mikrofloras traucējums.
Cefalosporīnu priekšrocības var attiecināt arī uz labu biopieejamību. Cefalosporīna antibiotikām tabletēs ir augsta gremošanas pakāpe gremošanas traktā. Zāļu absorbcija palielinās, ja to lieto ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās (izņemot Cefaclor). Parenterālie cefalosporīni ir efektīvi gan IV, gan IM. Viņiem ir augsts izplatīšanas indekss audos un iekšējos orgānos. Maksimālās zāļu koncentrācijas rodas plaušu, nieru un aknu struktūrās.
Augsts zāļu līmenis žulti nodrošina ceftriaksonu un cefoperazonu. Divkāršs izvadīšanas ceļš (aknas un nieres) ļauj tos efektīvi lietot pacientiem ar akūtu vai hronisku nieru mazspēju.
Cefotaksīms, cefepīms, ceftazidīms un ceftriaksons spēj iekļūt asins-smadzeņu barjerā, radot klīniski nozīmīgus cerebrospinālā šķidruma līmeņus un parakstīti smadzeņu membrānu iekaisumam.
Patogēna rezistence pret antibiotiku terapiju
Zāles ar baktericīdu darbības mehānismu ir maksimāli aktīvas pret organismiem, kas ir augšanas un vairošanās fāzēs. Tā kā mikrobu organisma sienu veido augsta polimēra peptidoglikāns, tie darbojas tā monomēru sintēzes līmenī un traucē šķērsvirzienu polipeptīdu tiltu sintēzi. Tomēr patogēna bioloģiskās īpatnības dēļ var atšķirties dažādas jaunas struktūras un funkcionēšanas metodes starp dažādām sugām un klasēm.
Mikoplazma un vienšūņi nesatur čaumalu, un dažas sēnīšu sugas satur kitīna sienu. Šīs specifiskās struktūras dēļ uzskaitītās patogēnu grupas nav jutīgas pret beta laktāmu darbību.
Dabisko vīrusu pretestību pret antimikrobiāliem līdzekļiem izraisa molekulārā mērķa (sienas, membrānas) trūkums to darbībai.
Izturība pret ķīmijterapijas līdzekļiem
Papildus dabiskajam, sugu morfofizioloģisko īpašību dēļ var iegūt rezistenci.
Būtiskākais tolerances veidošanās iemesls ir neracionāla antibiotiku terapija.
Haotiska, nepamatota zāļu piešķiršana, bieža atcelšana, pārejot uz citu narkotiku, lietojot vienu medikamentu īsā laika periodā, izjaucot un pazeminot noteiktās devas, kā arī priekšlaicīga antibiotikas atcelšana - izraisa mutācijas un rezistentu celmu rašanos, kas nereaģē uz klasiskiem modeļiem ārstēšanu.
Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka ilgi laika intervāli starp antibiotiku iecelšanu pilnībā atjauno baktēriju jutīgumu pret tā iedarbību.
Iegūtās iecietības raksturs
Mutāciju izvēle
- Ātra rezistence, streptomicīna tips. Izstrādāts uz makrolīdiem, rifampicīnu, nalidiksīnskābi.
- Lēns, penicilīna tipa. Specifiski cefalosporīniem, penicilīniem, tetraciklīniem, sulfonamīdiem, aminoglikozīdiem.
Pārraides mehānisms
Baktērijas ražo fermentus, kas inaktivē ķīmijterapijas zāles. Mikroorganismu sintēze, beta-laktamāze iznīcina zāļu struktūru, izraisot rezistenci pret penicilīniem (biežāk) un cefalosporīniem (retāk).
Izturība un mikroorganismi
Visbiežāk pretestība ir raksturīga:
- stafilo un enterokoku;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- šigella;
- pseidomonādi.
Lietojumprogrammas funkcijas
Pirmā paaudze
Pašlaik ķirurģiskajā praksē tiek izmantotas operatīvās un pēcoperācijas komplikācijas. To lieto ādas un mīksto audu iekaisuma procesos.
Nav efektīvs urīnceļu un augšējo elpceļu bojājumiem. Izmanto streptokoku tonsilofaringīta ārstēšanai. Tiem ir laba biopieejamība, bet tie nerada augstas, klīniski nozīmīgas koncentrācijas asinīs un iekšējos orgānos.
Otrais
Efektīvi pacientiem ar pneimoniju, kas nav slimnīca, labi kombinēta ar makrolīdiem. Tās ir laba alternatīva inhibējošiem penicilīniem.
Cefuroksīms
- Ieteicams vidusauss iekaisuma un akūta sinusīta ārstēšanai.
- Neizmanto nervu sistēmas un meninges bojājumiem.
- To lieto pirmsoperācijas antibiotiku profilaksei un ķirurģiskas iejaukšanās ārstēšanai.
- Piešķirti vieglām ādas un mīksto audu iekaisuma slimībām.
- Iekļauts urīnceļu infekciju kompleksā ārstēšanā.
Bieži lieto pakāpenisku terapiju ar parenterāli parakstītu nātrija cefuroksīma lietošanu, kam seko cefuroksīma aksetila iekšķīga lietošana.
Cefaclor
Nav piešķirts akūtai vidusauss iekaisuma videi zemu koncentrāciju dēļ šķidruma vidē. auss. Efektīva kaulu un locītavu infekcijas un iekaisuma procesu ārstēšanai.
3. paaudzes cefalosporīna antibiotikas
Lieto kopā ar bakteriālu meningītu, gonoreju, apakšējo elpceļu infekcijas slimībām, zarnu infekcijām un žultsceļa iekaisumu.
Nu pārvarēt asins-smadzeņu barjeru, var izmantot nervu sistēmas iekaisuma, baktēriju bojājumiem.
Ceftriaksons un Cefoperazone
Tās ir narkotikas, ko izvēlas pacientiem ar nieru mazspēju. Izdalās caur nierēm un aknām. Devas mainīšana un pielāgošana ir nepieciešama tikai tad, ja ir nieru un aknu mazspēja.
Cefoperazons praktiski nenovērš asins-smadzeņu barjeru, tāpēc meningīta laikā tas netiek lietots.
Cefoperazons / Sulbaktāms
Ir vienīgais cefalosporīna inhibitors.
Sastāv no cefoperazona kombinācijas ar beta laktamāzes inhibitoru sulbaktāmu.
Efektīvi lietojot anaerobos procesus, to var parakstīt kā iegurņa un vēdera dobuma iekaisuma slimību vienu komponentu. Tāpat tas tiek aktīvi izmantots smagas pakāpes slimnīcu infekcijās neatkarīgi no lokalizācijas.
Cefalosporīnu antibiotikas labi kombinējas ar metronidazolu intraabdominālo un iegurņa infekciju ārstēšanai. Vai narkotikas ir izvēlētas smagiem, sarežģītiem inf. urīnceļi. Izmanto sepsi, kaulu audu, ādas un zemādas tauku infekcijas bojājumiem.
Iecelts ar neitropēnisku drudzi.
Piektās paaudzes narkotikas
Ietver visu 4. aktivitātes spektru un iedarbojas uz penicilīnu rezistentu floru un MRSA.
- jaunāki par 18 gadiem;
- pacientiem ar krampju lēkmes vēsturi, epilepsiju un nieru mazspēju.
Ceftobipols (Zeftera) ir visefektīvākā diabēta pēdu infekciju ārstēšana.
Grupas galveno pārstāvju devas un lietošanas biežums
Parenterāla ievadīšana
Izmantots ievadei / ievadā un / vai m.
Kādas antibiotikas ir cefalosporīni iekšķīgai lietošanai?
Nevēlamās blakusparādības un zāļu kombinācijas
- Antacīdu nozīmēšana ievērojami samazina antibiotiku terapijas efektivitāti.
- Cefalosporīni nav ieteicams kombinēt ar antikoagulantiem un antitrombocītu līdzekļiem, trombolītiskiem līdzekļiem - tas palielina zarnu asiņošanas risku.
- Nefrotoksiskas iedarbības riska dēļ nav kombinēts ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem.
- Dzerot alkoholu, cefoperazonam ir augsts disulfirāma līdzīgas iedarbības risks. Saglabāts līdz pat vairākām dienām pēc pilnīgas narkotiku atcelšanas. Var izraisīt hipoprotrombinēmiju.
Parasti pacienti tos labi panes, tomēr jāņem vērā, ka bieži sastopamas alerģiskas reakcijas ar penicilīniem.
Visbiežāk sastopamie dispepsijas traucējumi, reti - pseudomembranozs kolīts.
Iespējams: zarnu disbioze, mutes dobuma un vagīnas kandidoze, pārejošs aknu transamināžu pieaugums, hematoloģiskas reakcijas (hipoprotrombinēmija, eozinofīlija, leikoze un neitropēnija).
Ieviešot Zeftera iespējamo flebīta attīstību, garšas perversiju, alerģisku reakciju rašanos: angioneirotisko tūsku, anafilaktisko šoku, bronhospastiskās reakcijas, seruma slimības attīstību, multiformu eritēmas parādīšanos.
Retāk var rasties hemolītiskā anēmija.
Ceftriaksons nav ievadīts jaundzimušajiem, jo ir augsts risks saslimt ar kodolu (sakarā ar bilirubīna pārvietošanos no plazmas albumīna), un tas nav indicēts pacientiem ar žults ceļu infekcijām.
Dažādas vecuma grupas
Cefalosporīnu 1-4 paaudzes lieto, lai ārstētu sievietes grūtniecības laikā, bez ierobežojumiem un teratogēnās iedarbības riska.
Piektais tiek piešķirts gadījumos, kad pozitīva ietekme uz māti ir augstāka par iespējamo risku nedzimušajam bērnam. Mazliet iekļūst mātes pienā, bet iecelšana zīdīšanas laikā var izraisīt mutes gļotādas un zarnu disbakteriozi bērnam. Tāpat nav ieteicams izmantot piekto paaudzi - Cefixime, Ceftibuten.
Jaundzimušajiem nieru ekskrēcijas aizkavēšanās dēļ ieteicama lielāka deva. Ir svarīgi atcerēties, ka Cefipim ir atļauts tikai no diviem mēnešiem, un Cefixime no sešiem mēnešiem.
Gados vecākiem pacientiem jākoriģē devas, pamatojoties uz pētījumiem par nieru darbību un asins bioķīmisko analīzi. Tas ir saistīts ar vecuma aizkavēšanos cefalosporīnu izdalīšanā.
Aknu patoloģijas gadījumā nepieciešams samazināt lietotās devas un kontrolēt aknu testus (ALAT, ASAT, timola tests, kopējā, tiešā un netiešā bilirubīna līmenis).
Raksts sagatavots infekcijas slimību ārstam
Černenko A.L.
Mūsu vietnē jūs varat iepazīties ar lielāko daļu antibiotiku grupu, pilnīgu to narkotiku sarakstu, klasifikāciju, vēsturi un citu svarīgu informāciju. Lai to izdarītu, vietnes augšējā izvēlnē izveidojiet sadaļu "Klasifikācija".