Uzziniet par mūsdienu antibiotiku klasifikāciju pēc parametru grupas

Saskaņā ar jēdzienu infekcijas slimības nozīmē ķermeņa reakciju uz patogēno mikroorganismu klātbūtni vai orgānu un audu invāziju, kas izpaužas kā iekaisuma reakcija. Ārstēšanai izmanto pretmikrobu līdzekļus, kas selektīvi iedarbojas uz šiem mikrobiem, lai tos izskaustu.

Mikroorganismi, kas cilvēka organismā izraisa infekcijas un iekaisuma slimības, ir sadalīti:

  • baktērijas (patiesas baktērijas, riketija un hlamīdijas, mikoplazma);
  • sēnes;
  • vīrusi;
  • vienkāršākais.

Tādēļ antimikrobiālie līdzekļi ir sadalīti:

  • antibakteriāls;
  • pretvīrusu līdzekļi;
  • pretsēnīšu līdzekļi;
  • antiprotozoāls.

Ir svarīgi atcerēties, ka vienam medikamentam var būt vairāki darbības veidi.

Piemēram, nitroxoline, prep. ar izteiktu antibakteriālu un mērenu pretsēnīšu iedarbību - to sauc par antibiotiku. Atšķirība starp šādu aģentu un „tīru” pretsēnīšu līdzekli ir tā, ka nitroxolīnam ir ierobežota aktivitāte attiecībā pret dažām Candida sugām, bet tai ir izteikta ietekme uz baktērijām, ko pretsēnīšu līdzeklis vispār neietekmē.

Kas ir antibiotikas, kādam nolūkam tie tiek izmantoti?

Divdesmitā gadsimta 50. gados Flemings, Ķēde un Flory saņēma Nobela prēmiju medicīnā un fizioloģijā par penicilīna atklāšanu. Šis notikums kļuva par reālu farmakoloģijas revolūciju, pilnībā pārvēršot infekciju ārstēšanas pamatprincipus un ievērojami palielinot pacienta izredzes uz pilnīgu un ātru atveseļošanos.

Ar antibakteriālo zāļu parādīšanos, daudzas slimības, kas izraisa epidēmijas, kas iepriekš izpostīja visas valstis (mēris, tīfs, holēra), no „nāves sprieduma” pārvēršas par „slimību, ko var efektīvi ārstēt”, un mūsdienās gandrīz nekad nenotiek.

Antibiotikas ir bioloģiskas vai mākslīgas izcelsmes vielas, kas spēj selektīvi inhibēt mikroorganismu būtisko aktivitāti.

Tas ir, to īpašā iezīme ir tā, ka tie ietekmē tikai prokariotu šūnu, nesabojājot ķermeņa šūnas. Tas ir saistīts ar to, ka cilvēka audos to mērķa receptoriem nav.

Antibakteriālas zāles ir paredzētas infekcijas un iekaisuma slimībām, ko izraisa patogēna baktēriju etioloģija vai smagas vīrusu infekcijas, lai nomāktu sekundāro floru.
Izvēloties atbilstošu antimikrobiālo terapiju, ir jāņem vērā ne tikai slimības izraisīto mikroorganismu pamatslimība un jutīgums, bet arī pacienta vecums, grūtniecība, individuālā neiecietība pret zāļu sastāvdaļām, blakusparādības un preparāta lietošana, kas nav kombinēti ar ieteicamajām zālēm.
Tāpat ir svarīgi atcerēties, ka, ja nav saņemta klīniska ietekme no terapijas 72 stundu laikā, tiek veikta medikamenta maiņa, ņemot vērā iespējamo krustenisko rezistenci.

Smagu infekciju gadījumā vai empīriskas terapijas nolūkos ar nenoteiktu patogēnu ieteicams lietot dažādu veidu antibiotikas, ņemot vērā to saderību.

Saskaņā ar ietekmi uz patogēniem mikroorganismiem ir:

  • bakteriostatiska - inhibējoša vitāla darbība, baktēriju augšana un vairošanās;
  • baktericīdās antibiotikas ir vielas, kas pilnībā iznīcina patogēnu, kā rezultātā neatgriezeniski saistās ar šūnu mērķi.

Tomēr šāds iedalījums ir diezgan patvaļīgs, jo daudzi ir antibēni. var būt atšķirīga aktivitāte atkarībā no paredzētās devas un lietošanas ilguma.

Ja pacients nesen lieto pretmikrobu līdzekli, ir nepieciešams izvairīties no tā atkārtotas lietošanas vismaz sešus mēnešus, lai novērstu antibiotiku rezistentu floru.

Kā attīstās zāļu rezistence?

Visbiežāk novērotā rezistence ir mikroorganisma mutācijas dēļ, kam seko mērķa izmaiņas šūnu iekšienē, ko ietekmē antibiotiku šķirnes.

Noteiktās vielas aktīvā viela iekļūst baktēriju šūnā, tomēr nevar sazināties ar vajadzīgo mērķi, jo tiek pārkāpts princips par “atslēgas bloķēšanas” veida saistīšanu. Līdz ar to patoloģiskā ierosinātāja aktivitātes vai iznīcināšanas mehānisms netiek aktivizēts.

Vēl viena efektīva metode aizsardzībai pret narkotikām ir fermentu sintēze, ko veic baktērijas, kas iznīcina antibēžu galvenās struktūras. Šāda veida rezistence bieži notiek beta-laktāmiem beta-laktamāzes floras ražošanas dēļ.

Mazāk izplatīts ir rezistences pieaugums, ko izraisa šūnu membrānas caurlaidības samazināšanās, proti, zāles nonāk pārāk mazās devās, lai tas būtu klīniski nozīmīgs.

Kā profilaktisks līdzeklis pret narkotiku rezistentu floru attīstībai ir jāņem vērā arī minimālā apspiešanas koncentrācija, izsakot kvantitatīvu novērtējumu par darbības pakāpi un spektru, kā arī atkarību no laika un koncentrācijas. asinīs.

No devas atkarīgiem līdzekļiem (aminoglikozīdi, metronidazols) raksturīga iedarbības efektivitātes atkarība no koncentrācijas. infekcijas un iekaisuma procesa asinīs un centros.

Zāles atkarībā no laika prasa atkārtotas injekcijas dienas laikā, lai uzturētu efektīvu terapeitisko koncentrātu. organismā (visi beta laktāmi, makrolīdi).

Antibiotiku klasifikācija pēc darbības mehānisma

  • zāles, kas inhibē baktēriju šūnu sienas sintēzi (penicilīna antibiotikas, visas cefalosporīnu paaudzes, vankomicīns);
  • šūnas, kas iznīcina normālu organizāciju molekulārā līmenī un novērš membrānas tvertnes normālu darbību. šūnas (polimiksīns);
  • Wed-va, veicinot proteīnu sintēzes nomākšanu, inhibējot nukleīnskābju veidošanos un inhibējot proteīnu sintēzi ribosomālā līmenī (zāles Hloramfenikols, vairāki tetraciklīni, makrolīdi, linomicīns, aminoglikozīdi);
  • inhibitoru ribonukleīnskābes - polimerāzes utt. (Rifampicīns, hinoli, nitroimidazoli);
  • folātu sintēzes procesu inhibēšana (sulfonamīdi, diaminopirīdi).

Antibiotiku klasifikācija pēc ķīmiskās struktūras un izcelsmes

1. Baktēriju, sēnīšu, aktinomicītu dabiskie atkritumi:

  • Gramicidīni;
  • Polimiksīns;
  • Eritromicīns;
  • Tetraciklīns;
  • Benzilpenicilīni;
  • Cefalosporīni uc

2. Dabīgā antib. Sintētiskie atvasinājumi:

  • Oksacilīns;
  • Ampicilīns;
  • Gentamicīns;
  • Rifampicīns uc

3. Sintētiskā, ti, iegūta ķīmiskās sintēzes rezultātā:

Dažādu ķīmisko grupu antibiotikas

No polimiksgātu grupas mūsu valstī pielietojiet p un l un m un -sina M sulfātu (Polymyxini M sulfas). Ietekmē lasītprasmes baktērijas: zilās acis bacillus, zarnu baktēriju ģimene (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasteurella, gripas bacillus. Baktericīdā iedarbība.

Polimiksīna M sulfāts tiek izrakstīts B1gr (zarnās uzkrājas lielas zāļu koncentrācijas, jo tās slikti uzsūcas kuņģa-zarnu traktā) un lokāli. Parenterāli tas netiek lietots, jo ar šo ievadu tas izraisa smagus neiro-un nefrotoksiskus traucējumus. Narkotiku iekšķīgi ievada enterokolīts, ko izraisa pirocianskābe, Escherichia coli, shigella, kā arī zarnu rehabilitācija pirms operācijas. Lokāli, polimiksīna M sulfāts ir efektīvs, lai ārstētu strutainus procesus, ko izraisa tā jutīgie patogēni (galvenokārt gramnegatīvie mikroorganismi, ieskaitot zilās pūces bacillus).

Klindamicīns (klindamicīns) pieder linkozīdu grupai. Parasti darbojas bakteriostatiski. Tā darbojas galvenokārt pret anaerobiem (Bacleroidesfragilisn et al.), Streptococci un stafilokokiem. To galvenokārt izmanto anaerobu izraisītu infekciju ārstēšanai.

Visbīstamākā blakusparādība ir pseudomembranozs kolīts (caureja ar gļotādām un asiņainiem izdalījumiem, sāpes t

3. daļa • Privātā farmakoloģija • 26. nodaļa

vēderā, drudzis). Tā ir viena no disbakteriozes izpausmēm.

Glikopeptīdu grupas galvenā narkotika ir V un N o un m un C un N (vankomicīns). Baktericīdā iedarbība. Tas ir ļoti aktīvs pret gram-pozitīviem mikroorganismiem: kokciem (stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem, enterokokiem), korīna baktērijām. Piemērots ar infekcijām, ko izraisa pret penicilīnu rezistentiem gram-pozitīviem kokiem un enterokokiem, ar pseudomembranozo kolītu (ko izraisa Clostridium difficile).

Tam ir ototoksicitāte, nefrotoksicitāte, var izraisīt flebītu.

Pārbaudiet jautājumus par tēmu "Antibiotikas"

(atzīmējiet pareizās atbildes)

I. Tie pārkāpj mikroorganismu šūnu sienas sintēzi un darbojas baktericīdā veidā:

I. (3-laktāma antibiotikas. 2. Tetraciklīni.
dy 4. Makrolīdi. 5. Cefalosporīni.

1. Ir plašs darbības spektrs. 2. Ietekmē galvenokārt gram-pozitīvo floru. 3. Izturīgs pret penicilli nazu. 4. Nestabils kuņģa skābajā vidē. 5. Tam ir straumēšanas efekts, b. Bieži rodas alerģiskas reakcijas.

1. Ir plašs darbības spektrs. 2. Izturīgs pret penicilīnu. 3. Izturīgs skābes vidē. 4. Piešķirts iekšpusē un injicēts parenterāli.

1. Galvenokārt darbojas uz gram-pozitīvu floru. 2. Ir plašs darbības spektrs. 3. Aktīvi pret zilām strutainām nūjiņām. 4. Aktīvs pret penicilināzes veidojošajiem stafilokokiem.

V. pussintētiskie penicilīni karbenicilīns un azlocilīns:

1. Viņiem ir plašs darbības spektrs, tostarp zilā pūka bacillus. 2. Izturīgs pret pepsilināzi. 3. Neizturīga pret penicilināzi. 4. Viņiem ir petotoksiska iedarbība.

Farmakoloģiskā vispārīgā formulēšana

1. Pieder r-laktāma antibiotikām. 2. Ir plašs darbības spektrs. 3. Tie darbojas galvenokārt uz gram-pozitīvu floru. 4. Bieži izraisa alerģiskas reakcijas.

1. Tie darbojas galvenokārt uz gram-pozitīvu floru. 2. Darbības spektrs ietver "netipiskas" pneimonijas (hlamīdijas, mikoplazmas, legionellas) izraisītājus. 3. Darbības spektrs ietver Mycobacterium tuberculosis. 4. Inhibējiet VIII galvaskausa pāru darbību.

1. Tie darbojas galvenokārt uz gram-pozitīvu floru. 2. Ir plašs darbības spektrs. 3. Darbības spektrā ietilpst īpaši bīstamu infekciju patogēni (mēris, tularēmija, bruceloze, holēra). 4. Darbības spektrs ietver tuberkulozes patogēnus. 5. Var izraisīt disbakteriozi.

Ix. Hloramfenikola blakusparādība:

1. Nieru darbības traucējumi. 2. VIII galvaskausa pāru funkcijas traucēšana. 3. Asins veidošanās apspiešana. 4. Aknu darbības depresija.

1. Tā darbojas tikai uz gramnegatīvu floru. 2. Ir plašs darbības spektrs. 3. Darbības spektrs ietver tuberkulozes patogēnus. 4. Tam ir nefro- un ototoksicitāte. 5. Tas kavē asins veidošanos.

1. Ir plašs darbības spektrs. 2. Tās darbojas uz gramnegatīvu floru (ieskaitot pirocianskābi). 3. Uzklājiet iekšā un lokāli. 4. Ievadiet parenterāli.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

3. daļa • Privātā farmakoloģija • 26. nodaļa 329

Dažādu ķīmisko grupu antibiotikas

Polimiksīns, klindamicīns, vankomicīns.

Atbilstoši antibiotiku antimikrobiālās iedarbības spektram ir diezgan atšķirīgas atšķirības. Dažas no tām galvenokārt ietekmē gram-pozitīvās baktērijas, citas galvenokārt para gramnegatīvas baktērijas, vairākām antibiotikām ir plašs darbības spektrs, tostarp gram-pozitīvas un gramnegatīvas baktērijas un vairāki citi infekcijas ierosinātāji (26.1. Tabula; 26.1. Attēls).

Antibiotikas vai nu nomāc mikroorganismu vairošanos (bakteriostatiska iedarbība), vai izraisa viņu nāvi (baktericīdā iedarbība).

Ir zināmi dažādi antibiotiku antimikrobiālās iedarbības mehānismi (26.2. Att.).

Antibiotiku lietošanas procesā var attīstīties mikroorganismu rezistence. Rezistences attīstības iespējamība samazinās, ja devas un antibiotiku lietošanas ilgums ir optimāli, kā arī racionāla antibiotiku kombinācija. Ja ir radusies rezistence pret lielākajām antibiotikām, to

* Bakteriostatisks vai baktericīds atkarībā no koncentrācijas

3. daļa • Privātā farmakoloģija • 26. nodaļa

Att. 26.1. Antibiotiku piemēri ar dažādiem antibakteriāliem spektriem

jāaizstāj ar citām „rezerves” antibiotikām. Rezerves antibiotikas vienā vai vairākās īpašībās ir mazākas par galvenajām antibiotikām (tām ir mazāka aktivitāte vai tām ir izteiktākas blakusparādības, tās atšķiras ar lielāku toksicitāti vai mikroorganismu rezistences straujo attīstību). Tās ir paredzētas tikai tad, ja mikroorganismu rezistence pret galvenajām antibiotikām vai tās neiecietību.

Farmakoloģiskā vispārīgā formulēšana

Farmakoloģiskā vispārīgā formulēšana

traktā. Tas var veicināt citu mikroorganismu reprodukciju, kas ir nejutīgi pret šo antibiotiku (rauga sēnītes, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki). Visbiežāk superinfekcija notiek ārstēšanas laikā ar plaša spektra antibiotikām.

Penicilīna grupu pārstāv dažādas zāles. Daži no tiem ir dažu pelējuma sēnīšu (Penicillium) ražotāji. Tie ir tā sauktie biosintētiskie penicilīni. Turklāt ir izveidoti vairāki pussintētiskie penicilīni. Penicilīna klasifikācija balstās uz atšķirībām sagatavošanas veidos, kā arī uz vairākām citām pazīmēm.

Tās galvenokārt darbojas gramatoloģiskajā florā; nestabila pret penicilināzi.

1. Īsa rīcība:

Benzilpenicilīna nātrija sāls, benzilpenicilīna kālija sāls.

2. Ilgstošas ​​darbības:

Benzilpenicilīna Novocains sāls, Bicilīns-1, Bicilīns-5.

Pastāv vairākas dabisko penicilīnu šķirnes, ko veido pelējuma sēnes. Praktiskajā medicīnā visbiežāk sastopams sāls veidā ražots benzilpenicilīns. Benzilpenicilīnam piemīt augsta antibakteriāla iedarbība. Tā galvenokārt iedarbojas uz gram-pozitīvām baktērijām (26.3. Att.). Lai to pakļauj grampozitīvu cocci, (Staphylococcus, neražo penicilināzes, streptokoki, pneimokoku) Gram VISĀ cocci (meningokokiem, gonococcus), Corynebacterium difteriju, Sibīrijas mēra, gāzes gangrēna un stingumkrampjiem (Clostridium) Treponema (ieskaitot gaišu Treponema), aktinomicetes.

Visus benzilpenicilīna sāļus iznīcina penicilināze - enzīms, ko ražo mikroorganismi un pieder pie (3-laktamāzes. Penicilināze iznīcina (hidrolizē)).

H) Dažādu ķīmisko grupu antibiotikas

Rifampicīns - bakteriostatiski, kas iedarbojas pret streptokoku, MRSA, hemophilus bacilli, gono un meningokoku, mycobacterium tuberculosis. Zāles, ko izvēlas tuberkulozes ārstēšanai (kombinācijā ar izoniazīdu un citām pret tuberkulozes zālēm). Narkotiku rezerve - ar citām infekcijām. DM - līdz 0,6 g PE: hepatotoksicitāte, trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija, tromboze, krāso bioloģiskos šķidrumus rozā krāsā, mikrosomu aknu enzīmu induktors.

Fuzidīns - ir augsta antistafilokoku aktivitāte, tā ir laba, lai ārstētu stafilokoku infekcijas ar alerģijām vai rezistenci pret B-laktāmiem, rezerves narkotiku - ar pseudomembranozo kolītu. Efektīva, ja to lieto iekšķīgi, ļoti ātri ir rezistence. SD - 1,5 g. PE: dispepsija, dzelte, alerģiskas reakcijas.

2. Antibiotikas, kas galvenokārt iedarbojas uz gramnegatīvu floru (klīniskās un farmakoloģiskās īpašības)

a) Aminoglikozīdi - antibiotikas, iedarbība ir spēcīgāka un attīstās ātrāk nekā B-laktāma antibiotikas. Darbības mehānisms ir saistīts ar ribosomu proteīna sintēzes traucējumiem. No gram-pozitīvām florām stafilokoki ir jutīgāki.

1. paaudze - streptomicīns, kanamicīns - nav aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa, lietošana ir ierobežota, pateicoties augstai toksicitātei un lielam skaitam rezistentu celmu. Tās ir 1. un 2. rindas zāles tuberkulozes ārstēšanā. Streptomicīnu var nozīmēt bakteriālam endokardītam (kombinācijā ar penicilīnu vai ampicilīnu).

2. un 3. paaudzes sagatavošanas darbiem ir plašāks spektrs. 2. paaudze - gentamicīns - pastāv gramnegatīvas floras rezistence, saglabājas aktīva pret stafilokokiem un enterokokiem, visvairāk nefrotoksisku aminoglikozīdu. SD - 3-5 mg / kg. 3. paaudze - Amikacīns - visspēcīgākais, nav krusteniskās rezistences ar citiem aminoglikozīdiem, tam ir izteiktāka aktivitāte pret gramnegatīvu floru. Visvairāk ototoksisks. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (Netromicīns) - mazāk toksicitāte. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglikozīdi: nefrotoksicitāte, ototoksicitāte, neirotoksicitāte, hepatotoksicitāte, alerģiskas reakcijas.

Visi aminoglikozīdi ir paredzēti ne ilgāk kā 7 dienas veselības apsvērumu dēļ - ne vairāk kā 14 dienas; ievadīšanas biežums ir ne vairāk kā 3 reizes dienā (vēlams, reizi dienā, jo blakusparādību risks ir samazināts), tas nav kombinēts ar nefro- un ototoksiskām zālēm.

b) hinoloni un fluorhinoloni - ir izteikta baktericīda iedarbība uz jutīgiem mikroorganismiem.

Pediatrijas praksē fluorokvinolonu lietošana vairumā gadījumu ir aizliegta, jo eksperimentos ar nenobriedušiem dzīvniekiem var attīstīties artropātijas. Augsta efektivitāte un zema toksicitāte klīniskā pielietojumā, izņēmuma gadījumos, saskaņā ar dzīvībai svarīgām indikācijām, vairāku rezistentu mikroorganismu celmu (Pseudomonas aeruginosa) gadījumā, bērnībā iecelt fluorhinolonus.

Sadalīts 4 paaudzēs:

1. paaudze - hlora hinoloni - nalidiksīnskābe (nevigramons, melnā krāsā), pimemidīnskābe (palin) - aktīva pret Gram "-" mikroorganismiem, rada augstu koncentrāciju urīnā. Ieteicams cistīta, hroniskas pielonefrīta ārstēšanai kā pret recidīva terapiju.

2. paaudze - šaurā spektrā fluorētie hinoloni - aktīvs pret stafilokokiem, Gram "-" mikroorganismiem.

Ciprofloksacīns - "References" zāles, kas labi iekļūst visos orgānos un audos, darbojas pret Pusillārās sindroma, Mycobacterium tuberculosis. SD - līdz 1,5 g

Ofloksacīns - iedarbojas sliktāk uz pneimokoku, enterokoku, bet labāk uz Staphylococcus aureus, pneimokoku, hlamīdiju, Mycobacterium tuberculosis; neietekmē pirocianskābi. Biežāk lieto urogenitālās infekcijas, UTI, prostatīts, intraabdominālas infekcijas, Sibīrijas mēra, zāļu rezistentā tuberkuloze. SD - 0,8 g

Norfloksacīns (Nolitsin) - rada augstas koncentrācijas gremošanas traktā un urīnceļos. Tas ir indicēts UTI, prostatīts, zarnu infekcijas, gonoreja. Bieži rodas blakusparādības, īpaši no kuņģa-zarnu trakta un centrālās nervu sistēmas. SD - 0,8 g

Pefloksacīns (peflacīns, abaktāls) - ļoti aktīvs pret enterobaktērijām un gramnegatīviem kokiem, labāk iekļūst BBB, veido aktīvo metabolītu - norfloksacīnu. SD - 0,8 g

3. paaudze - pieder grupai "Elpošanas orgānu" fluorhinoloni, tāpēc, ka darbojas ne tikai pret gramnegatīviem mikroorganismiem, intracelulārām baktērijām, bet arī pret gram-pozitīviem kokciem - pneimokokiem (IDP galvenajiem patogēniem).

Levofloksacīns (Tavānic) - darbojas pret Pseudomonas aeruginosa (salīdzināms ar ciprofloksacīnu). Tas ir rezerves medikaments smagām "vietējām" elpceļu infekcijām.

4. paaudze:

Moksifloksacīns (avelokss) - raksturīgs izplatīts spektrs iedarbība ir papildu augsta aktivitāte pret anaerobiem. Zāles ir paredzētas jauktajai aerobai un anaerobai infekcijai.

Visiem fluorhinoloniem piemīt augsta pret tuberkulozes aktivitāte. Pašlaik lieto kombinācijā ar galvenajām pret-TB zālēm, lai iznīcinātu tuberkulozes formas un izturību pret terapiju.

PE: dispepsija, galvassāpes, reibonis, uzbudinājums vai depresija, fotodermatoze, achilīti, leikopēnija, anēmija, zāļu hepatīts, nefrīts. Kontrindicēts grūtniecēm un bērniem, dažos gadījumos - veselības apsvērumu dēļ (hondrodistrofija).

d) Monobaktāms - aztreonāms - Tam ir spēcīgs baktericīds efekts pret daudzrezistentiem gramnegatīvu mikroorganismu celmiem, ieskaitot Pseudomonas bacillus. PE: tromboflebīts, hepatotoksicitāte, dispepsija.

e) Imidazola atvasinājumi (metronidazols, tinidazols, ornidazols) - darbojas pret vienšūņiem (giardiasis, amebiasis, trichomonoze), Helicobacter (peptiska čūla, hroniska gastrodeodenīts), nesporogēniem anaerobiem (intraabdominālām, ginekoloģiskām infekcijām). PE: dispepsija, apziņas traucējumi, krampji, perifēro neirīts, alerģijas, leikopēnija, flebīts utt.

e) polimiksīni (polimiksīns B, M) - rezerves zāles var izmantot infekcijām, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa un citu gramnegatīvu baktēriju polirezistanti celmi. Tiem ir raksturīga augsta toksicitāte (nefrotoksicitāte, neirotoksicitāte, trombocitopēnija, hipokalcēmija, hipokalēmija).

g) Fosfomicīns (monural, urafosshabol) - baktericīdā antibiotika, kas pārkāpj baktēriju šūnu sienas sintēzi. Lietojot iekšķīgi, tas rada augstu koncentrāciju urīnpūslī, ir indicēts cistītam, asimptomātiskai bakteriūrijai grūtniecēm un parenterālai ievadīšanai tas rada lielas koncentrācijas daudzos orgānos un audos.

194.48.155.245 © studopedia.ru nav publicēto materiālu autors. Bet nodrošina iespēju brīvi izmantot. Vai ir pārkāpts autortiesību pārkāpums? Rakstiet mums Atsauksmes.

Atspējot adBlock!
un atsvaidziniet lapu (F5)
ļoti nepieciešams

E) Dažādu ķīmisko grupu antibiotikas

Rifampicīns ir bakteriostatisks, aktīvs pret streptokokiem, MRSA, hemophilus bacilli, gono un meningokokiem, mycobacterium tuberculosis. Zāles, ko izvēlas tuberkulozes ārstēšanai (kombinācijā ar izoniazīdu un citām pret tuberkulozes zālēm). Narkotiku rezerve - ar citām infekcijām. SD - 10-20 mg / kg / dienā. PE: hepatotoksicitāte, trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija, tromboze, krāsas bioloģiskie šķidrumi rozā, mikrosomu aknu enzīmu induktors, ir kontrindicētas grūtniecēm.

Fuzidīnam piemīt augsta antistafilokoku aktivitāte, tā ir laba, lai ārstētu alerģiju izraisošas stafilokoku infekcijas vai rezistenci pret B-laktāmiem, rezerves zāles - ar pseudomembranozo kolītu. Efektīva, ja to lieto iekšķīgi, ļoti ātri ir rezistence SD-20-40 mg / kg / dienā. Zema toksicitāte. PE: dispepsija, dzelte, alerģiskas reakcijas.

2.Antibiotikas, kas galvenokārt iedarbojas uz gramnegatīvu floru (klīniskās un farmakoloģiskās īpašības) t

a) Aminoglikozīdi - antibiotikas, iedarbība ir spēcīgāka un attīstās ātrāk nekā B-laktāma antibiotikas.

Pirmā paaudze - streptomicīns, kanamicīns, kas nav aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa, lietošana ir ierobežota augstā toksicitātes un daudzu rezistentu celmu dēļ. Tās ir 1. un 2. rindas zāles tuberkulozes ārstēšanā. Streptomicīnu var nozīmēt bakteriālam endokardītam (kombinācijā ar penicilīnu vai ampicilīnu).

2. un 3. paaudzes sagatavošanas darbiem ir plašāks spektrs. 2. paaudze - gentamicīns - augsta negatīvas floras rezistence, joprojām ir aktīva pret stafilokokiem un enterokokiem, visvairāk nefrotoksisku aminoglikozīdu. SD - 3-5 mg / kg.

3. paaudze - amikacīns - visspēcīgākais, bez krusteniskās rezistences ar citiem aminoglikozīdiem. Visvairāk ototoksisks. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicīns (netromitsīns) - mazāk toksicitāte. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglikozīdi: nefrotoksicitāte, ototoksicitāte, neirotoksicitāte, hepatotoksicitāte, alerģiskas reakcijas. Visi aminoglikozīdi tiek nozīmēti ne ilgāk kā 7 dienas, svarīgu iemeslu dēļ - ne vairāk kā 14 dienas, ievadīšanas biežums nepārsniedz 3 reizes dienā (vēlams 1 reizi), tie nav kombinēti ar nefro- un ototoksiskām zālēm.

b) hinoloni un fluorhinoloni - ir izteikta baktericīda iedarbība uz jutīgiem mikroorganismiem.

Pediatrijas praksē fluorokvinolonu lietošana vairumā gadījumu ir aizliegta, jo eksperimentos ar nenobriedušiem dzīvniekiem var attīstīties artropātijas. Augsta efektivitāte un zema toksicitāte klīniskā pielietojumā, izņēmuma gadījumos, saskaņā ar dzīvībai svarīgām indikācijām, vairāku rezistentu mikroorganismu celmu (Pseudomonas aeruginosa) gadījumā, bērnībā iecelt fluorhinolonus.

Sadalīts 4 paaudzēs:

Pirmā paaudze - nefluorēti hinoloni - nalidiksīnskābe (nevigramons, melnās krāsas), pimemidīnskābe (palin) - darbojas pret Grama mikroorganismiem, rada augstu koncentrāciju urīnā, bet zems - nieru audos. Pašlaik šiem medikamentiem ir augsta UTI izraisītāju iedarbība. Var lietot cistīta ārstēšanai pieaugušajiem.

2. paaudze - šaurs spektra fluorētie hinoloni - ir aktīvi pret Grama mikroorganismiem.

Ciprofloksacīns (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - "atsauces" zāles, kas labi iekļūst visos orgānos un audos, ir aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa. Veselības apsvērumu dēļ ir atļauta bērnu praksē. SD - 15-50 mg / kg / dienā - iekšķīgi vai 15-30 mg / kg / dienā - in / in.

Ofloksacīns (tarvid) - iedarbojas sliktāk uz pneimokoku, enterokoku, bet labāk uz Staphylococcus aureus, hlamīdijām. Lietot biežāk ar urogenitālām infekcijām. SD - 0,8 g

Norfloksacīns (nolitsin, nefafloks) - rada augstu koncentrāciju kuņģa-zarnu traktā un urīnpūslī, bieži izraisa blakusparādības, īpaši no kuņģa-zarnu trakta un centrālās nervu sistēmas. SD - 0,8 g

Pefloksacīns (peflacīns, abaktāls) ir ļoti aktīvs pret enterobaktērijām un gramnegatīviem kokciemiem, labāk iekļūst BBB. SD - 0,8 g

3. paaudze - attiecas uz "elpošanas orgānu" fluorhinolonu grupu, jo darbojas ne tikai saistībā ar gramnegatīviem mikroorganismiem, bet arī - gram-pozitīviem kokiem (galvenajiem IDP izraisītājiem).

Levofloksacīnam (tavānicam) ir aktivitāte attiecībā pret pirocianskābi (salīdzināma ar ciprofloksacīnu). Ir pieredze bērnu prakses izmantošanā.

4. paaudze:

Moksifloksacīns (Avelox) - šīs narkotikas atšķirīga iezīme ir tā augstā aktivitāte pret anaerobiem. Pieredze bērnu prakses piemērošanā nav.

Visiem fluorhinoloniem piemīt augsta pret tuberkulozes aktivitāte. Pašlaik lieto kombinācijā ar galvenajām pret-TB zālēm, lai iznīcinātu tuberkulozes formas un izturību pret terapiju.

PE: dispepsija, galvassāpes, reibonis, uzbudinājums vai depresija, fotodermatoze, achilitis, leikopēnija, anēmija. Pilnīgi kontrindicēts grūtniecēm, bērniem - veselības apsvērumu dēļ (hondrodistrofija).

d) Monobaktāms (aztreonāms) - spēcīga baktericīda iedarbība pret daudzrezistentiem gramnegatīvu mikroorganismu celmiem, ieskaitot zilās pūces bacillus. PE: tromboflebīts, hepatotoksicitāte, dispepsija.

e) Imidazola atvasinājumi (metronidazols, tinidazols, ornidazols) - darbojas pret vienšūņiem (giardiasis, amebiasis, trichomonoze), helikobaktēriju (peptisko čūlu, hronisku gastrodeodenītu), nesporogēnām anaerobām (intraabdominālām, ginekoloģiskām infekcijām).

e) polimiksīni (polimiksīnu B, M) - rezerves narkotikas var izmantot infekcijām, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa daudzu rezistentu celmu un citu gramnegatīvu baktēriju infekcijas. Tiem ir raksturīga augsta toksicitāte (nefrotoksicitāte, neirotoksicitāte, trombocitopēnija, hipokalcēmija, hipokalēmija).

Racionālas antibiotiku terapijas principi:

1. Etiotropiskie efekti

2. Ārstēšanas savlaicīgums

3. Aktīvāko un vismazāk toksisko antibiotiku izvēle

4. Optimālās antibiotikas devas noteikšana, tās lietošanas veids, ārstēšanas kursa ilgums, t

5. Blakusparādību uzskaite un korekcija

6. Racionāla antibakteriālu līdzekļu kombinācija.

Ārkārtas aprūpe septiskā šoka gadījumā:

1. Samaziniet antibiotiku devu (antibakteriālā terapija tiek izvēlēta atkarībā no etioloģiskā faktora. Nezināmas etioloģijas sepses gadījumā, izvēlētās zāles ir: CS-3 paaudze un antiseksagas aminoglikozīdi (vai karbapenems).

2. Prednizolons ar / no struyno līdz 10-50 mg / kg (saskaņā ar prednizonu)

3. Dopamīns devā 6-20 mcg / kg / min

Glikozes un sāls šķīdumu ieviešana kopējā tilpumā 30 ml

5. Praktiskais darbs

7. Nodarbības tēmas izpratnes uzdevumi:

Galīgā līmeņa testi

1. Lai ārstētu slimības, benzilpenicilīns ir izvēles līdzeklis?

1. Reimatisms, glomerulonefrīts, erysipelas.

2. Meningīts, peritonīts, sifiliss.

3. Akūta pneimonija, difterija, Sibīrija.

2. Staph infekcijas izvēles zāles.

3. "Jaunu" makrolīdu priekšrocības pirms eritromicīna:

1. Plašāks pretmikrobu spektrs (pateicoties Gy baktērijām)

2. Ļoti efektīvs pret intracelulāri izvietotiem mikroorganismiem (hlamīdijas, mikoplazma, legionella), t

3. Izveidojiet audu koncentrāciju, kas lielāka par plazmas līmeni.

4. Ir ilgs pusperiods,

5. Mazāks blakusparādību risks.

4. Ja ir aizdomas par mikoplazmas pneimoniju bērniem, tiek noteikts:

5. Norādes vankomicīna iecelšanai ir:

1. Smaga infekcija, ko izraisa vairāki rezistenti koki.

3. Pēcoperācijas komplikāciju profilakse (MRSA, epidermas stafilokoks).

6. Attiecībā uz eritromicīnu, ir nepareizi

1. Laba šūnu iekļūšana

2. Efektivitāte pret kokciemiem, legionellām, mikoplazmu

3. Neefektivitāte pret hlamīdijām

4. Mikrosomu fermentu inhibitors

5. Visas iepriekš minētās ir patiesas.

7. Rifampicīna antimikrobiālā spektra īpašības ir visas, izņemot:

1. Gr + koki, PRSA, daži MRSA,

8. Izvēlieties vēlamo aminoglikozīdu ievadīšanas ceļu.

1. tradicionālā frakcionēta ievadīšana (ar 8 stundu intervālu).

2. dienas devas pastāvīga infūzija.

3. dienas devas vienreizēja (1 reizi dienā) ievadīšana.

4. jebkura iespēja ir līdzvērtīga

9. Fluorhinoloni jāpiemēro pediatrijas praksē.

1. kā pirmās izvēles zāles

2. veselības apsvērumu dēļ

3) vispār nevar piemērot

4. var tikai „elpošanas orgāni”

10. Izvēlēties narkotiku no fluorhinolonu grupas ar visaugstāko pesticīdu iedarbību.

11. Atzīmējiet norādes metronidazola izrakstīšanai.

1. Vēdera infekcija.

2. Bakteriālais endokardīts.

3. Croupous pneimonija.

4. Chlamydial uretrīts

AKTIVITĀTES ANTIBAKTERIĀLO PASĀKUMU DARBĪBAS MODERNĀ KLASIFIKĀCIJA UN ĪPAŠĪBAS t.

Ekologa rokasgrāmata

Jūsu planētas veselība ir jūsu rokās!

Antibiotiku grupas un to pārstāvji

Antibiotika - viela "pret dzīvību" - zāles, ko lieto, lai ārstētu slimības, ko izraisa dzīvi aģenti, kā parasti, dažādi patogēni.

Dažādu iemeslu dēļ antibiotikas ir sadalītas daudzos veidos un grupās.

Antibiotiku klasifikācija ļauj visefektīvāk noteikt katra narkotiku veida klāstu.

Mūsdienīga antibiotiku klasifikācija

1. Atkarībā no izcelsmes.

  • Dabas (dabiskas).
  • Daļēji sintētiska - sākotnējā ražošanas posmā viela tiek iegūta no dabīgām izejvielām un pēc tam turpina mākslīgi sintezēt narkotiku.
  • Sintētisks.

Stingri runājot, tikai preparāti, kas iegūti no dabīgām izejvielām, ir antibiotikas.

Visas pārējās zāles sauc par "antibakteriālām zālēm". Mūsdienu pasaulē jēdziens "antibiotika" nozīmē visu veidu narkotikas, kas var cīnīties ar dzīviem patogēniem.

Ko ražo dabiskās antibiotikas?

  • no pelējuma sēnēm;
  • no aktinomicetes;
  • no baktērijām;
  • no augiem (fitoncīdi);
  • no zivju un dzīvnieku audiem.

Atkarībā no ietekmes.

  • Antibakteriāls.
  • Antineoplastika.
  • Pretsēnīšu līdzekļi.

3. Atkarībā no ietekmes spektra uz noteiktu skaitu dažādu mikroorganismu.

  • Antibiotikas ar šauru darbības spektru.
    Šīs zāles ir ieteicamas ārstēšanai, jo tās ir vērstas uz konkrētu mikroorganismu tipu (vai grupu) un nespēj nomākt pacienta veselīgo mikrofloru.
  • Antibiotikas ar plašu iedarbību.

Pēc ietekmes uz šūnu baktērijām.

  • Baktericīdās zāles - iznīcina patogēnus.
  • Bakteriostātiskie līdzekļi - apturēt šūnu augšanu un vairošanos.

Pēc tam ķermeņa imūnsistēmai ir patstāvīgi jātiek galā ar atlikušajām baktērijām.

5. Pēc ķīmiskās struktūras.
Tiem, kas mācās antibiotikas, izšķiroša nozīme ir klasifikācijai pēc ķīmiskās struktūras, jo zāļu struktūra nosaka tās lomu dažādu slimību ārstēšanā.

1. Beta-laktāma zāles

Penicilīns ir viela, ko ražo Penicillinum sugu pelējuma sēnīšu kolonijas. Penicilīna dabiskajiem un mākslīgajiem atvasinājumiem piemīt baktericīda iedarbība. Viela iznīcina baktēriju šūnu sienas, kas noved pie to nāves.

Patogēnās baktērijas pielāgojas zālēm un kļūst pret tām izturīgas.

Jaunā penicilīnu paaudze ir papildināta ar tazobaktāmu, sulbaktāmu un klavulānskābi, kas aizsargā zāles no iznīcināšanas baktēriju šūnās.

Diemžēl, penicilīni organismā bieži tiek uztverti kā alergēni.

Penicilīna antibiotiku grupas:

  • Dabiskie penicilīni nav aizsargāti pret penicilinācijām - fermentu, kas ražo modificētas baktērijas un kas iznīcina antibiotiku.
  • Sintētiskie līdzekļi - izturīgi pret baktēriju enzīmu iedarbību:
    penicilīna biosintētiskais G - benzilpenicilīns;
    aminopenicilīns (amoksicilīns, ampicilīns, bekampitsellīns);
    pussintētisks penicilīns (zāles meticilīns, oksacilīns, kloksacilīns, dikloksacilīns, flukloksacilīns).

Lieto tādu slimību ārstēšanai, ko izraisa baktērijas, kas ir rezistenti pret penicilīniem.

Šodien ir zināmas 4 cefalosporīnu paaudzes.

  1. Cefaleksīns, cefadroksils, ķēde.
  2. Cefamezīns, cefuroksīms (acetils), cefazolīns, cefaklors.
  3. Cefotaksims, ceftriaksons, ceftizadims, ceftibutēns, cefoperazons.
  4. Cefpīrs, cefepīms.

Cefalosporīni izraisa arī alerģiskas reakcijas.

Cefalosporīni tiek izmantoti ķirurģiskās iejaukšanās gadījumos, lai novērstu komplikācijas ENT slimību, gonorejas un pielonefrīta ārstēšanā.

Makrolīdi
Viņiem ir bakteriostatiska iedarbība - tie novērš baktēriju augšanu un dalīšanos. Makrolīdi tieši iedarbojas uz iekaisuma vietu.
Mūsdienu antibiotiku vidū makrolīdi tiek uzskatīti par vismazāk toksiskiem un rada minimālas alerģiskas reakcijas.

Makrolīdi uzkrājas organismā un izmanto īsus 1-3 dienu kursus.

To lieto, lai ārstētu iekšējo ENT orgānu, plaušu un bronhu, iegurņa orgānu infekcijas.

Eritromicīns, roksitromicīns, klaritromicīns, azitromicīns, azalīdi un ketolīdi.

Dabisko un mākslīgo izcelsmes zāļu grupa. Ir bakteriostatiska iedarbība.

Tetraciklīnus lieto smagu infekciju ārstēšanai: bruceloze, Sibīrijas mēra, tularēmija, elpošanas orgāni un urīnceļi.

Galvenais zāļu trūkums ir tas, ka baktērijas to ātri pielāgo. Tetraciklīns ir visefektīvākais, ja to lokāli lieto kā ziedi.

  • Dabīgie tetraciklīni: tetraciklīns, oksitetraciklīns.
  • Semisventhite tetraciklīni: hlorotetrīns, doksiciklīns, metaciklīns.

Aminoglikozīdi ir baktericīdas, ļoti toksiskas zāles, kas darbojas pret gramnegatīvām aerobām baktērijām.
Aminoglikozīdi ātri un efektīvi iznīcina patogēnās baktērijas pat ar vājinātu imunitāti. Lai sāktu baktēriju iznīcināšanas mehānismu, ir nepieciešami aerobie apstākļi, proti, šīs grupas antibiotikas „nedarbojas” mirušos audos un orgānos ar sliktu asinsriti (dobumi, abscesi).

Aminoglikozīdus lieto šādu slimību ārstēšanai: sepse, peritonīts, furunkuloze, endokardīts, pneimonija, bakteriāls nieru bojājums, urīnceļu infekcijas, iekšējā auss iekaisums.

Aminoglikozīdu preparāti: streptomicīns, kanamicīns, amikacīns, gentamicīns, neomicīns.

Zāles ar bakteriostatisku iedarbības mehānismu uz baktēriju patogēniem. To lieto nopietnu zarnu infekciju ārstēšanai.

Nepatīkama hloramfenikola terapijas blakusparādība ir kaulu smadzeņu bojājums, kurā tiek pārkāpts asins šūnu veidošanās process.

Preparāti ar plašu iedarbību un spēcīgu baktericīdu iedarbību. Baktēriju darbības mehānisms ir DNS sintēzes pārkāpums, kas noved pie to nāves.

Fluorokvinoloni tiek izmantoti acu un ausu lokālai ārstēšanai spēcīgas blakusparādības dēļ.

Zāles iedarbojas uz locītavām un kauliem, ir kontrindicētas bērnu un grūtnieču ārstēšanai.

Fluorhinolonus lieto saistībā ar šādiem patogēniem: gonokoku, šigellu, salmonellu, holēru, mikoplazmu, hlamīdiju, pseudomonas bacillus, legionellu, meningokoku, tuberkulozu mikobaktērijām.

Preparāti: levofloksacīns, hemifloksacīns, sparfloksacīns, moksifloksacīns.

Antibiotiku jaukta tipa ietekme uz baktērijām. Tam ir baktericīda iedarbība uz lielāko daļu sugu un bakteriostatiska iedarbība uz streptokokiem, enterokokiem un stafilokokiem.

Glikopeptīdu preparāti: teikoplanīns (targocīds), daptomicīns, vankomicīns (vankatsīns, diatracīns).

8 Tuberkulozes antibiotikas
Preparāti: ftivazīds, metazīds, salyuzīds, etionamīds, protionamīds, izoniazīds.

Antibiotikas ar pretsēnīšu iedarbību
Iznīciniet sēnīšu šūnu membrānas struktūru, izraisot viņu nāvi.

10 Pretraumas zāles
Lieto spitālai ārstēšanai: solusulfons, diutsifons, diafenilsulfons.

11 Pretaudzēju zāles - antraciklīns
Doksorubicīns, rubomicīns, karminomicīns, aklarubicīns.

12 Linkosamīdi
Runājot par to terapeitiskajām īpašībām, tās ir ļoti tuvu makrolīdiem, lai gan to ķīmiskais sastāvs ir pilnīgi atšķirīga antibiotiku grupa.
Zāles: kazeīns S.

Antibiotikas, ko izmanto medicīnas praksē, bet nepieder nevienai no zināmajām klasifikācijām.
Fosfomicīns, fuzidīns, rifampicīns.

Narkotiku tabula - antibiotikas

Antibiotiku klasifikācija grupās, tabula izplata dažu veidu antibakteriālas zāles atkarībā no ķīmiskās struktūras.

Antibiotiku grupas un to pārstāvji

Kontrindicēts bērniem un grūtniecēm.

Galvenā antibakteriālo zāļu klasifikācija tiek veikta atkarībā no to ķīmiskās struktūras.

VIELAS VIELAS - satur slāpekli un ir daļa no pārtikas, barības, augsnes šķīdumiem un humusa, kā arī ir mākslīgi sagatavotas tehniskai lietošanai...

Antibiotiku grupu kopsavilkums

ANABOLISKĀS VIELAS - lek. sintētiska zāles, kas stimulē proteīnu sintēzi organismā un kaulu kalcifikāciju. A. darbība. jo īpaši izpaužas skeleta muskuļu masas palielināšanā...

BACTERIOSTATISKĀS VIELAS - bakteriostatiskie aģenti, vielas, kuru īpašums ir īslaicīgi apturēt baktēriju vairošanos.

Izceļas ar daudziem mikroorganismiem, kā arī dažiem augstākiem augiem...

alkilējošās vielas - vielas, kas spēj ieviest monovalentus taukskābju radikāļus organisko savienojumu molekulās...

Lielā medicīnas vārdnīca

antihormonālas vielas - ārstnieciskas vielas, kuru īpašums var vājināt vai apturēt hormonu darbību...

Lielā medicīnas vārdnīca

antiserotonīna vielas - zāles, kas inhibē serotonīna sintēzi vai bloķē dažādas darbības izpausmes...

Lielā medicīnas vārdnīca

anti-fermentu vielas - zāles, kas selektīvi inhibē dažu fermentu darbību...

Lielā medicīnas vārdnīca

anti-folijas vielas - zāles, kas ir folskābes anti-metabolīti; piemīt citostatiska pretvēža darbība...

Lielā medicīnas vārdnīca

Baktericīdi - ķimikālijas, kurām piemīt baktericīdas īpašības, kuras tiek izmantotas kā dezinfekcijas līdzekļi vai ķīmisko vielu un ķīmijterapiju infekcijas slimībām...

Lielā medicīnas vārdnīca

Vielas darbība ir vielas spēja mainīt virsmas spriegumu, adsorbējot virsmas slāni saskarnē.

ANTI-ISOTIPISKĀS VIELAS - Skatīt ANTI-ISOTYPY...

VIELAS BILANCE - elementu pārdales kvantitatīvā izteiksme sākotnējo pārstrādājamo priekšmetu aizvietošanas procesā

kalnraču atjaunojošo rb un rūdu audzēji, parādot izmaiņas...

ALLOĢISKĀS VIELAS - inhibitoru vielas, ko izdalās augstāko augu lapas un saknes un kas ir aizsargājoša reakcija pret dažādiem negatīviem stimuliem...

Bakteriostatiskas vielas - antibiotikas, metāla joni, ķīmijterapijas līdzekļi un citas vielas, kas aizkavē baktēriju vai citu mikroorganismu pilnīgu vairošanos, t.i., izraisot bakteriostāzi...

Lielā padomju enciklopēdija

Baktericīdas vielas - vielas, kas var nogalināt baktērijas un citus mikroorganismus...

Lielā padomju enciklopēdija

Anestēziskās vielas - padarot ķermeni vai tās daļu nejutīgu pret sāpēm...

Krievu valodas svešvalodu vārdnīca

Saskaņā ar antibiotiku iegūšanas metodi ir sadalīti:

3 daļēji sintētiska (sākotnējā posmā tiek iegūta dabiskā veidā, tad sintēze tiek mākslīgi veikta).

Antibiotikas pēc izcelsmes sadalīta šādās galvenajās grupās:

sēnēm (benzilpenicilīns, griseofulvīns, cefalosporīni uc);

Par antibiotiku grupām, to veidiem un savietojamību

aktinomicetes (streptomicīns, eritromicīns, neomicīns, nistatīns uc);

3. baktērijas (gramicidīns, polimiksīni uc);

4. dzīvnieki (lizocīms, ekmolīns uc);

izdalīti augstāki augi (fitonīdi, alicīns, rafanīns, imanīns uc);

6. sintētiskie un daļēji sintētiskie (levometsitīns, meticilīns, sintomicīna ampicilīns uc)

Antibiotikas pēc fokusa (spektrs) Darbības pieder šādām galvenajām grupām:

1) darbojas galvenokārt pret gram-pozitīviem mikroorganismiem, galvenokārt antistafilokoku, dabiskiem un daļēji sintētiskiem penicilīniem, makrolīdiem, fuzidīnu, linomicīnu, fosfomicīnu;

2) darbojas gan pret gram-pozitīviem, gan negatīviem mikroorganismiem (plaša spektra) - tetraciklīniem, aminoglikozīdiem, hloramfenikolu, hloramfenikolu, pussintētiskiem penicilīniem un cefalosporīniem;

3) pret tuberkulozi - streptomicīnu, kanamicīnu, rifampicīnu, biomicīnu (florimitsīnu), cikloserīnu utt.;

4) pretsēnīšu - nistatīns, amfotericīns B, griseofulvīns un citi;

5) rīkoties pēc vienkāršākās - doksiciklīna, klindamicīna un monomicīna;

6) iedarbojas uz helmintiem - higromicīnu B, ivermektīnu;

7) pretaudzēju - aktinomicīni, antraciklīni, bleomicīni uc;

8) pretvīrusu zāles - rimantadīns, amantadīns, azidotimidīns, vidarabīns, aciklovīns uc

9) imūnmodulatori - ciklosporīna antibiotika.

Saskaņā ar darbības spektru - antibiotiku skarto mikroorganismu sugu skaits: t

  • zāles, kas ietekmē galvenokārt gram-pozitīvas baktērijas (benzilpenicilīns, oksacilīns, eritromicīns, cefazolīns);
  • zāles, kas ietekmē galvenokārt gramnegatīvas baktērijas (polimiksīni, monobaktami);
  • plaša spektra zāles, kas iedarbojas uz gram-pozitīvām un gramnegatīvām baktērijām (3. paaudzes cefalosporīni, makrolīdi, tetraciklīni, streptomicīns, neomicīns);

Antibiotikas pieder pie šādām galvenajām ķīmisko savienojumu klasēm:

beta-laktāma grupas antibiotikas pamats molekulas ir beta-laktāma gredzenu: (., kas iedarbojas uz stafilokoku - oksacilīnu, kā arī plaša spektra narkotikas - ampicilīna, carbenicillin, azlocilīna, paperatsillin et al) dabas (benzilpenicilīna, phenoxymethyl penicilīns), semisintētiska penicilīniem, cefalosporīni - liela grupa ļoti efektīvām antibiotikām (cefalexīns, cefalotīns, cefotaksīms uc) ar atšķirīgu antimikrobiālo darbību spektru;

aminoglikozīdi satur aminos cukurus, kas saistīti ar glikozīdu saiti ar pārējo (aglikona fragmentu), molekulām - dabiskām un pussintētiskām vielām (streptomicīnu, kanamicīnu, gentamicīnu, sisomicīnu, tobramicīnu, netilmicīnu, amikacīnu uc);

3. tetraciklīni ir dabiski un daļēji sintētiski, to molekulu pamatā ir četri kondensēti sešu locekļu cikli - (tetraciklīns, oksitetraciklīns, metaciklīns, doksiciklīns);

4. makrolīdi savā molekulā satur makrociklisku laktona gredzenu, kas saistīts ar vienu vai vairākiem ogļhidrātu atlikumiem, - (eritromicīns, oleandomicīns - grupas galvenās antibiotikas un to atvasinājumi);

Anzamicīniem ir savdabīga ķīmiskā struktūra, kas ietver makrociklisku gredzenu (rifampicīns - pussintētiska antibiotika ir vispraktiskākā nozīme);

6. polipeptīdi to molekulā satur vairākas konjugētas divkāršās saites - (gramicidin C, polimiksīni, bacitracīns uc);

7. glikopeptīdi (vankomicīns, teikoplanīns uc);

8. linkosamīdi - klindamicīns, linomicīns;

9. antraciklīni - viena no galvenajām pretvēža antibiotiku grupām: doksorubicīns (adriamicīns) un tā atvasinājumi, aklarubicīns, daunorubicīns (rubomicīns) utt.

Saskaņā ar darbības mehānismu mikrobu šūnām antibiotikas tiek iedalītas baktericīdās (kas ātri izraisa šūnu nāvi) un bakteriostatiskas (inhibē šūnu augšanu un dalīšanos) (1. tabula).

- Antibiotiku darbības veidi mikroflorā.

DAŽU GRUPU ANTIBIOTIKA

FUSIDISKĀS Skābes

Fuzidīns, fucidīns

Fuzidievuju skābei un tās sāļiem ir bakteriostatiska iedarbība, un tiem ir šaurs darbības spektrs. To galvenais klīniskais nozīmīgums ir iedarbība uz stafilokoku.

Aktivitātes spektrs

Neietekmē streptokoku, tai skaitā pneimokoku (!) Un enterokoku. Fuzidīnskābei rezistence strauji attīstās.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas gremošanas traktā, biopieejamība, lietojot tukšā dūšā, ir 90%. Uzkrājas kaulos, locītavās. Neiekļūst BBB. Izvadīti galvenokārt caur gremošanas traktu. T1/2 - 9-14 h.

Nevēlama reakcija
  • Diseptiskie un dispepsijas simptomi.
  • Hepatotoksicitāte (paaugstināta transamināžu aktivitāte, dzelte).
    Riska faktori: ilgstoša lietošana (īpaši intravenozi), sākotnējā aknu patoloģija.
  • Flebīts (ievadot intravenozi).
Indikācijas
  • Stafilokoku infekcijas ar alerģiju vai rezistenci pret β-laktāmiem (parasti kombinācijā ar rifampicīnu, eritromicīnu, linkosamīdiem).
  • Ar smēķēšanu saistītā caureja, pseudomembranozs kolīts (kā rezerves medikaments).
Devas
Pieaugušie

Iekšpusē - 0,5-1,0 g ik pēc 8 stundām 1 stunda pirms ēšanas; intravenozi (2 stundu laikā), 0,5 g ik pēc 8 stundām

Iekšpusē - 30-60 mg / kg / dienā 3 devās; intravenoza pilēšana 20 mg / kg / dienā 3 devās.

Atbrīvošanas formas

Tabletes ar 0,125 g un 0,25 g; granulas suspensijai; flakoni ar 0,25 g un 0,5 g pulvera infūziju šķīduma pagatavošanai (kā dietanolamīna sāls); ziede, 2%; krējums, 2%; acu pilieni, 1% ("Fucitalmic").

To iekļauj kombinētajos preparātos "Fucidin-N krēms" (1 g - 20 mg fuzidīnskābes, 10 ml hidrokortizona acetāta), "Futsikort krēms" (1 g - 20 mg fuzidīnskābes, 1 mg betametazona valerāta).

CHLORAMPHENICOLS

Levomicetīns

Tam ir plašs darbības spektrs. Pneumokoku, meningokoku un hemofīlo bacillus iedarbojas uz baktericīdiem, uz citu jutīgu mikrofloru bakteriostatisku.

To lieto ierobežoti sakarā ar smagu nevēlamu reakciju un daudzu patogēnu sekundāru rezistenci.

Aktivitātes spektrs
Farmakokinētika

Labi uzsūcas gremošanas traktā, biopieejamība ir 70-80% un nav atkarīga no pārtikas. Labi izkliedēts organismā: iekļūst BBB, HOB, rada lielas koncentrācijas smadzeņu audos, bronhu sekrēcijas, žults. Metabolizējas aknās. Tas izdalās caur nierēm galvenokārt neaktīvā stāvoklī, tādēļ nieru mazspējas gadījumā devu nedrīkst samazināt. T1/2 pieaugušajiem - 1,5-3,5 stundas, bērniem - 3-6,5 stundas.

Hloramfenikols tiek izmantots kā bāze, parenterāli - kā neaktīvs sukcināts, kas tiek aktivizēts pēc tam, kad glikozīnskābes atlikums tiek atdalīts, bet pirms tam nozīmīgu zāļu daļu var atbrīvot no organisma. Tādēļ lielākas devas ievada intravenozi nekā iekšā, un intramuskulāra ievadīšana nav racionāla farmakokinētikas neparedzamības dēļ.

Nevēlama reakcija
  • Hematotoksicitāte:
      a) atgriezeniska - retikulocitopēnija, trombocitopēnija, anēmija atkarībā no dienas un kursa devas;
      b) neatgriezeniska aplastiska anēmija ar gandrīz 100% letālu iznākumu, kas ir reti (1 gadījums uz 10-40 tūkstošiem pacientu), var attīstīties 6-8 nedēļas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas pēc vienreizējas un pat vietējas lietošanas.
  • "Pelēks" sindroms: jaundzimušajiem sakarā ar aknu fermentu sistēmu nenobriedumu, metabolizējot hloramfenikolu, zāles uzkrājas un tam ir kardiotoksiska iedarbība, kas noved pie sabrukuma, sirds mazspējas attīstības. Šajā gadījumā āda kļūst pelēka.
  • Hepatotoksicitāte.
  • Neirotoksicitāte: redzes nerva bojājums, perifēra polineuropātija.
  • Diseptiskie un dispepsijas simptomi.
Indikācijas

Ņemot vērā nevēlamo reakciju augsto biežumu un risku, par visām turpmāk norādītajām indikācijām hloramfenikolu uzskata par rezerves antibiotiku.

  • Bakteriāls meningīts.
  • Smadzeņu abscess.
  • Intraabdominālas un iegurņa infekcijas.
  • Salmonelozes vispārinātās formas.
  • Viltus drudzis.
  • Rikettsiozes.
  • Gāzes gangrēna.
Brīdinājums

Lai agrāk noteiktu hematotoksicitāti, ir nepieciešams veikt klīnisko asins analīzi ik pēc 3 dienām, nosakot retikulocītu un trombocītu definīciju.

Devas
Pieaugušie

Iekšpusē un parenterāli - 50-75 mg / kg / dienā 4 devās (injekcijas) neatkarīgi no pārtikas.

Pirmā dzīves nedēļa - 25 mg / kg / dienā 1 devā, 2-4 nedēļas - 25-50 mg / kg / dienā 1-2 injekcijas, vecākas par 4 nedēļām - 25-50 mg / kg / dienā 2-3 injekcijās. Bērni, kas vecāki par 1 gadu - 50-75 mg / kg / dienā 4 devās.

Atbrīvošanas formas

Tabletes ar 0,25 g un 0,5 g; kapsulas ar 0,1 g, 0,25 g un 0,5 g; 0,25% acu pilienu; flakoni ar 0,5 g un 1,0 g pulvera infūziju šķīduma pagatavošanai.

RIFAMPICIN *

Rimactan

Sintētiska baktericīda antibiotika ar plašu darbības spektru.