Fluorokvinolona antibiotikas

Fluorhinoloni ir plaša spektra antibiotikas antibiotika. Gram-negatīvam, gram-pozitīvam un netipiskam mikrofloram piemīt jutība pret zālēm, kas satur antibiotikas no fluorhinolona saraksta.

Fluorokvinolona grupa

Fluorokvinoloni ir antibakteriālu zāļu grupa, ko iegūst, fluorinējot (pievienojot fluora atomus) hinolona molekulu - oksolīnus, nalidiksus, pipemido skābes. Antibiotikas ieguva medicīnas praksi pagājušā gadsimta 80. gados.

Fluorokvinoloni darbojas baktericīdā veidā, inhibējot vairāku baktēriju fermentu darbību, kas nepieciešami infekcijas izraisītāju vairošanai.

Antibiotikas ilgstoši paliek aktīvas pēc ievadīšanas asinīs vai iekšķīgi. Tas ļauj jums lietot narkotiku ar biežumu 1 vai 2 reizes dienā.

Plaša spektra antimikrobu iedarbība un izteiktas baktericīdu īpašības ļauj izmantot fluorhinolonus kā monoterapiju, nenorādot citas pretmikrobu līdzekļu grupas.

Antibiotiku biopieejamība ir 80 - 100%. Ēšana nemazina zāļu biopieejamību tabletēs, lai gan tas palēnina zāļu uzsūkšanos.

Klasifikācija

Fluorhinoloni ir hinolona atvasinājumi. Klasificējot antimikrobiālās zāles, hinoloni / fluorhinoloni hinoloni tiek uzskatīti par 1. paaudzi.

Klasificējot hinolonus / fluorhinolonus, grupējiet līdzekļus kā narkotikas:

• 1generācijas - hinoloni (Palin, Negram, Nevigremon preparāti);
• 2 paaudzes - ofloksacīns, pefloksacīns, norfloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns;
• 3 paaudzes - levofloksacīns, sparfloksacīns, hemifloksacīns;
• 4 paaudzes - moksifloksacīns.

Antibiotiku lietošana

Fluorhinoloni ir efektīvi pret infekcijas slimību patogēniem:

• elpošanas orgāni - apakšējie, augšējie elpceļi;
• āda, saistaudi;
• urogenitārā sistēma;
• gremošanas orgāni;
• kauli, locītavas;
• acs;
• nervu sistēma.

Visbūtiskākās baktericīdās īpašības attiecībā uz:

• gramnegatīva mikroflora - Salmonella, gonokoki, Shigella, enterobakteri, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
• netipiska mikroflora - hlamīdijas, mikoplazma, mikobaktērijas.

Pret gram-pozitīviem stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem 2. paaudzes narkotiku aktivitāte ir mazāka. Fluorokvinoloni no 2, 3 paaudzēm nav efektīvi pret infekcijām, ko izraisa anaerobā mikroflora.

3. un 4. paaudze ir ļoti aktīva stafilokokiem, pneimokokiem, streptokokiem. Jaunus fluorhinolonus sauc par elpošanas fluorokvinoloniem un plaši lieto pret pneimoniju, bronhītu un augšējo elpceļu slimībām pieaugušajiem.

Fluorokvinolonu 2 paaudzes

Visvairāk pētītie un biežāk lietotie fluorhinoloni ir ofloksacīns, ciprofloksacīns, pefloksacīns. Agrīnie fluorhinoloni tiek izmantoti galvenokārt pret zarnu infekcijām, viņi ārstē seksuāli transmisīvās slimības, urīnceļu slimības.

Ciprofloksacīns tiek parakstīts galvenokārt pret zarnu infekcijām, strutainu pielonefrītu, cistītu, zilās stresa izraisītajām infekcijām. Uzziniet vairāk par šo antibiotiku grupu lapā "Ciprofloksacīns".

Ofloksacīns

Farmaceitiskā rūpniecība ražo ofloksacīnus tablešu, acu ziedu, infūziju šķīdumu veidā, kas ļauj tos plaši izmantot medicīnas praksē pret dažādu orgānu sistēmu slimībām.

Otrās paaudzes fluorokvinolona grupas antibiotiku sarakstā iekļautās ofloksacīnu sarakstā ir zāles ar nosaukumiem:

Zāles, kas satur ofloksacīnu, ārstē netipiskas mikrofloras, tuberkulozes, gonorejas, prostatīta izraisītas infekcijas.

Ofloksacīnus lieto acu ziedes un acu slimību ārstēšanā. Ofloxacin acu ziede ir paredzēta bērniem no 1 gada.

Tomēr tabletes, ofloxacin injekcijas ir atļautas saskaņā ar instrukcijām tikai pēc 18 gadu vecuma.

Pefloksacīns

Pefloksacīnu sarakstā ietilpst zāles:

• Pefloksacīns-AKOS - tablešu veidā, koncentrāts injekcijām;
• Perty;
• Unicpef;
• Pelox;
• Abaktāls.

Pefloksacīni tiek lietoti pret:

• holecistīts;
• adnexitis;
• peritonīts;
• prostatīts;
• ENT slimības - vidusauss, sinusīts, faringīts, tonsilīts.

Pefloksacīnu-AKOS ordinē pret infekcijām, ko izraisa gramnegatīvie aerobi - E. coli, Klebsiella, hemofīlā bacillus, Helicobacter pylori.

Gram-pozitīvi aerobie mikroorganismi - stafilokoki, streptokoki un intracelulāri parazīti, kas ietver legionellu, mikoplazmu, hlamīdijas, arī ir jutīgi pret antibiotiku.

Pefloksacīni ir pieejami tablešu un injekciju šķīdumu veidā. Šī iemesla dēļ tās var izmantot pakāpeniskajā terapijā, sākot ar intravenozām injekcijām un pēc tam pāriet uz tabletes.

Lomefloksacīni

Lomefloksacīni ietver:

• Lomefloks;
• Maksakvins;
• Lomefloksacīna hidrohlorīds;
• Xenaquin;
• Lomacin.

Lomefloksacīnus ieteicams lietot pret nieru, urīnpūšļa, urīnceļu un žultsceļu infekcijām. Tās ir efektīvas pret strutainām ādas infekcijām, apdegumiem, atvērtām brūcēm.

Ar rifampicīna - galvenā antibiotika, kas nogalina tuberkulozes bacillus - sliktu panesamību, lomefloksacīni tiek izmantoti tuberkulozes ārstēšanai kopā ar izoniazīdu, etambutolu, pirazinamīdu, streptomicīnu.

Norfloksacīns

Norfloksacīnu grupā ietilpst zāles:

Norfloksacīni galvenokārt ārstē urīnceļus un zarnu infekcijas, jo medikamenti uzkrājas terapeitiskās koncentrācijās šajos orgānos.

Šīs grupas antibiotikas tiek lietotas pret prostatītu, uretrītu, salmonelozi, šigelozi. Acu pilienu formā blefarīta, keratīta, konjunktivīta gadījumā tiek parakstīta antibiotika.

Tā kā Normaks norfloksacīna auss pilieni, tas ir parakstīts bērniem ar vidusauss iekaisumu, sākot no 12 gadu vecuma.

Trešā fluorohinolonu paaudze

Fluorhinolona antibiotikas, kas pieder trešajai paaudzei, ir atradušas praktisku pielietojumu pret:

• slimības, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa;
• elpceļu slimības.

Tavanic, Avelox parakstīts hroniska bronhīta, smagas pneimonijas gadījumā. Efektivitātes ziņā šīs antibiotikas nav zemākas par ārstēšanu ar trešās paaudzes cefalosporīniem kombinācijā ar makrolīdiem.

Jauni fluorhinoloni ir efektīvi pret seksuāli transmisīvām infekcijām, piemēram, gonoreju, hlamīdijām.

Levofloksacīns

Ārstēšana ar levofloksacīnu ietver:

Šā saraksta preparāti ir paredzēti vieglai un mērenai elpošanas, urīnceļu infekciju, prostatīta infekciju smaguma pakāpei.

Antibiotikas lieto arī kuņģa čūlu ārstēšanā, ja tās parādās pēc baktērijas izraisītas Helicobacter pylori infekcijas.

Levofloksacīnu ordinē čūlu ārstēšanai kopā ar amoksicilīnu un omeprazolu vai tā ekvivalentu. Ja Jums ir alerģija pret penicilīniem, amoksicilīnu aizstāj ar Tinidazolu.

Sparfloksacīns

Sparfloksacīnu sarakstu Sparflo tabletēs pārstāv viens medikaments. Iepriekš izmantotā Respara un Sparbact ražošana tika pārtraukta.

Sparflo parakstīts pieaugušajiem pēc 18 gadiem ar slimībām:

• HOPS;
• pneimonija;
• vēdera infekcijas;
• vidusauss iekaisums, sinusīts, ko izraisa, ieskaitot, pirocianskābi, stafilokoku;
• ādas infekcijas;
• osteomielīts;
• lepra;
• tuberkulozi.

Sparfloksacīns ir visefektīvākais ādas slimībām, ko izraisa stafilokoku infekcija un mikobaktērijas.

Gemifloksacīns

Hemifloxacins ietver narkotiku Fitiv. Antibiotika, kas paredzēta pneimonijai, hroniskam bronhītam, akūtiem sinusītiem pieaugušajiem.

Bērnu tabletes Faktiv aizliegts līdz 18 gadiem. Lietojot tabletes, papildus biežām blakusparādībām, ko izraisa fluorhinoloni, ir iespējams:

• cīpslu bojājumi, īpaši vecumā;
• aritmiju, ja pacientam ir EKG anomālija pagarināta QT intervāla formā.

Hemifloksacīna aktivitātes spektrs, salīdzinot ar citiem fluorhinoloniem, palielinās sakarā ar aktivitāti pret streptokokiem, kas ir rezistenti pret penicilīniem, cefalosporīniem, makrolīdiem.

Zāles tiek parakstītas reizi dienā, pneimonijas terapijas kurss ilgst no 7 līdz 14 dienām. Hroniska bronhīta vai akūta sinusīta ārstēšanas ilgums ir 5 dienas

Ceturtās paaudzes fluorhinoloni

Preparāti, kas satur moksifloksacīnu kā aktīvo vielu:

Moksifloksacīni ir pieejami tablešu veidā un šķīdumu veidā intravenozai ievadīšanai, kas ir ērti lietojams elpceļu infekciju pakāpeniskai ārstēšanai.

Antibiotikas, kas satur moksifloksacīnu, tiek ārstētas ar pneimoniju, ko izraisa tipiskas un netipiskas mikrofloras, tai skaitā hemofilijas bacilli, mikoplazmas, hlamīdijas, klebsiella.

Moksifloksacīni tiek lietoti akūtos, smagos apstākļos, pret sinusītu, bronhītu, peritonītu.

Kontrindikācijas antibiotikām

Aizliegtas fluorhinolones tabletes un injekcijas:

• jaunāki par 18 gadiem;
• grūtniecēm;
• zīdīšanas laikā;
• ar epilepsiju, hemolītisku anēmiju, nieru mazspēju;
• alerģijas gadījumā pret fluorhinoloniem.

Ārstēšanas laikā jūs nevarat vadīt automašīnu un strādāt ar pārvietojamām mašīnām. Antibiotikas var mazināt koncentrēšanās spēju, palēnināt reakcijas ātrumu.

Ārstējot fluorhinolonus, visiem pacientiem var palielināties cīpslu plīsuma risks. Īpašā riska grupā:

• cilvēki, kas vecāki par 60 gadiem;
• sievietēm;
• personas, kas lieto glikokortikosteroīdus;
• reimatoīdā artrīta pacientiem;
• pacientiem pēc nieres, sirds, plaušu transplantācijas.

Lai novērstu cīpslu plīsuma iespējamību, antibiotiku lietošanas laikā ir nepieciešams samazināt jebkuru fizisko aktivitāti.

Fluorokvinolonu blakusparādības

Visbiežāk sastopamās sūdzības, lietojot fluorhinolonus, ir saistītas ar gremošanas sistēmas pārkāpumu. Pacientam var rasties:

• slikta dūša;
• grēmas;
• sajukums;
• slikta apetīte;
• vemšana;
• sāpes vēderā.

Blakusparādība, lietojot antibiotikas, var būt skrimšļa sakropļošana, cīpslas. Šī blakusparādība ir biežāk sastopama gados vecākiem cilvēkiem, bet dažreiz tā parādās jau agrā vecumā.

Iespējamās nervu sistēmas reakcijas, kas izpaužas:

• reibonis;
• miega traucējumi;
• galvassāpes;
• reti - krampji.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams ierobežot saules iedarbību, jo ultravioletā starojuma iedarbībā var attīstīties ādas slimība.

Dažreiz ir palielināta fluorhinolonu toksicitāte aknām. Izpaužas aknu bojājuma pazīmes:

• visbiežāk - transamināžu aknu enzīmu augstā aktivitāte, kas ir asimptomātiska;
• retāk, holestātiska dzelte, hepatīts;
• reti - aknu nekroze.

Fluorhinolonu ilgstoša lietošana var izraisīt gļotādu sēnīšu infekcijas (kandidozi), membrānu kolītu - akūtu resnās zarnas iekaisumu.

Ir iespējams veikt izmaiņas vispārējā asins analīzē. Novirzes ir šāds slimību saraksts:

• hemolītiskā anēmija;
• leikocītu skaita samazināšanās;
• samazināts trombocītu skaits;
• agranulocitoze.

Ārstēšanas ar fluorhinoloniem īpašības

Urīna sistēmas slimību ārstēšanā ciprofloksacīni, levofloksacīni, ofloksacīni, norfloksacīni ir labi parādījušies.

Fluorhinolonu 2. paaudzes pārstāvji veiksmīgi tiek izmantoti hroniskas prostatīta ārstēšanai. Abaktāls, Zanotsins noteica 0,4 g divas reizes dienā, un, ieceļot Maksakvinu, pietiek ar vienu ievadīšanu ar 0,4 g aktīvās vielas lomefloksacīna dienā.

Fluorhinoloni ir labi konstatēti gonorejas ārstēšanā. Tās kā kompleksu terapiju nosaka vienlaikus ar vairāku makrolīdu antibiotiku.

Ciprofloksacīnu, pefloksacīnu, ofloksacīnu, levofloksacīnu lieto pret bakteriālu meningītu. Fluorokvinoloni ir paredzēti, lai novērstu meningītu smagas vidusauss iekaisuma, sinusīta un citu ENT slimību gadījumā.

Fluorokvinolona zāles tiek parakstītas pret penicilīnu rezistentām antibiotikām un neefektīvu terapiju, izmantojot makrolīdus un cefalosporīnus. Izvēles veidi, kad patogēnā mikroflora ir rezistence pret citu kategoriju antimikrobiālajiem līdzekļiem, ir hemifloksacīns un moksifloksacīns.

Aktuāli preparāti

Acu ārstēšanai tiek izmantotas fluorohinolonu šķidras formas pilienu veidā. Ārstniecības preparātus ražo farmaceitiskā nozare gan bērnu, gan pieaugušo ārstēšanai.

Acu pilieniem ir atšķirīga aktīvās vielas koncentrācija, kas var būt:

• levofloxacini - Sinnicef ​​pilieni, Oftakviks, L-Optik;
• Moksifloksacīns - Vigamoks, Maxifloks;
• Lomefloksacīns - Lofokss.

Otītu ārstē ar ausu pilieniem, kas satur ofloksacīnu - Uniflox, Danzil - pilieni ausīm un acīm.

Ādas infekcijas slimības tiek ārstētas ar ziedēm, kas satur ofloksacīnu - ziedes Floxal, Ofloksacīns, no Oflomelīda kombinētās zāles.

Oflomelīds papildus antibiotikai satur lidokaīna anestēziju un līdzekļus, lai paātrinātu audu remontu. Tas ļauj efektīvi izmantot Oflomelīdu dziļos apdegumos, trofiskajās čūlas, gļotādas, fistulas pieaugušajiem.

Kā lietot antibiotikas tabletes

Fluorhinolona tablešu saņemšanu nevar kombinēt ar dzelzs, bismuta, cinka preparātiem.

Dienas laikā jums ir jāiegūst pietiekams daudzums šķidruma, ne mazāk kā 1, 2 litri. Nomazgājiet antibiotikas tableti ar veselu glāzi ūdens.

Ir stingri jāievēro ārstēšanas shēma, bet, ja nejauši izlaidāt medikamentus, jūs nevarat dubultot devu.

Visa ārstēšanas kursa laikā un 3 dienas pēc pēdējās zāļu devas, jūs nevarat iedegties. Pazīmju parādīšanās, kas norāda uz blakusparādību iespējamību, kalpo par pamatu zāļu atsaukšanai un ārsta apmeklējumam.

Bērnu ārstēšana

Fluorokvinolonu saturošas zāles ir aizliegtas bērnu ārstēšanai, jo pastāv risks, ka:

• konvulsīvs sindroms;
• kaulu augšanas palēnināšanās;
• narkotiku negatīvā ietekme uz skrimšļiem, saites, cīpslas.

Bet par īpaši sarežģītām Pusillary Pylori izraisītajām infekcijām cistiskās fibrozes gadījumā ārsts var nozīmēt bērnu ar fluorhinoloniem pastāvīgā medicīniskā uzraudzībā.

Fluorokvinoloni grūtniecības un zīdīšanas laikā

Fluorhinoloniem ir teratogēna iedarbība, t.i., tie negatīvi ietekmē augļa veidošanos, tāpēc grūtniecības laikā tas ir aizliegts. Ja sieviete laktācijas laikā lieto šīs grupas antibiotikas, tad zīdainim var būt atsperes avots, hidrocefālija.

Nav pierādīta teratogēna ietekme grūtniecības laikā pret moksifloksacīniem. Moksifloksacīnu saturošas zāles grūtniecības laikā var lietot ārsta uzraudzībā, ņemot vērā iespējamo risku auglim un ieguvumiem mātei.

Tomēr moksifloksacīns iekļūst mātes pienā, tāpēc, lietojot antibiotiku, zīdīšana uz laiku tiek pārtraukta.

Fluorokvinoloni - četru paaudžu plaša spektra antibiotikas

Fluorokvinolonu antibiotikas ir antibakteriālas vielas, kas iegūtas ķīmiskā sintēze, kas var nomākt gram-pozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu aktivitāti. Viņi tika atklāti pagājušā gadsimta vidū un kopš tā laika viņi ir veiksmīgi izturējušies ar daudzām bīstamām slimībām.

Fluorhinoloni pret baktērijām

Mūsdienu cilvēks pastāvīgi saskaras ar stresu, daudziem nelabvēlīgiem vides faktoriem, jo ​​viņa imūnsistēma neizdodas vai vājinās. Savukārt patogēnās baktērijas pastāvīgi attīstās, mutē, iegūst imunitāti pret penicilīna antibiotikām, kuras pirms dažām desmitgadēm veiksmīgi tika izmantotas, lai ārstētu iekaisuma slimības. Tā rezultātā bīstamās slimības ātri ietekmē personu ar vājinātu imūnsistēmu, un vecās paaudzes antibiotiku ārstēšana nerada pienācīgus rezultātus.

Baktērijas ir vienšūnas mikroorganismi, kuriem nav kodola. Ir labvēlīgas baktērijas, kas nepieciešamas cilvēka mikrofloras veidošanai. Tie ietver bifidobaktērijas, laktobacīļus. Tajā pašā laikā pastāv nosacīti patogēni mikroorganismi, kas vienlaicīgos apstākļos kļūst agresīvi pret organismu.

Zinātnieki sadala baktērijas divās galvenajās grupās:

Tie ir stafilokoki, streptokoki, klostridija, corynebacterium, listerija. Tie izraisa deguna, acu, ausu, plaušu, bronhu slimību attīstību.

Tie ir E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Viņiem ir negatīva ietekme uz urogenitālo sistēmu un zarnām.

Pamatojoties uz šo bakteriālo sēriju diferenciāciju, ārsts izvēlas terapiju. Ja baktēriju sēšanas rezultātā tiek atklāts slimības izraisītājs, tad tiek noteikta antibiotika, kas saskaras ar šīs grupas baktērijām. Ja patogēnu nevar konstatēt vai nav iespējams veikt analīzi par bacposa, tiek parakstītas plaša spektra antibiotikas, kurām ir negatīva ietekme uz lielāko daļu patogēnu baktēriju.

Klasifikācija

Plašās spektra antibiotikas ir hinolonu grupa, kas satur fluorhinolonus, kas iznīcina gram-pozitīvas un gramnegatīvas baktērijas un nefluorētos hinolonus, kas galvenokārt iznīcina gramnegatīvās baktērijas.

Fluorhinolonu sistematizācija balstās uz atšķirībām antibakteriālās darbības ķīmiskajā struktūrā un spektrā. Fluorokvinolona antibiotikas tiek sadalītas 4 paaudzēs atbilstoši to attīstības laikam.

Tas ietver nalidiksas, oksolīnskābes, pipimīdskābes. Pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tie ražo uro-antiseptikas līdzekļus, kuriem ir destruktīva ietekme uz Klebsiella, Salmonella, Shigella, bet nevar tikt galā ar gram-pozitīvām baktērijām un anaerobiem.

Pirmā paaudze ietver zāles Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kuras galvenā aktīvā sastāvdaļa ir nalidiksīnskābe. Tāpat arī pipemidievojs un oksolīnskābe cīnās ar nekomplicētām urogenitālās sistēmas un zarnu slimībām (enterokolīts, dizentērija). Efektīvi pret enterobaktērijām, bet slikti iekļūst audos, ir zema bioloģiskā caurlaidība, ir daudzas blakusparādības, kas neļauj izmantot fluorētu hinolonu kā kompleksu terapiju.

Lai gan pirmās paaudzes antibiotikām bija liels skaits trūkumu, tas tika uzskatīts par daudzsološu, un attīstība šajā jomā turpinājās. Pēc 20 gadiem ir izstrādāta nākamā narkotiku paaudze. Tos sintezēja, ieviešot fluora atomus kinolīna molekulā. Šo zāļu efektivitāte ir tieši atkarīga no ievadīto fluora atomu skaita un to lokalizācijas dažādās kinolīna atomu pozīcijās.

Šo fluorhinolonu veido pefloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns, norfloksacīns. Viņi iznīcina lielāku skaitu gramnegatīvu koku un nūjiņu, cīnās pret gram-pozitīviem stieniem, stafilokokiem, nomāc sēnīšu baktēriju darbību, kas veicina tuberkulozes attīstību, bet ne pietiekami efektīvi cīnās pret anaerobiem, mikoplazmām, hlamīdijām, pneimokoku.

Attīstības galvenais mērķis, ko zinātnieki veica, veidojot antibiotikas, tika panākts ar otrās paaudzes fluorhinoloniem. Ar viņu palīdzību jūs varat cīnīties pret īpaši bīstamām baktērijām, ārstējot pacientus no dzīvībai bīstamām patoloģijām. Bet attīstība turpinājās, un drīz parādījās 3. un 4. paaudzes sagatavošanās darbi.

Trešā paaudze ietver elpceļu fluorhinolonus, kas ir izrādījušies efektīvi elpošanas ceļu slimību ārstēšanā. Tie ir daudz efektīvāki cīņā pret hlamīdijām, mikoplazmām un citiem elpceļu slimību patogēniem nekā viņu priekštečiem, un tiem ir plaša ietekme. Aktīvi pret pneimokoku, kas ir attīstījuši rezistenci pret penicilīnu, kas garantē panākumus bronhīta, sinusīta, pneimonijas ārstēšanā. Visbiežāk lieto levofloksacīnu, kā arī Temafloxacin, Sparfloksacīnu. Šo zāļu biopieejamība ir 100%, tāpēc tās var ārstēt visnopietnākās slimības.

Ceturtās paaudzes vai anti-anaerobie respiratorie fluorhinoloni.

Zāles ir līdzīgas to darbībai pret fluorhinoloniem - iepriekšējās grupas antibiotikām. Tās darbojas pret anaerobiem, netipiskām baktērijām, makrolīdiem, pret penicilīnu rezistentiem pneimokokiem. Laba palīdzība augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu iekaisuma ārstēšanā. Jaunākās paaudzes sagatavošana ietver moksifloksacīnu, kas pazīstams arī kā Avelox, kas ir visefektīvākais pneimokoku, netipisku patogēnu mikroorganismu apkarošanai, bet nav ļoti efektīvs pret gramnegatīviem zarnu mikroorganismiem un Pseudomonas bacillus.

Šīs zāles ir Grepofloksacīns, Klinofloksacīns, Trovafloksacīns. Bet tie ir ļoti toksiski, tiem ir daudz blakusparādību. Pašlaik nav izmantoti pēdējie 3 zāļu veidi.

Fluorhinolonu priekšrocības un trūkumi

Zāles, kas ietver fluorhinolonus, atrod vietu dažādās medicīnas jomās. Slimību saraksts, kas tiek ārstētas ar fluorhinolīna antibiotikām, ir ļoti plašs. Tos lieto ginekoloģijā, venereoloģijā, uroloģijā, gastroenteroloģijā, oftalmoloģijā, dermatoloģijā, otolaringoloģijā, terapijā, nefroloģijā, pulmonoloģijā. Arī šīs zāles ir labākā izvēle makrolīdu un penicilīnu neefektivitātei vai smagām slimības formām.

Tos raksturo šādas īpašības:

• augsts rezultāts cīņā pret visu smaguma pakāpes sistēmiskām infekcijām;
• viegla ķermeņa tolerance;
• minimālas blakusparādības;
• efektīva pret gram-pozitīvām, gramnegatīvām baktērijām, anaerobiem, mikoplazmu, hlamīdijām;
• ilgs pusperiods;
• augsta biopieejamība (labi iekļūst visos audos un orgānos, nodrošinot spēcīgu terapeitisku efektu).

Neskatoties uz fluorhinolona antibiotiku efektivitāti, izvēloties terapiju, jāņem vērā, ka viņiem ir kontrindikācijas lietošanai. Tās ir aizliegtas grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo tās izraisa augļa intrauterīnās anomālijas auglim un zīdaiņiem hidrocefālijā. Zīdaiņiem fluorokvinoloni palēnina kaulu augšanu un tādēļ tiek nozīmēti tikai tad, ja antibiotiku terapijas ieguvumi pārsniedz kaitējumu bērna ķermenim. Oksolīnskābēm un nalidiksīnskābēm ir toksiska iedarbība uz nierēm, tāpēc ar tām saistītas zāles ir aizliegtas nieru darbības traucējumiem.

Piemērošanas jomas

Fluorokvinolona antibiotikas ir pamatoti vadošās pozīcijas patoloģisko baktēriju izraisīto patoloģiju ārstēšanā. Viņiem ir augsts bioaktivitātes līmenis, cilvēki labi panes, labi iekļūst baktēriju membrānā un rada šūnā aizsargājošas vielas, kas koncentrējas serumā.

Zāļu saraksts un to medikamentu nosaukumi, kas satur fluorhinolonus, to efektivitāte ir aplūkota turpmāk.

Ciprofloksacīns. Tas ir paredzēts ENT slimību, dzimumorgānu sistēmas orgānu, kuņģa-zarnu trakta ārstēšanai. Efektīva ar ginekoloģiskām problēmām. To lieto kā pilienus iekaisuma acu slimībās.

Pefloksacīns. Efektīva urīnceļu infekcijas slimību ārstēšanā. Labi palīdz gonoreja, baktēriju prostatīts. Ārstē smagas kuņģa-zarnu trakta slimību formas, rīkles, apakšējo elpošanas ceļu, deguna sāpes.

Ofloksacīns. Efektīvs pret patogēniem mikroorganismiem, kas izraisa iekaisumu urīnceļos, vidusauss iekaisums, sinusīts. Ar Ofloksacīnu ārstē meningītu, hlamīdiju un gonoreju. Pilienveida formā antibiotiku lieto, lai ārstētu tādas acu slimības kā radzenes čūla, konjunktivīts un mieži. Zāles ir pieejamas arī kā ziede, kas ļauj to lietot lokāli.

Norfloksacīns. To lieto gonorejas, prostatīta, dzimumorgānu sistēmas slimību ārstēšanai.

Ofloksacīns. Efektīvs pret hlamīdiju, pneimokoku un rezistentām tuberkulozes formām.

Moksifloksacīns. Antibiotika ir labākais, ja tiek novērstas mikoplazmas, hlamīdijas, pneimokoku, anaerobu izraisītas infekcijas. To lieto plaušu iekaisumam, sinusītam, iegurņa iegurņa orgāniem. Šķidrā veidā (pilieni) acu ārsti lieto blefarīta, radzenes čūlas, miežu ārstēšanā.

Gatifloksacīns. To lieto cistiskās fibrozes, bronhīta, pneimonijas, konjunktivīta, ko izraisa bakteriāla infekcija, ENT slimības, locītavu slimības, āda.

Hemifloksacīns. Tie tiek ārstēti ar sinusītu, hroniska rakstura bronhītu, pneimoniju.

Sparfloksacīns. Tā aktīvi un efektīvi cīnās pret mikobaktērijām, bet tās darbība ilgst daudz ilgāk nekā citi fluorhinoloni. To lieto, lai ārstētu slimības, kas saistītas ar vidusauss iekaisumu, žokļa augšstilbiem, nieru, ādas un mīksto audu infekcijas bojājumiem, dzimumorgānu un urīnceļu sistēmām, kuņģa-zarnu traktu, locītavām un kauliem.

Levofloksacīns. Lieto, lai ārstētu infekciozas ENT slimības, zemāku elpošanas sistēmu, urīna orgānus, STS, akūtu pielonefrītu, hronisku prostatītu. Acu infekciju gadījumā levofloksacīnu lieto pilienu veidā. Antibiotika ir divreiz spēcīgāka un spēcīgāka, jo tā cīnās pret patogēnām baktērijām, bet organismā tā ir labāk panesama nekā tās priekštecis Ofloksacīns.

Norfloksacīns. Izmanto kā primāro narkotiku ginekoloģijā, oftalmoloģijā, uroloģijā.

Lomefloksacīns. Antibiotiku pat nelielās koncentrācijās tiek galā ar lielu baktēriju mikroorganismu procentuālo daudzumu līdz 5. Tas ir noteikts urogenitālās sistēmas slimību klātbūtnē, tuberkuloze, kā lokāls līdzeklis pret acu slimībām. Tas ir neefektīvs cīņā pret hlamīdijām, pneimokokiem, mikoplazmām.

SVARĪGI! Daži fluorhinoloni (Sparfloksacīns, Gatifloksacīns, Ofloksacīns, Moksifloksacīns, Levofloksacīns, Ciprofloksacīns, Lomefloksacīns) ir iekļauti svarīgāko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Ilgu laiku fluorokvinolonu specifiskā ķīmiskā struktūra neļāva sagatavot šķidra tipa zāles ar to lietošanu, tāpēc tās tika ražotas tikai tabletēs. Mūsdienu farmācijas rūpniecībā ir plaša ziedu, pilienu un citu mikrobu preparātu šķirņu izvēle, kas satur fluorhinolonu. Tas ļauj efektīvi tikt galā ar nāvējošām baktēriju slimībām.

Sīkāka informācija par fluorhinolona antibiotikām un zāļu nosaukumiem

Mūsdienu dzīves ritms vājina cilvēka imunitāti, un infekcijas slimību izraisītāji mutē un kļūst rezistenti pret penicilīna klases galvenajiem ķīmiskajiem preparātiem.

Tas notiek tāpēc, ka iedzīvotāju neracionāla nekontrolēta izmantošana un analfabētisms ir medicīniska rakstura jautājumos.

Pagājušā gadsimta vidus atklāšana - fluorhinoloni - ļauj veiksmīgi tikt galā ar daudzām bīstamām slimībām ar minimālām negatīvām sekām organismā. Svarīgāko vielu sarakstā ir iekļautas pat sešas modernas zāles.

Fluorokvinolonu antibiotikas: zāļu nosaukumi, to iedarbība un analogi

Pilnīgs priekšstats par antibakteriālo līdzekļu efektivitāti palīdzēs tabulā. Kolonnās ir uzskaitīti visi alternatīvie kinolonu tirdzniecības nosaukumi.

Aktīvās vielas ķīmiskās struktūras īpašības ilgu laiku neļāva iegūt fluohinolona sērijas šķidras zāļu formas, un tās tika ražotas tikai tablešu veidā. Mūsdienu farmācijas rūpniecība piedāvā stabilu pilienu, ziedes un cita veida pretmikrobu līdzekļu izvēli.

Fluorokvinolona antibiotikas

Attiecīgie savienojumi ir pretmikrobu zāles, kas ir ļoti aktīvas gan pret gram-pozitīviem, gan gramnegatīviem mikroorganismiem (tā sauktais plašais spektrs). Antibiotikas vārda tiešā nozīmē nav, jo tās iegūst ķīmiskā sintēze. Taču, neskatoties uz atšķirībām dabisko analogu struktūrā, izcelsmē un trūkumā, tās ir saistītas ar to īpašībām:

• Augsta baktericīda un bakteriostatiskā iedarbība, pateicoties specifiskam mehānismam: tiek inhibēts patogēno mikroorganismu DNS girāzes enzīms, kas novērš to attīstību.
• Plaša spektra antimikrobu iedarbība: tās ir aktīvas pret lielāko gramnegatīvo un pozitīvo (tostarp anaerobu) baktērijām, mikoplazmām un hlamīdijām.
• Augsta biopieejamība. Aktīvās vielas pietiekamā koncentrācijā iekļūst visos ķermeņa audos, nodrošinot spēcīgu terapeitisko efektu.
• Ilgs pussabrukšanas periods un attiecīgi pēc antibiotiku iedarbība. Šo īpašību dēļ fluorhinolonus var lietot ne vairāk kā divas reizes dienā.
• Nepārspējama efektivitāte, atbrīvojoties no jebkuras smaguma slimnīcu un kopienas iegūtajām sistēmiskām infekcijām.
• Laba panesamība blakusparādību zemās smaguma dēļ.

Šīs ķīmiskās vielas tiek sistematizētas, pamatojoties uz atšķirībām pretmikrobu iedarbības ķīmiskajā struktūrā un spektrā.

Klasifikācija: četras paaudzes

Šāda veida ķīmisko produktu sistemātiska sistematizācija nav vienāda. Tie ir sadalīti pēc fluoru atomu stāvokļa un skaita molekulā mono-, di-, trifluorhinolonos, kā arī elpošanas un fluorētās sugās.

Pirmo kinolona antibiotiku izpētes un uzlabošanas procesā tika iegūtas 4 paaudzes lekcijas. nozīmē.

Nefluorēti hinoloni

Tie ietver Negram, Nevigremon, Gramurin un Palin, kas iegūti, pamatojoties uz nalidiksu, pipimidoviju un oksolīnskābēm. Kvinola antibiotikas ir ķīmiskais preparāts, ko izvēlas urīnceļu baktēriju iekaisuma ārstēšanai, ja tie sasniedz maksimālo koncentrāciju, jo tie izdalās nemainīgi.

Tās ir efektīvas pret salmonellu, shigellu, klebsielu un citām eterobaktērijām, tomēr tās labi neietekmē audos, kas novērš hinolonu lietošanu sistēmiskai antibiotiku terapijai, kas aprobežojas ar noteiktām zarnu patoloģijām.

Gram-pozitīvi koki, piro-strutojošs baciluss un visi anaerobi ir rezistenti. Turklāt ir vairākas izteiktas blakusparādības kā anēmija, dispepsija, citopēnija un kaitīga ietekme uz aknām un nierēm (hinolons ir kontrindicēts pacientiem ar diagnosticētu šo orgānu patoloģijām).

Gram-negatīvs

Gandrīz divas desmitgades pētījumu un uzlabojumu eksperimenti radīja otrās paaudzes fluorhinolonus.

Pirmais bija Norfloksacīns, kas iegūts, pievienojot fluoru atomu molekulai (6 pozīcijās). Spēja iekļūt organismā, sasniedzot paaugstinātas koncentrācijas audos, ļāva to izmantot sistēmisko infekciju ārstēšanai, ko izraisīja Staphylococcus aureus, daudzi gramu mikroorganismi un daži grami stieņi.

Blakusparādības ir maz, kas veicina labu pacienta toleranci.

Elpošana

Šī klase ieguva savu nosaukumu, pateicoties tā augstajai iedarbībai pret apakšējo un augšējo elpceļu slimībām. Baktericīdā aktivitāte pret rezistentu (pret penicilīnu un tā atvasinājumiem) pneimokoku ir garantija sinusīta, pneimonijas un bronhīta veiksmīgai ārstēšanai akūtā stadijā. Medicīniskajā praksē tiek izmantots levofloksacīns (Ofloksacīns ir kreisās puses izomērs), Sparfloksacīns un Temafloxacin.

To biopieejamība ir 100%, kas ļauj veiksmīgi ārstēt jebkuras smaguma infekcijas slimības.

Elpošanas orgānu anaerobais līdzeklis

Moksifloksacīnu (Avelox) un hemifloksacīnu raksturo tas pats baktericīdais efekts kā iepriekšējās grupas fluorhinolona ķimikālijām.

Tās nomāc būtisku pneimokoku darbību, kas ir rezistenti pret penicilīnu un makrolīdiem, anaerobām un netipiskām baktērijām (hlamīdijām un mikoplazmu). Iedarbojas pret apakšējo un augšējo elpceļu infekciju, mīksto audu un ādas iekaisumu.
Tas ietver arī grepofloksacīnu, klinofloksacīnu, trovafloksacīnu un dažus citus. Tomēr klīnisko pētījumu laikā tika konstatēta to toksicitāte un līdz ar to arī daudzas blakusparādības. Tāpēc šie nosaukumi tika izņemti no tirgus un šodien netiek izmantoti medicīnas praksē.

Radīšanas vēsture

Ceļš, lai iegūtu mūsdienīgas, ļoti efektīvas fluorokinolonu klases zāles, bija diezgan garš.

Tas viss sākās 1962. gadā, kad nalidiksīnskābe tika nejauši iegūta no hlorokvīna (pretmalārijas viela).

Testēšanas rezultātā šis savienojums uzrādīja mērenu bioaktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām.

Arī absorbcija no gremošanas trakta bija zema, kas neļāva nalidiksīnskābes lietošanu sistēmisku infekciju ārstēšanai. Tomēr zāles sasniedza augstu koncentrāciju stadijā, kad tas izdalās no organisma, tāpēc to lietoja urogenitālās sfēras un dažu zarnu infekcijas slimību ārstēšanai. Skābe klīnikā netika plaši izmantota, jo patogēni mikroorganismi ātri attīstījās pret to.

Nalidikss, kas iegūts mazliet vēlāk pimemīdus un oksolīnskābes, kā arī zāles, pamatojoties uz tām (Rosoxacin, Tsinoksatsin un citi) - hinolona antibiotikas. To zemā efektivitāte lika zinātniekiem turpināt pētījumus un radīt efektīvākas iespējas. Daudzu eksperimentu rezultātā 1978. gadā norfloksacīns tika sintezēts, piesaistot fluora atomu kinolona molekulai. Tā augstā baktericīdā aktivitāte un biopieejamība nodrošināja plašāku lietojumu klāstu, un zinātnieki ir nopietni ieinteresēti fluorhinolonu izredzēs un to uzlabošanā.

Kopš deviņdesmito gadu sākuma ir iegūtas daudzas zāles, no kurām 30 ir nokārtojušas klīniskos pētījumus, un 12 - plaši izmanto medicīnas praksē.

Pielietojums pēc medicīnas jomas

Zema antimikrobiālā aktivitāte un pārāk šaurs pirmās paaudzes zāļu darbības spektrs ilgu laiku ierobežo fluorhinolonu lietošanu tikai uroloģiskām un zarnu baktēriju infekcijām.

Tomēr turpmākie notikumi ir ļāvuši iegūt ļoti efektīvas zāles, kas šodien konkurē ar penicilīna antibakteriālajām zālēm un makrolīdiem. Mūsdienu fluorētas elpošanas formulas ir atradušas vietu dažādās medicīnas jomās:

Gastroenteroloģija

Enterobaktēriju izraisītās apakšējās zarnas iekaisumi tika veiksmīgi ārstēti ar Nevigramone.

Tā kā tiek izveidotas šīs grupas progresīvākas zāles, kas ir aktīvas pret lielāko daļu bacīļu, piemērošanas joma ir paplašinājusies.

Venereoloģija un ginekoloģija

Fluorokvinolona antimikrobiālo tablešu darbība cīņā pret daudziem patogēniem (īpaši netipiskiem) izraisa seksuāli transmisīvo infekciju (piemēram, mikoplazmoze, hlamīdijas), kā arī gonorejas sekmīgu ķīmijterapiju.

Bakteriāla vaginoze sievietēm, ko izraisa penicilīniem rezistenti celmi, arī labi reaģē uz sistēmisku un lokālu ārstēšanu.

Dermatoloģija

Stafilokoku un mikobaktēriju izraisītu epidermas iekaisumu un integritāti ārstē ar atbilstošām zāļu grupām (Sparfloksacīnu).

Tos lieto gan sistēmiski (tabletes, injekcijas), gan vietējai lietošanai.

Otolaringoloģija

ENT orgānu ārstēšanā plaši izmanto trešās paaudzes ķīmiskos preparātus, kas ir ļoti efektīvi pret lielāko daļu patogēno bacīļu. Levanilacacīns un tā analogi ātri aptur paranasālās sinusa iekaisumu (sinusīts).

Ja slimību izraisa mikroorganismu celmi, kas ir rezistenti pret vairumu fluorhinolonu, ieteicams lietot Moxy vai Hemifloxacin.

Oftalmoloģija

Jau ilgu laiku zinātnieki nav spējuši iegūt stabilus ķīmiskus savienojumus, kas piemēroti šķidru zāļu formu veidošanai. Tas apgrūtināja fluorhinolonu lietošanu kā lokālas zāles. Tomēr, vēl vairāk uzlabojot formulas, bija iespējams iegūt ziedes un acu pilienus.

Lomefloksacīns, levofloksacīns un moksifloksacīns ir indicēti konjunktivīta, keratīta, pēcoperācijas iekaisuma procesu ārstēšanai un to profilaksei.

Pulmonoloģija

Fluorokvinolona tabletes un citas zāļu formas, ko sauc par elpošanas orgāniem, ir lieliskas, lai atvieglotu pneimokoku izraisītu apakšējo un augšējo elpceļu iekaisumu. Inficējoties ar makrolīdu un penicilīnu rezistentiem celmiem, parasti tiek izrakstīts gemifloksacīns un moksifloksacīns. Tiem ir raksturīga zema toksicitāte un tie ir labi panesami. Kompleksā tuberkulozes ķīmijterapijā veiksmīgi tiek izmantots lomefloksacīns un sparfloksacīns. Pēdējie tomēr biežāk rada negatīvu ietekmi (fotodermīts).

Uroloģija un nefroloģija

Fluorokvinoloni ir narkotikas, ko izvēlas cīņā pret urīnceļu infekcijas slimībām. Tie efektīvi izturas gan ar gram-pozitīviem, gan negatīviem patogēniem, tostarp tiem, kas ir rezistenti pret citām antibakteriālo līdzekļu grupām.

Atšķirībā no hinola antibiotikām, narkotikas 2 un jaunākās paaudzes nav toksiskas nierēm. Tā kā blakusparādības ir vieglas, pacienti labi panes ciprofloksacīnu, norfloksacīnu, lomefloksacīnu, Ofloksacīnu un levofloksacīnu. Iecelts tablešu un injekciju šķīdumu veidā.

Terapija

Tāpat kā citas antibakteriālas zāles, šīs grupas ķīmiskie preparāti medicīniskā uzraudzībā rūpīgi jāizmanto. Tos var piešķirt tikai speciālists, kas spēj pareizi aprēķināt devu un lietošanas ilgumu. Šeit nav atļauta neatkarība atlasē un atcelšanā.

Indikācijas

Pozitīvs antibiotiku terapijas rezultāts lielā mērā ir atkarīgs no pareiza patogēna identifikācijas. Fluorhinoloni ir ļoti aktīvi pret šādām patogēnām mikroflorām:

• Gram-negatīvs - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Sibīrijas patogēns, Pseudomonas aeruginosa un citi.
• Gram-pozitīvi - streptokoki, klostridija, legionella un citi.
• Mikobaktērijas, tostarp tuberkulozes.

Šāda daudzveidīga antibakteriāla aktivitāte veicina plašu lietošanu dažādās medicīnas jomās. Fluorokvinolona medikamenti veiksmīgi ārstē urogenitālās zonas infekcijas, seksuāli transmisīvās slimības, pneimoniju (ieskaitot netipisku), hroniska bronhīta paasinājumus, paranasālās sinusa iekaisumu, baktēriju ģenēzes oftalmoloģiskās slimības, osteomielītu, enterokolītu, dziļu ādas bojājumu, ko pavada vārīšanās.

Slimību saraksts, kas ir jutīgas pret ārstēšanu ar fluorhinoloniem, ir ļoti plašs. Turklāt šīs zāles ir optimālas penicilīna un makrolīdu neefektivitātes gadījumā, kā arī smagos noplūdes veidos.

Kontrindikācijas

Lai antibiotiku terapija sniegtu tikai labumu, ir jāņem vērā šīs ķīmisko preparātu grupas kontrindikācijas. Nalidiksīnskābes un oksolīnskābes ir toksiskas nierēm, un tādēļ tās ir aizliegtas cilvēkiem ar nieru mazspēju. Vairāk modernām zālēm ir arī vairāki stingri ierobežojumi.

Fluorokvinolona antibiotiku sērijai ir teratogēna iedarbība (izraisa intrauterīnās attīstības mutācijas un defektus), un tādēļ tā ir aizliegta grūtniecības laikā. Laktācijas periodā var izsaukt fontanellu un hidrocefālijas pietūkumu jaundzimušajam.

Jauniem un vidēja vecuma bērniem šo ķimikāliju ietekmē kaulu augšana palēninās, tāpēc tos var noteikt tikai kā pēdējo līdzekli (ja terapeitiskais ieguvums pārsniedz iespējamo kaitējumu). Gados vecākiem cilvēkiem palielinās cīpslu plīsuma risks. Turklāt nav ieteicams lietot šo antimikrobiālo tablešu grupu ar diagnosticētu konvulsijas sindromu.

Lai neradītu neatgriezenisku kaitējumu savam ķermenim, jums stingri jāievēro medicīniskās receptes un nekad neārstējiet sevi!

Mūsu vietnē jūs varat iepazīties ar lielāko daļu antibiotiku grupu, pilnīgu to narkotiku sarakstu, klasifikāciju, vēsturi un citu svarīgu informāciju. Lai to izdarītu, vietnes augšējā izvēlnē izveidojiet sadaļu "Klasifikācija".

Pirmais ārsts

Fluorokvinolonu antibiotikas 4 paaudzes

Kāpēc mūsdienās mums ir vajadzīgas antibiotikas, pat zēns. Bet frāze "plašs spektrs" dažkārt rada jautājumus pacientiem. Kāpēc tieši „plašs”? Varbūt būs mazāks kaitējums no antibiotikas ar “šauru” spektru?

Baktērijas ir ļoti seni mikroorganismi, kas visbiežāk ir viengabalaini, bez kodoliem, kas dzīvo augsnē, ūdenī, cilvēkiem un dzīvniekiem. Cilvēka organismā dzīvo "labas" bifidobaktērijas un laktobacīles, šīs baktērijas veido cilvēka mikrofloru.

Kopā ar viņiem ir arī citi mikroorganismi, tos sauc par nosacīti patogēniem. Slimības un stresa gadījumā imūnsistēma neizdodas, un šīs baktērijas kļūst pilnīgi nedraudzīgas. Un, protams, organismā iekļūst dažādi mikrobi, kas izraisa slimības.

Zinātnieki sadalīja baktērijas divās grupās - gram-pozitīvos (Gram +) un gramnegatīvos (Gram -). Corynebacteria, stafilokoki, listerija, streptokoki, enterokoki, klostridija pieder gram-pozitīvai baktēriju grupai. Šīs grupas patogēni parasti ir auss, acu, bronhu, plaušu, deguna un citu slimību cēloņi.

Gram-negatīvām baktērijām ir negatīva ietekme uz zarnām un urogenitālo sistēmu. Šie patogēni ir E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella uc

Pamatojoties uz šādu bakteriālo atdalīšanu, noteiktas patogēnu izraisītu slimību ārstēšanai tiek noteikta antibakteriāla terapija. Ja slimība ir “standarta” vai ir baktēriju kultūras rezultāts, ārsts izraksta antibiotiku, kas tiks galā ar patogēniem, kas pieder pie vienas no grupām. Ja nav laika analīzei un ārsts apšauba patogēnu, tad ārstēšanai ir paredzētas antibiotikas ar plašāku darbības spektru. Šie antibiotiku baktericīdie līdzekļi darbojas pret lielu skaitu patogēnu.

Šādas antibiotikas ir sadalītas grupās. Viens no tiem ir fluorhinolonu grupa.

Hinoloni un fluorhinoloni

Hinolona klases zāles ir izmantotas medicīnas praksē kopš pagājušā gadsimta 60. gadu sākuma. Hinoloni ir sadalīti nefluorētos hinolonos un fluorhinolonos.

• Nefluorētiem hinoloniem ir antibakteriāla iedarbība galvenokārt uz gramnegatīvās baktēriju grupas.
• Fluorhinoloniem ir plašāks darbības spektrs. Papildus daudzu grambaktēriju ietekmei, fluorhinoloni veiksmīgi cīnās pret grampozitīvo baktēriju grupu. Fluorokvinolona antibiotikām ir augsta baktericīda iedarbība, un, pateicoties tam, ir izstrādātas lokālas zāles (pilieni, ziedes), ko izmanto ausu un acu slimību ārstēšanā.

Četras narkotiku paaudzes

• Pirmo hinolonu paaudzi sauc par nefluorētiem hinoloniem. Tas sastāv no oksolīnskābes, nalidiksskābes un pipemidovoy skābēm. Piemēram, pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tiek ražotas antiseptiskas zāles Negram un Nevigremon. Šīs antibiotikas ir baktericīdas pret Salmonella, Klebsiella, Shigella, bet labi neārstē anaerobās baktērijas un Gram + baktērijas.
• Terapeitisko zāļu 2. paaudze fluorhinolona sērijai sastāv no šādām antibiotikām: norfloksacīns, lomefloksacīns, ofloksacīns, pefloksacīns un ciprofloksacīns. Ieviešot fluora atomus kinolonu molekulās, tā kļuva pazīstama kā fluorhinoloni. Fluorhinoloni 2 paaudzes labi cīnās ar lielu skaitu Gramcocci un sticks (shigella, salmonella, gonococci uc). Ar gram-pozitīviem spieķiem (Listeria, Corynebacterium uc), Legionella, Staphylococcus uc Ciprofloksacīns, lomefloksacīns un Ofloksacīns nomāc mikobaktēriju pieaugumu, kas izraisa tuberkulozi, bet tajā pašā laikā maz darbojas cīņā pret pneimokoku, hlamīdiju, mikoplazmu, mikoplazmu un mikoplazmu, kas arī liecina par nelielu aktivitāti cīņā pret pneimokoku, hlamīdiju, mikobaktēriju un mikobaktēriju.

To zāļu nosaukumi, kas satur divas paaudzes fluorhinolonu

1. Ciprofloksacīns (Tsiprolet, Floksimet) ir paredzēts otīta, sinusīta ārstēšanai. Gremošanas sistēmas sistēmās - cistīts, prostatas, pielonefrīts. Kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, piemēram, bakteriālajai caurejai. Ginekoloģijā - adnexitis, endometrīts, salpingīts, iegurņa abscess. Par strutainu artrītu, holecistītu, peritonītu, gonoreju utt. Pilienu veidā to lieto tādām acu slimībām kā kerakonjunktivīts un keratīts, blefarīts utt.
2. Pefloksacīns (Perty, Abaktal, Yunikpef) ir paredzēts urīnceļu infekciju ārstēšanai. Attiecas uz smagu kuņģa-zarnu trakta slimību, piemēram, salmonelozes, ārstēšanu. Efektīva ar baktēriju prostatītu un gonoreju. To lieto tādu pacientu ārstēšanai, kuru imūnsistēma ir traucēta. To lieto, lai ārstētu deguna, rīkles, apakšējo elpceļu uc slimības. Labāk nekā citi fluorhinoloni, tas iet caur fizioloģisko barjeru starp asinsrites un centrālo nervu sistēmu.
3. Ofloksacīns (Uniflox, Floksal, Zanotsin) ārstē sinusītu un vidusauss iekaisumu. Aktīvi izturas pret baktērijām, kas izraisa urīnceļu slimības. Piemēro gonorejas, hlamīdiju, meningīta ārstēšanai. Ārstējot lokāli ar antibiotiku pilienu vai ziedi, tiek ārstētas tādas acu slimības kā mieži, radzenes čūla, konjunktivīts utt. No 2 paaudzes antibiotikām Ofloxacin visefektīvāk nodarbojas ar pneimokoku un hlamīdiju.
4. Lomefloksacīns (Lomfloks, Lomatsin). Dažas streptokoku grupas un anaerobās baktērijas ir rezistentas pret zālēm, bet šai antibiotikai ir liela aktivitāte pret lielu skaitu mikroorganismu pat mazākās koncentrācijās. To lieto, lai ārstētu pacientus ar tuberkulozi kā kompleksas terapijas daļu. Tas ir paredzēts urogenitālās sistēmas slimību ārstēšanai, lokālai lietošanai oftalmoloģijas slimību ārstēšanā utt. Tas ir maz aktīvs cīņā pret pneimokoku, mikoplazmas un hlamīdijām.
5. Norfloksacīnu (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) lietos slimību ārstēšanai oftalmoloģijā, uroloģijā, ginekoloģijā uc

3. paaudzes fluorhinoloni

Trešās paaudzes fluorhinoloni tiek saukti arī par elpošanas fluorohinoloniem. Šīm antibiotikām ir tāda pati plašā ietekme kā iepriekšējās paaudzes fluorhinoloniem, un tās arī pārsniedz tās cīņā pret pneimokoku, hlamīdiju, mikoplazmu un citu elpceļu infekciju patogēnu. Šī iemesla dēļ 3. paaudzes fluorhinolona preparāti bieži tiek izmantoti elpošanas sistēmas slimību ārstēšanai.

Narkotiku nosaukumi ar 3. paaudzes fluorhinolonu

1. Levofloksacīns (Floracid, Levostar, Levollet P) ir 2 reizes spēcīgāks pret baktērijām nekā 2. paaudzes ofloksacīna priekšgājējs. To lieto, lai ārstētu apakšējo elpošanas sistēmu un ENT orgānu infekcijas (vidusauss, sinusīts). Tas ir paredzēts urīnceļu slimībām, hroniska prostatīta, seksuāli transmisīvo slimību ārstēšanai akūtas pyelonefrīta ārstēšanā. Pilienu veidā šo antibiotiku izmanto acu infekciju oftalmoloģijā. Labāka panesamība nekā 2 paaudzes ofloksacīna antibiotikām.
2. Sparfloksacīns (Sparflo, Sparbact) aktivitātes spektra platumā ir antibiotika, kas ir vistuvāk levofloksacīnam. Tas ir ļoti efektīvs cīņā pret mikobaktērijām. Darbības ilgums ir augstāks nekā citu fluorhinolonu iedarbības ilgums. Izmanto, lai cīnītos pret baktērijām sinusos, vidusauss. Nieru slimību, reproduktīvās sistēmas, ādas un mīksto audu baktēriju bojājumu, kuņģa-zarnu trakta infekciju, kaulu, locītavu utt.

Fluorokvinolona preparātu 4. paaudze ietver šādas pazīstamākās zāles: moksifloksacīnu, hemifloksacīnu, gatifloksacīnu.

Zāles, kas satur 4 paaudzes fluorhinolonu

1. Hemifloksacīnu (Ftiv) lieto pneimonijas, hroniska bronhīta, sinusīta uc ārstēšanai.
2. Gatifloksacīns (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Šīs antibiotikas biopieejamība ir ļoti augsta, apmēram 96%, ja to lieto iekšķīgi. Plaušu audos, vidējā auss, bronhu, spermas, paranasālās sinusa gļotādas uzlikšana, olnīcas tiek fiksētas diezgan lielā koncentrācijā. Tas ir paredzēts ENT orgānu slimību, seksuāli transmisīvo slimību, ādas un locītavu slimību ārstēšanai. Zāles lieto, lai ārstētu bronhītu, pneimoniju, cistisko fibrozi, baktēriju konjunktivītu un citas slimības, ko izraisa antibiotikām uzņēmīgas baktērijas.
3. Moksifloksacīns (Avelox, Vigamoks). Pētījumi ir parādījuši, ka šī antibiotika ir labāka nekā citu fluorhinolonu ārstēšana, ārstējot pneimokoku, hlamīdiju, mikoplazmu, anaerobu izraisītas infekcijas. Ārsti ieceļ bronhītu, pneimoniju, sinusītu, ādas infekcijas bojājumus, mīkstos audus. Apstrādā iegurņa iegurņa orgānus. Kā šķidrums to lieto oftalmoloģijā miežu, konjunktivīta, blefarīta un radzenes čūlu lokālā ārstēšanā. Jaunākās paaudzes fluorhinolona pārākumu pār iepriekšējām paaudzēm nosaka tā farmakokinētiskās īpašības:
   1. Augstu baktericīdu koncentrāciju dažādos orgānos un audos nodrošina tā laba caurlaidība.
   2. Antibiotiku var lietot vienu reizi dienā, jo tā ilgstošā apritē organismā.
   3. Šīs fluorhinolona uzsūkšanos neietekmē uztura uzņemšana.
   4. Absolūtā zāļu biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir no 85% līdz 93%.

Vairāki fluorhinolona medikamenti, proti, moksifloksacīns, gatifloksacīns, ciprofloksacīns, lomefloksacīns, levofloksacīns, ofloksacīns, sparfloksacīns, tika iekļauti svarīgāko un būtisko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Fluorokvinolonu antibiotikas ir antibakteriālas vielas, kas iegūtas ķīmiskā sintēze, kas var nomākt gram-pozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu aktivitāti. Viņi tika atklāti pagājušā gadsimta vidū un kopš tā laika viņi ir veiksmīgi izturējušies ar daudzām bīstamām slimībām.

Mūsdienu cilvēks pastāvīgi saskaras ar stresu, daudziem nelabvēlīgiem vides faktoriem, jo ​​viņa imūnsistēma neizdodas vai vājinās. Savukārt patogēnās baktērijas pastāvīgi attīstās, mutē, iegūst imunitāti pret penicilīna antibiotikām, kuras pirms dažām desmitgadēm veiksmīgi tika izmantotas, lai ārstētu iekaisuma slimības. Tā rezultātā bīstamās slimības ātri ietekmē personu ar vājinātu imūnsistēmu, un vecās paaudzes antibiotiku ārstēšana nerada pienācīgus rezultātus.

Baktērijas ir vienšūnas mikroorganismi, kuriem nav kodola. Ir labvēlīgas baktērijas, kas nepieciešamas cilvēka mikrofloras veidošanai. Tie ietver bifidobaktērijas, laktobacīļus. Tajā pašā laikā pastāv nosacīti patogēni mikroorganismi, kas vienlaicīgos apstākļos kļūst agresīvi pret organismu.

Zinātnieki sadala baktērijas divās galvenajās grupās:

Tie ir stafilokoki, streptokoki, klostridija, corynebacterium, listerija. Tie izraisa deguna, acu, ausu, plaušu, bronhu slimību attīstību.

Tie ir E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Viņiem ir negatīva ietekme uz urogenitālo sistēmu un zarnām.

Pamatojoties uz šo bakteriālo sēriju diferenciāciju, ārsts izvēlas terapiju. Ja baktēriju sēšanas rezultātā tiek atklāts slimības izraisītājs, tad tiek noteikta antibiotika, kas saskaras ar šīs grupas baktērijām. Ja patogēnu nevar konstatēt vai nav iespējams veikt analīzi par bacposa, tiek parakstītas plaša spektra antibiotikas, kurām ir negatīva ietekme uz lielāko daļu patogēnu baktēriju.

Plašās spektra antibiotikas ir hinolonu grupa, kas satur fluorhinolonus, kas iznīcina gram-pozitīvas un gramnegatīvas baktērijas un nefluorētos hinolonus, kas galvenokārt iznīcina gramnegatīvās baktērijas.

Fluorhinolonu sistematizācija balstās uz atšķirībām antibakteriālās darbības ķīmiskajā struktūrā un spektrā. Fluorokvinolona antibiotikas tiek sadalītas 4 paaudzēs atbilstoši to attīstības laikam.

Tas ietver nalidiksas, oksolīnskābes, pipimīdskābes. Pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tie ražo uro-antiseptikas līdzekļus, kuriem ir destruktīva ietekme uz Klebsiella, Salmonella, Shigella, bet nevar tikt galā ar gram-pozitīvām baktērijām un anaerobiem.

Pirmā paaudze ietver zāles Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kuras galvenā aktīvā sastāvdaļa ir nalidiksīnskābe. Tāpat arī pipemidievojs un oksolīnskābe cīnās ar nekomplicētām urogenitālās sistēmas un zarnu slimībām (enterokolīts, dizentērija). Efektīvi pret enterobaktērijām, bet slikti iekļūst audos, ir zema bioloģiskā caurlaidība, ir daudzas blakusparādības, kas neļauj izmantot fluorētu hinolonu kā kompleksu terapiju.

Lai gan pirmās paaudzes antibiotikām bija liels skaits trūkumu, tas tika uzskatīts par daudzsološu, un attīstība šajā jomā turpinājās. Pēc 20 gadiem ir izstrādāta nākamā narkotiku paaudze. Tos sintezēja, ieviešot fluora atomus kinolīna molekulā. Šo zāļu efektivitāte ir tieši atkarīga no ievadīto fluora atomu skaita un to lokalizācijas dažādās kinolīna atomu pozīcijās.

Šo fluorhinolonu veido pefloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns, norfloksacīns. Viņi iznīcina lielāku skaitu gramnegatīvu koku un nūjiņu, cīnās pret gram-pozitīviem stieniem, stafilokokiem, nomāc sēnīšu baktēriju darbību, kas veicina tuberkulozes attīstību, bet ne pietiekami efektīvi cīnās pret anaerobiem, mikoplazmām, hlamīdijām, pneimokoku.

Attīstības galvenais mērķis, ko zinātnieki veica, veidojot antibiotikas, tika panākts ar otrās paaudzes fluorhinoloniem. Ar viņu palīdzību jūs varat cīnīties pret īpaši bīstamām baktērijām, ārstējot pacientus no dzīvībai bīstamām patoloģijām. Bet attīstība turpinājās, un drīz parādījās 3. un 4. paaudzes sagatavošanās darbi.

Trešā paaudze ietver elpceļu fluorhinolonus, kas ir izrādījušies efektīvi elpošanas ceļu slimību ārstēšanā. Tie ir daudz efektīvāki cīņā pret hlamīdijām, mikoplazmām un citiem elpceļu slimību patogēniem nekā viņu priekštečiem, un tiem ir plaša ietekme. Aktīvi pret pneimokoku, kas ir attīstījuši rezistenci pret penicilīnu, kas garantē panākumus bronhīta, sinusīta, pneimonijas ārstēšanā. Visbiežāk lieto levofloksacīnu, kā arī Temafloxacin, Sparfloksacīnu. Šo zāļu biopieejamība ir 100%, tāpēc tās var ārstēt visnopietnākās slimības.

Ceturtās paaudzes vai anti-anaerobie respiratorie fluorhinoloni.

Zāles ir līdzīgas to darbībai pret fluorhinoloniem - iepriekšējās grupas antibiotikām. Tās darbojas pret anaerobiem, netipiskām baktērijām, makrolīdiem, pret penicilīnu rezistentiem pneimokokiem. Laba palīdzība augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu iekaisuma ārstēšanā. Jaunākās paaudzes sagatavošana ietver moksifloksacīnu, kas pazīstams arī kā Avelox, kas ir visefektīvākais pneimokoku, netipisku patogēnu mikroorganismu apkarošanai, bet nav ļoti efektīvs pret gramnegatīviem zarnu mikroorganismiem un Pseudomonas bacillus.

Šīs zāles ir Grepofloksacīns, Klinofloksacīns, Trovafloksacīns. Bet tie ir ļoti toksiski, tiem ir daudz blakusparādību. Pašlaik nav izmantoti pēdējie 3 zāļu veidi.

Zāles, kas ietver fluorhinolonus, atrod vietu dažādās medicīnas jomās. Slimību saraksts, kas tiek ārstētas ar fluorhinolīna antibiotikām, ir ļoti plašs. Tos lieto ginekoloģijā, venereoloģijā, uroloģijā, gastroenteroloģijā, oftalmoloģijā, dermatoloģijā, otolaringoloģijā, terapijā, nefroloģijā, pulmonoloģijā. Arī šīs zāles ir labākā izvēle makrolīdu un penicilīnu neefektivitātei vai smagām slimības formām.

Tos raksturo šādas īpašības:

• augsts rezultāts cīņā pret visu smaguma pakāpes sistēmiskām infekcijām;
• viegla ķermeņa tolerance;
• minimālas blakusparādības;
• efektīva pret gram-pozitīvām, gramnegatīvām baktērijām, anaerobiem, mikoplazmu, hlamīdijām;
• ilgs pusperiods;
• augsta biopieejamība (labi iekļūst visos audos un orgānos, nodrošinot spēcīgu terapeitisku efektu).

Neskatoties uz fluorhinolona antibiotiku efektivitāti, izvēloties terapiju, jāņem vērā, ka viņiem ir kontrindikācijas lietošanai. Tās ir aizliegtas grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo tās izraisa augļa intrauterīnās anomālijas auglim un zīdaiņiem hidrocefālijā. Zīdaiņiem fluorokvinoloni palēnina kaulu augšanu un tādēļ tiek nozīmēti tikai tad, ja antibiotiku terapijas ieguvumi pārsniedz kaitējumu bērna ķermenim. Oksolīnskābēm un nalidiksīnskābēm ir toksiska iedarbība uz nierēm, tāpēc ar tām saistītas zāles ir aizliegtas nieru darbības traucējumiem.

Fluorokvinolona antibiotikas ir pamatoti vadošās pozīcijas patoloģisko baktēriju izraisīto patoloģiju ārstēšanā. Viņiem ir augsts bioaktivitātes līmenis, cilvēki labi panes, labi iekļūst baktēriju membrānā un rada šūnā aizsargājošas vielas, kas koncentrējas serumā.

Zāļu saraksts un to medikamentu nosaukumi, kas satur fluorhinolonus, to efektivitāte ir aplūkota turpmāk.

Ciprofloksacīns. Tas ir paredzēts ENT slimību, dzimumorgānu sistēmas orgānu, kuņģa-zarnu trakta ārstēšanai. Efektīva ar ginekoloģiskām problēmām. To lieto kā pilienus iekaisuma acu slimībās.

Pefloksacīns. Efektīva urīnceļu infekcijas slimību ārstēšanā. Labi palīdz gonoreja, baktēriju prostatīts. Ārstē smagas kuņģa-zarnu trakta slimību formas, rīkles, apakšējo elpošanas ceļu, deguna sāpes.

Ofloksacīns. Efektīvs pret patogēniem mikroorganismiem, kas izraisa iekaisumu urīnceļos, vidusauss iekaisums, sinusīts. Ar Ofloksacīnu ārstē meningītu, hlamīdiju un gonoreju. Pilienveida formā antibiotiku lieto, lai ārstētu tādas acu slimības kā radzenes čūla, konjunktivīts un mieži. Zāles ir pieejamas arī kā ziede, kas ļauj to lietot lokāli.

Norfloksacīns. To lieto gonorejas, prostatīta, dzimumorgānu sistēmas slimību ārstēšanai.

Ofloksacīns. Efektīvs pret hlamīdiju, pneimokoku un rezistentām tuberkulozes formām.

Moksifloksacīns. Antibiotika ir labākais, ja tiek novērstas mikoplazmas, hlamīdijas, pneimokoku, anaerobu izraisītas infekcijas. To lieto plaušu iekaisumam, sinusītam, iegurņa iegurņa orgāniem. Šķidrā veidā (pilieni) acu ārsti lieto blefarīta, radzenes čūlas, miežu ārstēšanā.

Gatifloksacīns. To lieto cistiskās fibrozes, bronhīta, pneimonijas, konjunktivīta, ko izraisa bakteriāla infekcija, ENT slimības, locītavu slimības, āda.

Hemifloksacīns. Tie tiek ārstēti ar sinusītu, hroniska rakstura bronhītu, pneimoniju.

Sparfloksacīns. Tā aktīvi un efektīvi cīnās pret mikobaktērijām, bet tās darbība ilgst daudz ilgāk nekā citi fluorhinoloni. To lieto, lai ārstētu slimības, kas saistītas ar vidusauss iekaisumu, žokļa augšstilbiem, nieru, ādas un mīksto audu infekcijas bojājumiem, dzimumorgānu un urīnceļu sistēmām, kuņģa-zarnu traktu, locītavām un kauliem.

Levofloksacīns. Lieto, lai ārstētu infekciozas ENT slimības, zemāku elpošanas sistēmu, urīna orgānus, STS, akūtu pielonefrītu, hronisku prostatītu. Acu infekciju gadījumā levofloksacīnu lieto pilienu veidā. Antibiotika ir divreiz spēcīgāka un spēcīgāka, jo tā cīnās pret patogēnām baktērijām, bet organismā tā ir labāk panesama nekā tās priekštecis Ofloksacīns.

Norfloksacīns. Izmanto kā primāro narkotiku ginekoloģijā, oftalmoloģijā, uroloģijā.

Lomefloksacīns. Antibiotiku pat nelielās koncentrācijās tiek galā ar lielu baktēriju mikroorganismu procentuālo daudzumu līdz 5. Tas ir noteikts urogenitālās sistēmas slimību klātbūtnē, tuberkuloze, kā lokāls līdzeklis pret acu slimībām. Tas ir neefektīvs cīņā pret hlamīdijām, pneimokokiem, mikoplazmām.

SVARĪGI! Daži fluorhinoloni (Sparfloksacīns, Gatifloksacīns, Ofloksacīns, Moksifloksacīns, Levofloksacīns, Ciprofloksacīns, Lomefloksacīns) ir iekļauti svarīgāko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Ilgu laiku fluorokvinolonu specifiskā ķīmiskā struktūra neļāva sagatavot šķidra tipa zāles ar to lietošanu, tāpēc tās tika ražotas tikai tabletēs. Mūsdienu farmācijas rūpniecībā ir plaša ziedu, pilienu un citu mikrobu preparātu šķirņu izvēle, kas satur fluorhinolonu. Tas ļauj efektīvi tikt galā ar nāvējošām baktēriju slimībām.

Patogēni mikrobi un baktērijas kļūst par nopietnu elpošanas orgānu, urīnceļu sistēmas un citu ķermeņa daļu cēloņiem. Efektīvi jāsaskaras ar jaunākajām fluorhinolonu paaudzēm. Šīs antimikrobiālās zāles spēj uzvarēt pat infekcijas, kas ir rezistenti pret kinoloniem un fluorhinoloniem, ko lieto pirms vairākiem gadiem.

Fluorokvinoloni ir izmantoti, lai cīnītos pret baktērijām kopš 60. gadiem, kuru laikā baktērijas ir kļuvušas par imūnām pret daudzām no šīm zālēm. Tāpēc zinātnieki neapstājas uz lauriem un atbrīvo jaunas un jaunas zāles, palielinot to efektivitāti. Šeit ir norādīti pēdējās paaudzes fluorhinoloni un to priekšgājēji:

1. Pirmās paaudzes preparāti (nalidiksīnskābe, oksolīnskābe).
2. Otrās paaudzes preparāti (lomefloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, pefloksacīns, iprofloksacīns).
3. Trešās paaudzes preparāti (levofloksacīns, parfloksacīns).
4. Ceturtās paaudzes preparāti (moksifloksacīns, hemifloksacīns, gatifloksacīns, sitafloksacīns, trovafloksacīns).

Jaunās paaudzes fluorhinolonu darbība balstās uz to ievadīšanu baktēriju DNS, tādējādi mikroorganismi zaudē spēju vairoties un ātri mirst. Ar katru paaudzi pieaug to bacīšu skaits, pret kurām pieaug efektīvas zāles. Šodien tā ir:

Nav pārsteidzoši, ka daudzi fluorhinoloni ir iekļauti svarīgāko un būtiskāko zāļu sarakstā - bez tām pneimonijas, holēras, tuberkulozes un citu bīstamu slimību ārstēšana nav iespējama. Vienīgie mikroorganismi, kurus šāda veida zāles nevar ietekmēt, ir visas anaerobās baktērijas.

Līdz šim tabletes atbrīvo elpceļu fluorhinolonus, lai cīnītos pret augšējo un apakšējo elpceļu infekcijām, preparātiem urīna infekciju un pneimonijas ārstēšanai. Šeit ir īss zāļu saraksts, kas pieejams tablešu veidā:

• Levofloksacīns;
• Moksifloksacīns;
• Sparfloksacīns;
• Norfloksacīns un citi.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas rūpīgi izpētiet kontrindikācijas - daudzas šīs grupas zāles nav ieteicamas lietošanai, pārkāpjot ekskrēcijas funkciju, nieru un aknu slimības. Fluorokvinoloni bērniem un grūtniecēm tiek stingri norādīti saskaņā ar ārsta norādījumiem, lai glābtu dzīvības.

Hinolonu kopējā struktūra. Fluorhinolonos struktūra vienmēr satur fluora atomu (atzīmēts sarkanā krāsā) un piperazīna ciklu (atzīmēts zilā krāsā).

Fluorokvinoloni (angļu # 160; fluorhinoloni) # 160; - medikamentu grupa ar izteiktu antimikrobiālu aktivitāti, plaši izmanto medicīnā kā plaša spektra antibiotikas. Antimikrobu iedarbības spektra, aktivitātes un lietošanas indikāciju platums ir patiešām tuvu antibiotikām, bet atšķiras no tām ķīmiskās struktūras un izcelsmes ziņā. (Antibiotikas ir dabiskas izcelsmes produkti vai tiem līdzīgi sintētiskie analogi, bet fluorhinoloniem nav dabiska analoga).

60. gados tika konstatēta augsta nalidiksīnskābes antimikrobiālā aktivitāte. Tad sintezēja oksolīnskābi. ar tādu pašu darbības spektru, bet aktīvāk (2-4 reizes in vitro). Turpinot šo darbu, tika sintezēti vairāki 4-hinolona atvasinājumi, starp kuriem savienojumi, kas satur fluoru atomu pozīcijā (atzīmēti ar sarkanu), un jo īpaši (zilā krāsā) - piperazīna gredzens, ar vai bez papildu aizvietojumiem bija īpaši aktīvi. Šie savienojumi tika saukti par fluorhinoloniem; tos var saukt arī par otrās paaudzes kinoloniem.

Fluorhinolonu sistematizācija nav vispārpieņemta. Ir vairākas klasifikācijas: fluorhinoloni ir sadalīti pa paaudzēm; atkarībā no fluora atomu skaita molekulā (monofluorhinoloni, difluorhinoloni un trifluorhinoloni); kā arī fluorētu un anti-pneimokoku (vai elpošanas). Fluorokvinoloni tiek sadalīti pa paaudzēm pirmās (pefloksacīna, ofloksacīna, ciprofloksacīna, lomefloksacīna, norfloksacīna) otrās paaudzes narkotikām (levofloksacīns, sparfloksacīns). trešā un ceturtā paaudze (moksifloksacīns. hemifloksacīns. gatifloksacīns. sitafloksacīns. trovafloksacīns).

Darbības mehānisms

Inhibējot divus svarīgus mikrobu šūnu fermentus, DNS girāzi un topoizomerāzes-4, fluorhinoloni traucē DNS sintēzi. kas noved pie baktēriju nāves (baktericīda iedarbība). Turklāt antibakteriālo aktivitāti izraisa baktēriju ietekme uz RNS, to membrānu stabilitāti un ietekmi uz citiem būtiskiem baktēriju šūnu procesiem.

Ciprofloksacīns # 160 - pirmās paaudzes fluorhinolons

Daudzi fluorhinoloni (ofloksacīns, ciprofloksacīns un vēlāk) ir efektīvi pret Mycobacterium tuberculosis.

Fluorhinolonu augstā baktericīdā aktivitāte ļāva daudziem no tiem attīstīt vietējās lietošanas zāļu formas acu pilienu un ausu pilienu veidā.

Fluorhinoloni ātri un labi uzsūcas gremošanas traktā. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta vidēji 1-3 stundas pēc norīšanas. Viņiem ir mazs kontakts ar plazmas olbaltumvielām un ir salīdzinoši viegli iekļūt visos orgānos un audos, radot lielas koncentrācijas tajās; iekļūst organisma šūnās, ietekmējot intracelulāras baktērijas (hlamīdijas, mikobaktērijas utt.)

Pārtika var palēnināt hinolonu uzsūkšanos, bet tam nav būtiskas ietekmes uz biopieejamību. Fluorhinoloni šķērso hemato-placentas barjeru. kā arī nelielos daudzumos iekļūst mātes pienā. tādēļ tās nav parakstītas grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Tās izdalās caur nierēm, galvenokārt nemainīgas, un rada augstu koncentrāciju urīnā.

Nieru mazspējas gadījumā hinolonu eliminācija ievērojami palēninās

Kontrindikācijas

Smaga smadzeņu ateroskleroze, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts, alerģiska reakcija pret fluorhinolona zālēm. Grūtniecība, zīdīšanas periods, bērna vecums.

Literatūra

• Mashkovsky M.D. Medicines # 160; - 15. izdevums # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaja E.Nakovļeva, S.V. Fluorokvinolona grupas pretmikrobu zāles klīniskajā praksē # 160; - M. 1998.

Saites

• Hinoloni un klīniskā laboratorija // CDC, ar veselības aprūpi saistītās infekcijas # 160; (eng.)

Fluorhinoloni

Fluorhinoloni tika radīti, pētot iepriekš aprakstītos hinolona atvasinājumus. Izrādījās, ka fluora atoma pievienošana kinolona struktūrai ievērojami uzlabo zāļu antibakteriālo iedarbību. Šodien fluorhinoloni ir viens no aktīvākajiem ķīmijterapijas līdzekļiem, kas nezaudē spēku spēcīgākajām antibiotikām.
Fluorochinoloni ir sintētiski antimikrobiāli līdzekļi, kas satur neaizvietotu vai aizvietotu piperazīna ciklu hinolona kodola 7. pozīcijā un fluora atomu 6. pozīcijā (3. attēls).
Fluorhinoloni ir sadalīti trīs paaudzēs.
Fluorhinolonu I paaudze (satur 1 fluora atomu):
- ciprofloksacīns (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksacīns (tarvid, zanotsid);
- norfloksacīns (nomizīns, policija);
- lomefloksacīns (maksakvīns, ksenakvīns).
Fluorokvinolonu II paaudze (satur 2 fluora atomus):
- levofloksacīns (tavānisks);
- sparfloksacīns (Sparflo).
Fluorokvinolonu III paaudze (satur 3 fluora atomus):
- moksifloksacīns (avelokss);
- gatifloksacīns;
- hemifloksacīns;
- nadifloksatsin.

Starp zināmajiem sintētiskajiem antimikrobiālajiem līdzekļiem fluorokvinoloniem ir plašākais darbības spektrs un nozīmīga antibakteriāla iedarbība. Tās ir aktīvas pret gram-pozitīviem un gramnegatīviem kokciemiem, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Atsevišķas zāles (ciprofloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns) iedarbojas uz mycobacterium tuberculosis (to var lietot kombinētai ārstēšanai pret rezistentai tuberkulozei). Spirochetes, Listeria un vairums anaerobu nav jutīgi pret fluorhinoloniem. Fluorokvinoloni darbojas uz mikroorganismiem, kas atrodas ārpus un intracelulāri. Mikrofloras rezistence pret fluorhinoloniem attīstās salīdzinoši lēni.
Fluorhinolonu antimikrobiālā darbība balstās uz divu svarīgu baktēriju šūnu enzīmu blokādi: DNS girāzi (H tipa topoizomerāzi) un topoizomerāzes / Y veidu. Lai saprastu šo enzīmu bioloģisko lomu, ir jāatceras, ka prokariotu DNS ir divkāršā gredzena slēgta struktūra, kas brīvi atrodas šūnas citoplazmā (4. - 1. att.). Divi DNS molekulas virzieni ir kovalenti saistīti viens ar otru ar ūdeņraža saitēm un cieši iepakoti spirālveida struktūrā (4. - 2. attēls). Noteiktos apstākļos DNS pavedieni var atslābināties un atdalīties (4. - 3. att.). Šīs parādības cēloņi var būt gan fizioloģiski, gan patoloģiski: RNS molekulas sintēze uz DNS matricas, kaitējot eksogēniem faktoriem, starojumam, mutācijām utt. Topoizomerāze tiek uzturēta un atjaunota līdz DNS struktūrai. Šādā gadījumā IV tipa topoizomerāze atjauno DNS šķiedru kovalento slēgšanu un novērš molekulas defektus (4. - 4. att.). DNS girāze ir enzīms, kas pieder arī topoizomerāzes klasei un nodrošina superkūšanu, saglabājot blīvi pildītu spirāles struktūru DNS (4. - 5. att.). Piemēram: E. coli šūnu diametrs ir 1 nm, bet tās DNS garums paplašinātajā formā ir vienāds ar 1000 nm. Protams, būrī tas ir ļoti cieši salocīts.
Tādējādi DNS girāzes un topoizomerāzes IV tips nodrošina procesus, kas nepieciešami baktēriju šūnas normālai darbībai un tās šūnu struktūru stabilitātes saglabāšanai. Šo fermentu sistēmu darbības traucējumi noved pie DNS molekulas, kas iegūst
-451 - izskats. Šādos apstākļos šūnu nevar pastāvēt, apoptoze ir aktivizēta, un tā nomirst.

Kopumā fluorhinolonu darbības mehānismu var attēlot šādi (5. attēls).

DNS virzienu sadalīšana. T
kvēldiega slēgšana
RNS DNS sintēzes pārkāpums
X
Šūnu nāves baktericīdā darbība).

Att. 5. Fluorhinolonu darbības mehānisms
Fluorhinolonu antimikrobiālās iedarbības selektivitāte ir saistīta ar to, ka mikroorganisma šūnās nav II tipa topoizomerāzes. Tomēr, ņemot vērā prokariotisko un eukariotisko šūnu fermentu sistēmu ciešo strukturālo un funkcionālo afinitāti, fluorhinoloni bieži zaudē selektivitāti un bojā mikroorganisma šūnas, izraisot daudzas blakusparādības. Būtiskākās fluorhinolonu blakusparādības un to attīstības mehānismi ir parādīti 1. tabulā.

1. tabula
Fluorhinolonu blakusparādības

Blakusparādības nosaukums

Blakusparādības mehānisms

Ultravioletais starojums (UV) - iznīcina fluorhinolonus, veidojot brīvos radikāļus, kas bojā ādas struktūru

Argrotoksicitāte (skrimšļu audu attīstības traucējumi, slāpēšana)

Mg2 + jonu saistīšana, kas nepieciešama kondrocītu DNS (skrimšļa šūnu) funkcionēšanai

Mijiedarbība ar teofilīnu

Teofilīna metabolisma inhibēšana un tā koncentrācijas palielināšanās asinīs

Avoti: Vēl nav komentāru!

Mūsdienu dzīves ritms vājina cilvēka imunitāti, un infekcijas slimību izraisītāji mutē un kļūst rezistenti pret penicilīna klases galvenajiem ķīmiskajiem preparātiem.

Tas notiek tāpēc, ka iedzīvotāju neracionāla nekontrolēta izmantošana un analfabētisms ir medicīniska rakstura jautājumos.

Pagājušā gadsimta vidus atklāšana - fluorhinoloni - ļauj veiksmīgi tikt galā ar daudzām bīstamām slimībām ar minimālām negatīvām sekām organismā. Svarīgāko vielu sarakstā ir iekļautas pat sešas modernas zāles.

Pilnīgs priekšstats par antibakteriālo līdzekļu efektivitāti palīdzēs tabulā. Kolonnās ir uzskaitīti visi alternatīvie kinolonu tirdzniecības nosaukumi.